【課題】Ｃ５ａ受容体拮抗物質の提供。
【解決手段】以下のＣ５ａ受容体拮抗物質。


〔１つの実施態様において、Ｘ１は質量約１〜３００のラジカルであり、このラジカルは好ましくはＲ５−、Ｒ５−ＣＯ−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−ＣＯ−、Ｒ５−Ｏ−ＣＯ−、Ｒ５−ＳＯ２−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（ＮＨ）−を含む群から選択され、ここでＲ５およびＲ６は個別にかつ独立してＨ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリールおよび置換アリールを含む群から選択され、Ｘ２およびＸ６は、個別にかつ独立して芳香族アミノ酸、その誘導体または類似体であり、Ｘ５およびＸ７は、個別にかつ独立して疎水性アミノ酸、その誘導体または類似体である。〕 （もっと読む）

【課題】ロタマーゼの阻害のための新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）、（II）、（III）、（IV）、（Ｖ）の化合物およびその医薬としての使用。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ａは、芳香族複素環式５員環系を含む群から選択されるラジカルであり；Ａｒは、場合により置換されている５員及び６員芳香族環系を含む群から選択されるラジカルであり、ここで環系は、Ｎ、Ｏ及びＳを含む群から選択される０、１、２又は３個のヘテロ原子を含有し；Ｚはリンカーであり、そしてΨは、式（ＩＩ）のラジカルである〕の化合物、並びにインテグリンの阻害におけるこれらの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ａは非芳香性のヘテロシクリック環であり、Ａｒは不存在またはフェニレンであり、Ψは式（ＩＩ）のラジカルであり、Ｒ_２は疎水性の構成部分であり、ＧはＮＨ、ＯＨおよび塩基性の構成成分からなる群から選択される一以上の構成成分である。本化合物はインテグリンの阻害剤であり、特にフィブロネクチン受容体α５β１の拮抗剤であり、抗新脈管形成剤として有用である。
（もっと読む）

本発明は、膀胱機能不全の治療及び／又は予防のための薬剤の製造のためのキニン受容体アンタゴニストの使用に関するもので、キニン受容体はＢ１及びＢ２受容体を含む群から選択される。 （もっと読む）

本発明は、好ましくはＣ５ａ受容体アンタゴニストであり、下記の構造を有する化合物に関し、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ別個に及び独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、アルコキシル、置換アルコキシル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アシルオキシ、置換アシルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アシル、置換アシル、メルカプト、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アミノ、置換アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ビスアルキルアミノ、置換ビスアルキルアミノ、環状アミノ、置換環状アミノ、カルバモイル（−ＣＯＮＨ_２）、置換カルバモイル、カルボキシル、カルバメート、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、スルファモイル（−ＳＯ_２ＮＨ_２）、置換スルファモイル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、トリアルキルシリル及びアジドを含む群より選択される。
（もっと読む）

本発明は、次の構造式を有する化合物、好ましくはＣ５ａ受容体アンタゴニストに関する。


式中、
Ｘ１は、質量が約１〜３００の基であり、ただしＸ１は、好ましくはＲ５−、Ｒ５−ＣＯ−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−ＣＯ−、Ｒ５−Ｏ−ＣＯ−、Ｒ５−ＳＯ_２−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−ＳＯ_２−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−ＣＳ−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（ＮＨ）−、Ｒ５−ＣＳ−、Ｒ５−Ｐ（Ｏ）ＯＨ−、Ｒ５−Ｂ（ＯＨ）−、Ｒ５−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＯ−を含む群から選択され、ここでＲ５およびＲ６はそれぞれ独立に、Ｈ、Ｆ、ヒドロキシ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アシル、置換アシル、アルコキシ、アルコキシアルキル、置換アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、および置換アリールオキシアルキルを含む群から選択され、
Ｘ２は、フェニルアラニン単位の生物学的結合特性を模倣する基であり、
Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立にスペーサーであり、このスペーサーは、好ましくはアミノ酸、アミノ酸類似体、およびアミノ酸誘導体を含む群から選択され、
Ｘ５は、シクロヘキシルアラニンまたはホモロイシン単位の生物学的結合特性を模倣する基であり、
Ｘ６は、トリプトファン単位の生物学的結合特性を模倣する基であり、
Ｘ７は、ノルロイシンまたはフェニルアラニン単位の生物学的結合特性を模倣する基であり、
Ｘ３とＸ７の間には化学結合が形成されており、
式（Ｉ）中の実線−は、化学結合を表し、この化学結合はそれぞれ独立に、共有結合、イオン結合、および配位結合を含む群から選択され、ここで好ましくはこの結合は化学結合であり、更に好ましくはこの化学結合は、アミド結合、ジスルフィド結合、エーテル結合、チオエーテル結合、オキシム結合、およびアミノトリアジン結合を含む群から選択される結合であり、この化合物は、特に、自己免疫疾患治療用の医薬の製造に役立つ。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する。特に本発明は構造（VIII）（式中、変化は発明の詳細な説明に定義されたとおりである）の化合物に関する。これらの化合物は、インテグリンインヒビターであり、血管形成の阻害が望まれる疾病の処置に有用である。
（もっと読む）

本発明は、式（１）の化合物（式中、破線は一重または二重結合を、または結合が存在しないことを表し、およびＡ¹〜Ａ⁹、Ｑ、Ｒ¹〜Ｒ¹¹、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ¹〜Ｗ³、Ｘ¹、Ｘ²、ＹおよびＺは、特許請求の範囲および明細書の中で定義された通りである）、化合物を含む医薬品組成物、ならびに異常細胞増殖、望ましくない細胞増殖、異常有糸分裂および／または望ましくない有糸分裂を含む疾病の治療用の医薬の製造のための化合物の使用、に関する。
（もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）のＣ５ａ受容体拮抗物質に関し、


〔式中、Ｘ１は質量約１〜３００のラジカルであり、Ｒ５−、Ｒ５−ＣＯ−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−ＣＯ−、Ｒ５−Ｏ−ＣＯ−、Ｒ５−ＳＯ₂−、Ｒ５−Ｎ（Ｎ６）−ＳＯ₂−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−ＣＳ−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（ＮＨ）−、Ｒ５−ＣＳ−、Ｒ５−Ｐ（Ｏ）ＯＨ−、Ｒ５−Ｂ（ＯＨ）−、Ｒ５−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−ＣＨ₂−ＣＯ−を含む群から選択され、ここでＲ５／Ｒ６はＨ、Ｆ、ヒドロキシ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アシル、置換アシル、アルコキシ、アルコキシアルキル、置換アルコキシアルキル、アリールオキシアルキルまたは置換アリールオキシアルキルを示し、Ｘ２＝ラジカル（フェニルアラニン単位を模した生物学的な結合特性）、Ｘ３／Ｘ４はスペーサー（アミノ酸、アミノ酸類似体およびアミノ酸誘導体）、Ｘ５＝ラジカル（シクロヘキシルアラニンまたはホモロイシン単位を模した生物学的な結合特性）、Ｘ６＝ラジカル（トリプトファン単位を模した生物学的な結合特性）、Ｘ７＝ラジカル（ノルロイシンまたはフェニルアラニン単位を模した生物学的な結合特性）、Ｘ３とＸ７の間に化学結合が形成されている。
（もっと読む）