本発明は、GABA_A レセプターに結合する式 Iの化合物を提供する。その式において、可変部分は本明細書で定義したとおりである。その化合物は、インビボまたはインビトロでGABA_A レセプターに結合するリガンドを調節するのに使用され得、ヒト、飼いならしたコンパニオン・アニマル、および家畜動物における種々の中枢神経系(CNS)疾患の治療に特に有用である。本明細書で提供した化合物は、単独でまたは１以上の他のCNS薬と組み合わせて投与され、別のCNS薬の効果を増強し得る。そのような疾患を治療するための医薬組成物と方法、およびGABA_A レセプターを検出するためのリガンドを用いるための方法(例えば、レセプター局在研究)を提供する。


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本発明はGABA_A受容体に結合する式（I）の4-イミダゾール-1-イルメチルピリミジン
【化１】


（I）
を提供する。上記式においてＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６およびＡｒは明細書中に定義する。かかる化合物はインビボまたはインビトロでGABA_A受容体へのリガンド結合を調節するのに有用であり、特に、ヒト、ペットおよび家畜における様々な中枢神経系(CNS)障害の治療に有用である。ここで提供する化合物は単独で投与してもよいし、１または複数のその他のCNS薬と組み合わせて投与してその他のCNS薬の効果を増強させてもよい。かる障害の治療用の医薬組成物および方法、ならびにGABA_A受容体の検出のためのかかるリガンドの使用方法も提供される(例えば、受容体局在化研究)。
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本発明はGABA_A受容体に結合する式（Ｉ）のイミダゾール-1-イルメチルピリダジン誘導体を提供する:
【化１】


(I)
上記式において、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６およびＡｒは明細書中に定義される。かかる化合物はインビボまたはインビトロでGABA_A受容体に対するリガンド結合を調節するのに使用され、特にヒト、ペットおよび家畜の様々な中枢神経系(CNS)障害の治療に有用である。本出願において提供される化合物は単独で、またはその他のCNS薬の効果を増強するために１または複数のその他のCNS薬と組み合わせて投与される。かかる障害を治療するための医薬組成物および方法ならびにかかるリガンドを用いてGABA_A受容体を検出する方法(例えば、受容体局在化研究)も提供される。
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