説明

レノビス, インコーポレイテッドにより出願された特許

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以下の式(I)で表される式を持つビシクロヘテロアリール化合物を開示する。該化合物は、医薬組成物として調製され得、哺乳類、例えば、ヒトにおけるさまざまな状態、例えば、非限定的な一例として、疼痛、炎症、外傷性損傷などのの予防および処置のために使用され得る。本発明は、炎症の種々の発生または病因(これらに限定されない)、例えば、リウマチ性関節炎、心臓血管疾患、炎症性腸管疾患、急性、慢性、炎症性および神経障害性疼痛、歯痛および頭痛(例えば、片頭痛、群発頭痛および緊張型頭痛)、炎症または免疫機能不全が原因として関連する他の状態のような、哺乳類における様々な状態を処置、予防、改善するために本発明の化合物を活性成分として含む医薬組成物、およびそれらの使用をももたらす。

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式(I)で表されるビシクロヘテロアリール化合物を開示する。該化合物は、医薬組成物として調製され得、哺乳類、例えば、ヒトにおけるさまざまな状態、例えば、非限定的な一例として疼痛、炎症、外傷性損傷などの予防および治療に使用され得る。より詳細には、本明細書に記載の式I−XIIIdのビシクロアリール誘導体およびそれらの医薬組成物が開示され、これは、炎症によって媒介される状態(例えば、関節炎、心筋梗塞、疼痛症候群(急性および慢性[神経障害性])の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、炎症性腸管疾患および自己免疫障害のような免疫機能不全(ただし、これらに限定されない)を含む、P2Xレセプターの異常な活性に伴う哺乳類における状態を処置するために有用である。

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次に示された式(I)を有する化合物を開示する。これらの化合物は、医薬組成物として調製することができ、かつ限定的でない例として疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳類の様々な状態を予防及び治療するために使用することができる。
【化1】
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式(1)を有する縮合複素環式化合物が、明らかにされ、ここでA、B、L、N、R1、R3、R4'、Y及びZは、本明細書に定義されている。この化合物及びそれらの医薬組成物は、疼痛、炎症、認知障害、不安症、うつ病などを非限定的例として含む、ヒトを含む哺乳類における様々な状態の予防及び治療に有用である。
【化1】
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次式(I)で表される式を有するビシクロヘテロアリール化合物が開示される。化合物は、医薬組成物として調製することができ、ヒトを含む哺乳類において、限定されない例として疼痛、炎症、外傷などを含む、種々の状態の予防および治療のために用いることができる。これらとしては、炎症介在症状、例えば、(限定されるものではないが)関節炎、心筋梗塞、疼痛症候群(急性および慢性[神経因性])の治療および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性疾患、炎症性腸疾患および免疫機能障害、例えば、自己免疫疾患を含む、P2X受容体の異常な活性に関連する哺乳類における症状の治療が挙げられる。

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以下の(I)により表される式により示されるビシクロヘテロアリール化合物を開示する。この化合物は、医薬組成物として調製することができ、ヒトを含む哺乳動物における、非限定的な例として、疼痛、炎症、外傷、及びその他を含む、様々な症状の予防及び処置のために使用することができる。一態様において、本発明は、インビボでP2X受容体の活性を変化させることができるビシクロヘテロアリール化合物を提供する。さらなる態様において、本発明の化合物は、P2X受容体の活性をアンタゴニスト的に(促進又は阻害)することができ、それにより、それらの症状を治療し、その代表的なものは原因として異常なP2X活性に関連する。

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以下によって示される式を有する化合物が開示される:本化合物は、薬学的組成物として調製することができ、ヒトを含む哺乳動物における、非限定的な例として疼痛、炎症、外傷その他を含む様々な状態の予防および治療のために使用できる。本発明の化合物は、特定の化合物が改善された水溶性および代謝安定性を示すので、VR−Iアンタゴニストとして特に有益であると見なさる。本明細書に規定した化合物などの化合物は、VR1カチオンチャネルなどの哺乳動物イオンチャネルを修飾し得ることが本発明で見出された。

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次に示された式を有する化合物を開示する。これらの化合物は、医薬組成物として調製することができ、かつ限定的でない例として疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳類の様々な状態を予防及び治療するために使用することができる。
【化1】
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神経障害性の痛みなどの痛み、ならびに、外傷性脳傷害および急性脊髄傷害などの外傷性傷害を処置および防止するための方法で、式Iのベンズアミド化合物(式中、nは1または2であり、Rは、アセチル、アルキル、アミノ、アシルアミノ(NHCOR)、ハロ、ニトロおよびトリフルオロアルキルから選択され、Rは3原子〜5原子の飽和アルキルであり、Rは1原子〜5原子のアルキルである)の効果的な量を投与することを含む方法が開示される。医薬用組成物、投薬形態物および投与方法が示される。
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ニトロン化合物およびこのような化合物を含有する薬学的組成物が開示される。このニトロン化合物は、ニトロン官能基とニトロンアリール環との間を結合する1つ〜6つの付加的な炭素を有する。この開示される組成物は、関節炎のような哺乳類における炎症に関与する状態および無痛覚症、ならびに外傷性の脳創傷および急性脊髄傷害のような神経障害性疼痛および外傷のための治療剤として有用である。本発明は、記載される処置のためのこの化合物および組成物の使用、そして適切な場合、そのような処置のための薬学的組成物の調製のための化合物の使用に及ぶ。 (もっと読む)


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