説明

レノビス, インコーポレイテッドにより出願された特許

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式I(式中、A、B、L、W、Y、R、およびRは本明細書中に定義の通りである)を有する化合物を開示する。化合物およびその薬学的組成物は、哺乳動物(ヒトが含まれる)の種々の容態(非限定的な例として、疼痛、不安、鬱病、炎症、認知障害、体重および摂食障害、パーキンソン病、アルツハイマー病、痙縮、嗜癖、および緑内障などを含む)の予防および処置に有用である。本発明はまた、異常なFAAH活性が原因として関連するか、FAAH活性の調整によって緩和することができる容態(疼痛、睡眠障害、不安および抑鬱障害、体重および摂食障害、パーキンソン病、嗜癖、痙縮、炎症性障害、緑内障、高血圧症、または他の障害など)を予防および/または処置する方法に関する。

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式1による化合物


(式中、A、B、W、X’、L、R、R、R4bおよびm’は、本明細書中で定義された通りである)を提供する。提供される化合物および医薬組成物は、ヒトを含めた哺乳動物における様々な状態、例えば非制限的例としては、疼痛、炎症、認知障害、不安、うつ病などを含めた状態の予防および治療に対して有用である。別の態様において、本明細書中に列挙されたものの中からの状態、特に、例えば関節炎、喘息、心筋梗塞、脂質障害、認知障害、不安、統合失調症、うつ病、記憶機能障害、例えばアルツハイマー病、炎症性腸疾患および自己免疫障害などに伴い得るような状態を予防、治療または改善するための方法が提供される。
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下記:


によって表される式を有する化合物が開示される。これらの化合物は、薬学的組成物として調製されてもよいし、非限定的に、疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳動物の種々の状態の予防および治療のために使用されてもよい。本発明の化合物またはその薬学的組成物によって治療される疾患としては、例えば、関節炎、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、外傷性脳傷害、急性脊髄損傷、脱毛症(毛髪の喪失)、炎症性腸疾患および自己免疫障害などが挙げられる。
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以下によって表される式を有する化合物が開示される。当該化合物は、薬学的組成物として調製されてもよく、非限定的な例として、疼痛、炎症、外傷性傷害などを含めた、ヒトを含む哺乳動物の種々の状態の予防および処置のために用いられ得る。本発明の化合物またはその薬学的組成物によって治療される疾患としては、例えば、関節炎、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、外傷性脳傷害、急性脊髄損傷、脱毛症(毛髪の喪失)、炎症性腸疾患および自己免疫障害などが挙げられる。 (もっと読む)


式(1)に記載の縮合複素環式化合物が提供される:ここで、R、R、Rおよびmは、本明細書中において定義されるとおりである。提供される化合物およびその薬学的組成物は、ヒトをはじめとした哺乳動物における、種々の状態(例えば、疼痛、炎症、認知障害、不安、鬱病などが挙げられるがこれらは非限定的な例である)の予防および処置に有用である。一つの実施形態において、本発明で提供される化合物、薬学的組成物および方法は、哺乳動物における一連の状態(例えば、様々な起源または病因の疼痛、例えば、急性、慢性、炎症性および神経因性の疼痛、歯痛および頭痛(例えば、片頭痛、群発性頭痛および緊張性頭痛)であるがこれらに限定されない)を処置、予防または改善するために有用である。

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式1aまたは1b(式中、R、R、およびRは、本明細書で規定する通りである)の縮合へテロ環化合物が提供される。ヒトを始めとする哺乳類における種々の状態、限定ではない例示として、疼痛、炎症、認知障害、不安症、うつ状態、その他の予防および治療に有用な、化合物およびその医薬組成物が提供される。一つの実施形態において、提供される化合物、医薬組成物および方法は、哺乳類において、さまざまな状態、たとえば、種々の成因または病因の疼痛、たとえば、急性、慢性、炎症性および神経因性疼痛、歯痛および頭痛(たとえば、偏頭痛、群発性頭痛および緊張性頭痛)(これらに限定されない)を治療する、予防するまたは改善するのに有用である。

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下記の式(I)で示される式を有する化合物を開示する。該化合物は、医薬組成物として調製でき、ヒトを含む哺乳動物における種々の状態(非限定的な例として、疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む)の予防および治療に使用しうる。本明細書に記載の式I〜XIjの化合物、およびそれらの医薬組成物が、炎症媒介状態、例えば、関節炎、心筋梗塞(それらに限定されない)を包含する哺乳動物におけるP2X受容体の正常または異常活性に関連した状態の治療、疼痛症候群(急性および慢性[神経障害性])、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、炎症性腸疾患および免疫機能不全、例えば自己免疫性障害の治療および予防に有用な治療薬として開示されている。

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下記により表わされる式を有する化合物を開示する。本発明化合物は医薬組成物として調製でき、ヒトを含む哺乳類において、限定ではない例としてたとえば痛み、炎症、外傷損傷などを含む様々な状態を予防および治療するために使用できる。
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以下の式(I)で表される式を持つビシクロヘテロアリール化合物を開示する。該化合物は、医薬組成物として調製され得、哺乳類、例えば、ヒトにおけるさまざまな状態、例えば、非限定的な一例として、疼痛、炎症、外傷性損傷などのの予防および処置のために使用され得る。本発明は、炎症の種々の発生または病因(これらに限定されない)、例えば、リウマチ性関節炎、心臓血管疾患、炎症性腸管疾患、急性、慢性、炎症性および神経障害性疼痛、歯痛および頭痛(例えば、片頭痛、群発頭痛および緊張型頭痛)、炎症または免疫機能不全が原因として関連する他の状態のような、哺乳類における様々な状態を処置、予防、改善するために本発明の化合物を活性成分として含む医薬組成物、およびそれらの使用をももたらす。

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式(I)で表されるビシクロヘテロアリール化合物を開示する。該化合物は、医薬組成物として調製され得、哺乳類、例えば、ヒトにおけるさまざまな状態、例えば、非限定的な一例として疼痛、炎症、外傷性損傷などの予防および治療に使用され得る。より詳細には、本明細書に記載の式I−XIIIdのビシクロアリール誘導体およびそれらの医薬組成物が開示され、これは、炎症によって媒介される状態(例えば、関節炎、心筋梗塞、疼痛症候群(急性および慢性[神経障害性])の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、炎症性腸管疾患および自己免疫障害のような免疫機能不全(ただし、これらに限定されない)を含む、P2Xレセプターの異常な活性に伴う哺乳類における状態を処置するために有用である。

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