説明

シプラ エルティーディにより出願された特許

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【課題】なし
【解決手段】
式(II)の保護された前駆化合物から、式(I)のペリンドプリルの薬剤として許容し得る塩を生産し:
【化9】


(式中、Rは、カルボキシル基の保護基を表す。)、前記方法は、対応する遊離酸が得られるように、式(II)の化合物の該複素環に結合した、該カルボキシル基COORを脱保護することを含み、前記脱保護は、塩基の存在下で行い、前記脱保護により形成される前記遊離酸を有する、薬剤として許容し得る塩を形成する。
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【課題】 なし
【解決手段】 プラミペキソールの生産に有用な、2,6-ジアミノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾールを下記工程により生産する:(i)臭素と4-アセトアミド-シクロヘキサノン水溶液とを反応させ、2-ブロモ-4-アセトアミド-シクロヘキサノンを製造する工程:(ii)工程(i)の後、チオ尿素を加え、6-アセチルアミノ-2-アミノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾールを製造する工程;(iii)工程(ii)の後、臭化水素酸の水溶液を加え、2,6-ジアミノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール二臭化水素酸塩を製造する工程;及び(iv)工程(iii)の後、2,6-ジアミノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾールを単離する工程。 (もっと読む)


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