説明

インサイト・コーポレイションにより出願された特許

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【課題】インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)活性を阻害することによるトリプトファン分解の抑制を目的とした治療薬の提供。
【解決手段】下記化合物ならびにその組成物。
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【課題】本発明は、Janusキナーゼの活性を調節し、Janusキナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患および癌の治療に有用なピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イルアミンおよびピロロ[2,3-b]ピリミジン-4-イルアミン化合物に関する。
【解決手段】式 Iの化合物またはその医薬上許容される塩形態またはプロドラッグを提供する。
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【課題】ケモカインレセプター、例えばCCR5の活性を調節するかまたは結合する新規化合物の提供。
【解決手段】式Iの化合物:


この化合物は、ケモカインレセプター(例えば、CCR5)の活性を調節するかまたはケモカインレセプター(例えば、CCR5)に結合する。いくつかの実施態様において、この化合物は、CCR5に選択的である。化合物は、例えばケモカインレセプターの発現または活性との関連疾患、例えば炎症性疾患、免疫疾患およびウイルス感染を処置するために使用される。 (もっと読む)


【課題】ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物物の提供。
【解決手段】下式で示される3−アミノピロリジン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、Xは、アリール、複素環ヘテロアリール、炭素環等、Yは結合、または酸素、硫黄、窒素、アミド結合等、Zは、炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール等、Rは、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール等、R2は、H、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、OH、カルボキシル等、R3、R4、R、およびRは、独立にH、アミノ、OH、アルキル、ハロアルキル等、RおよびRは、独立に水素、アルキル等である)。該医薬組成物は、炎症性かつ自己免疫性の疾患に有用である。 (もっと読む)


【課題】臓器移植のための免疫抑制剤として、および自己免疫疾患、機能亢進炎症反応を伴う疾患、アレルギー、癌、およびいくつかのその他の治療薬によって起こる免疫反応の予防および治療薬として作用する、キナーゼ、例えば、Janus キナーゼを阻害する新規または改善された薬剤の提供。
【解決手段】本発明は、Janus キナーゼの活性を調節し、Janus キナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用なヘテロアリール置換ピロロ[2,3-b]ピリジン(I)およびヘテロアリール置換ピロロ[2,3-b]ピリミジンを提供する。
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【課題】細胞外マトリックス組織の迅速な制御を失った分解に関連する病的状態を治療するための強力なマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記に例示されるアザスピロアルカン化合物とそのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩:


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本発明は、例えば、炎症性疾患および自己免疫疾患、ならびに癌および骨髄増殖性疾患を含む、JAK関連疾患の処置に有用なJanusキナーゼ(JAK)阻害薬である、シクロブタンおよびメチルシクロブタン誘導体、ならびにそれらの塩、組成物、および使用方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、3−(4−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)−3−シクロペンチルプロパンニトリルのヒドロキシル、ケト及びグルクロニド誘導体を提供する。 (もっと読む)


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