【課題】 低電位閾値作動型であるＴ型カルシウムイオンチャネルを修飾する化合物を探索するための蛍光アッセイ法で、且つ、ハイスループットスクリーニングに対応可能な蛍光アッセイ法を提供すること。
【解決手段】 高電位閾値作動型カルシウムイオンチャネルを発現している細胞内に取り込ませたフルオロフォアの存在下で高濃度カリウムイオン刺激によって活性化した際の細胞内カルシウムイオン濃度の変化に基づく蛍光強度変化の検出により該高閾値チャネルの活性化を測定した従来の蛍光アッセイ法を、Ｔ型カルシウムイオンチャネルを発現している細胞の膜電位を人為的に低下させることにより、高濃度カリウムイオン刺激による該Ｔ型チャネルの活性化が可能なように改良し、Ｔ型カルシウムイオンチャネルに対するハイスループットな蛍光アッセイを可能とした。 （もっと読む）

本発明は、下記式の３−アミノメチル−ピロリジンの誘導体である化合物に関する：


ここで、Ｙは、（Ｘ^２）_ｌＡ又は（Ｘ^１）_ｍＣＲ^４Ａ_２；Ｗは、ＣＲ^４又はＮであり；Ｒ^１−Ｒ^４は、非妨害性置換基；ｎは０−７；ｌ及びｍは、独立して、０又は１；Ｘ^１−Ｘ^２は、リンカー；それぞれのＡは、独立して、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される１以上のヘテロ原子を任意に含む５〜７員の任意に置換した芳香族又は脂肪族環である。これらは、通常、少なくとも一つのベンズヒドリル成分を含み、カルシウムイオンチャネルの遮断を受ける状態を治療することにおいて有用である。
（もっと読む）

【課題】カルシウムチャンネル活性を変化させるのに有用な特定のピペラジン置換化合物を提供する。
【解決手段】ベンズヒドリル成分へリンカーを介して結合する少なくとも１つの窒素を含む複素環式６員環を組み合わせた化合物。 （もっと読む）

【課題】 卒中及び疼痛その他のカルシウムチャンネル関連疾患の治療に有用な化合物を含む医薬組成物。
【解決手段】 少なくとも１つの窒素を有する６員複素環を、当該窒素をリンカーを介してベンズヒドリル部分に結合するよう化合してなる式（１）の化合物。 （もっと読む）

【課題】 カルシウムチャネル機能と関連した、発作、疼痛、不安障害、抑制、耽溺、消化器疾患、尿生殖器障害、循環器疾患、てんかん、糖尿病及び癌のような状態の治療に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 以下の式（１）に示すピペラジン置換化合物。
（もっと読む）