説明

信東生技股▲ふん▼有限公司により出願された特許

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【課題】ドネペジルの新規製造方法の提供。特に、反応時間の短縮、コスト低減、安全性向上を図る。
【解決手段】E2M、有機溶媒、弱塩基、亜ジチオン酸ナトリウム、及び相間移動触媒を混合して、E2M混合溶液を得る工程;E2M混合溶液を加熱し、水を加えて、有機層を有する加熱E2M水溶液を得る工程;及び、加熱E2M水溶液から有機層を抽出し、有機層を濃縮及び乾燥して、ドネペジルを得る工程を有する。還元剤として亜ジチオン酸ナトリウムを用いることによって、従来法で用いる水素ガスの安全性を向上させ、非常に高価な従来の貴金属触媒とは対照的に、コストを低下させる。さらに、本方法は、85%を超える有望な収率のドネペジルを合成するのにわずか60分の反応時間しか必要とせず、ドネペジルの生産効率及び経済的価値を大いに上げる。 (もっと読む)


【課題】総収率が高く、かつ反応のステップが少なく、効率のよい製造が得られ、薬物に含まれる不純物の含有率を規範内に押さえることができるタムスロシン、及び関連するアリル基派生物の製造方法を提供する。
【解決手段】式2のスルフォンアミド化合物の塩酸塩と式21のエーテル化合物とを反応させて式1のタムスロシンを得る。但し、R,RはC〜Cアルキル基を表す。
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