説明

ベクセル ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドにより出願された特許

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本発明は、新規複素環式ジフェニルエーテル及びジフェニルアミン化合物、それらの誘導体、類似体、互変異性体の形態、立体異性体、多形、水和物、溶媒和化合物、医薬的に許容され得る塩及び医薬的に許容され得る溶媒和化合物、及びこれらを単一で又はコンビネーションにおいて含む医薬的に許容され得る組成物に関する。本発明の化合物は、血糖、血清インスリン、遊離脂肪酸、コレステロール及びトリグリセリドレベルの低減に有効であり、糖尿病の治療及び/又は予防に有効である。本発明の化合物は、肥満、炎症、自己免疫疾患、例えば、多発性硬化症及び慢性関節リウマチ及び自己免疫疾患、例えば癌の治療に有効である。さらに、その化合物は、インスリン抵抗性に関する疾患の治療に有用である。
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炎症、炎症性及び免疫性疾患の治療;血糖、血清インスリン、遊離脂肪酸、コレステロール及びトリグリセリドのレベルの低減;並びに代謝障害の治療又は予防に有用な新規ヒドロキサム酸含有アミノ酸誘導体を提供する。 (もっと読む)


肥満症及び免疫疾患などの障害の管理に有用な新規アミノ酸誘導体を提供する。本誘導体は、高血糖性障害における血糖レベルの低減にも有用であり、体重増加、高い遊離脂肪酸、コレステロール及びトリグリセリドレベル等の関連障害並びに肥満によって悪化する他の障害の治療にも有用である。 (もっと読む)


血漿中のグルコースレベル、コレステロールレベル及び/又はトリグリセリドを低下させるのに有用な活性並びに肥満症、炎症、免疫疾患、自己免疫疾患、糖尿病及びインスリン抵抗性に関連する疾患の治療に有用な活性を発揮する式(I)のジフェニルエーテル化合物が提供される。
【化1】


(式中、----は、結合を表しもよく;Wは、O又はSを表し;Zは、CR10、O又はSを表し;Gは、O又はSを表すか又はR10と共にO、S及びNからなる群より選択される1つ若しくは2つのヘテロ原子を含む5員若しくは6員の芳香族環系若しくは芳香族複素環系を形成し;R8は、OR13又はNR1415を表し(式中、R13は、水素、置換型の及び非置換型の(C1-C20)アルキル、置換型の及び非置換型の(C2-C20)アルケニル、置換型の及び非置換型の(C5-C14)アリール、置換型の及び非置換型の(C6-C34)アラルキル、置換型の及び非置換型の(C1-C13)ヘテロアリール並びにカウンターイオンからなる群より選択され、さらにR14及びR15は、H、置換型の及び非置換型の(C1-C20)アルキル、置換型の及び非置換型の(C2-C20)アルケニル並びに置換型の及び非置換型の(C5-C14)アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択される。);その他の置換基は特許請求の範囲で定義される。)
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自己免疫疾患、炎症、肥満症、抗脂血症、高血圧、神経疾患および糖尿病の治療に活性を示す新規アミノ酸フェニルエーテルを提供する。
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