本発明は、一般式Ｉ
Ｐ４−Ｐ３−Ｐ２−Ｐ１ （Ｉ）
（式中、Ｐ４は、モノ置換もしくはポリ置換もしくは非置換ベンジルスルホニル基であり、Ｐ３は、Ｄ配置のモノ置換もしくはポリ置換もしくは非置換、天然もしくは非天然α−アミノ酸またはα−イミノ酸であり、Ｐ２は、Ｌ配置のモノ置換もしくはポリ置換もしくは非置換、天然もしくは非天然α−アミノ酸またはα−イミノ酸であり、Ｐ１は、モノ置換もしくはポリ置換もしくは非置換４−アミジノ−または４−グアニジノベンジルアミン基である）
で表されるアシル化４−アミジノ−または４−グアニジノベンジルアミンの、血漿カリクレイン（ＰＫ）、第ＸＩａ因子および第ＸＩＩａ因子を阻害するための、特に合成表面での凝固の活性化を阻害するための、および抗凝固薬／抗血栓薬としての全身的投与のための、特に血栓塞栓性現象を防ぐ目的のために合成表面での凝固の活性化を防止するための使用。 （もっと読む）

本発明は、凝固因子Ｘａ阻害剤として用いるための一般式（Ｉ）（式中、ＡはＰ_２−Ｐ_１を表し、Ｐ_１＝（Ａ）およびＰ_２＝（Ｂ）である）の新規な塩基−置換ベンジルアミン類似体に関する。本発明はまた、該類似体の製造と、心臓血管疾患や血栓塞栓現象の治療・予防における使用に関する。

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本発明は、アリール基がスルホニル基を経てアミノ酸にＮ−末端結合し、そして少なくとも１つのイミノ基、および変形していてもよいアミノ−、アミジノ−またはグアニジノ基を表す少なくとも１つのさらなる塩基性基を含む基が、カルボニル基を経てＣ−末端結合している、Ｎ−スルホニル化アミノ酸誘導体に関する。本発明はまた、これら化合物の製造法およびそれらの使用、特にマトリプターゼの阻害剤としての使用に関する。 （もっと読む）