化合物及びそれらの塩、それらの処方物、それらの複合体、それらの誘導体、それらの形態及びそれらの使用を記載する。ある態様及び実施形態において、記載の化合物又はそれらの塩、それらの処方物、それらの複合体、それらの誘導体、それらの形態は、Ｂ−Ｒａｆ、Ｂ−Ｒａｆ Ｖ６００Ｅ及びｃ−Ｒａｆ−１タンパク質キナーゼのそれぞれにおいて活性である。ある態様及び実施形態において、記載の化合物は、Ｒａｓ変異型細胞株の増殖を阻害することにおいて活性がある。メラノーマ、神経膠腫、膠芽細胞腫、毛様細胞性星細胞腫、肝臓癌、胆道癌、胆管細胞癌、結直腸癌、肺癌、膀胱癌、胆嚢癌、乳癌、膵臓癌、甲状腺癌、腎臓癌、卵巣癌、副腎皮質癌、前立腺癌、消化管間質腫瘍、髄質甲状腺癌、腫瘍の血管新生、急性骨髄性白血病、慢性骨髄単球性白血病、小児急性リンパ芽球性白血病、形質細胞性白血病及び多発性骨髄腫を含む疾患及び状態を治療するためのそれらの使用方法も記載する。 （もっと読む）

化合物ならびにその塩、その製剤、その抱合体、その誘導体、その形態およびその使用が記載されている。特定の態様および実施態様では、記載されている化合物またはその塩、その製剤、その抱合体、その誘導体、もしくはその形態は、少なくとも１つのＲａｆタンパク質キナーゼに対して活性を有する。特定の態様および実施態様では、記載されている化合物は、Ｒａｓ変異体細胞株の増殖を阻害する活性がある。疾患および状態、例えばＢ−Ｒａｆ Ｖ６００Ｅ変異体タンパク質キナーゼの活性と関連する疾患および状態、例えばメラノーマ、神経膠腫、多形神経膠芽腫、毛様細胞性星状細胞腫、結腸直腸癌、甲状腺癌、肺癌、卵巣癌、前立腺癌、肝臓癌、胆嚢癌、消化管間質腫瘍、胆道癌、および胆管細胞癌を治療するためのその使用方法も記載されている。疾患および状態、例えばｃ−Ｒａｆ−１タンパク質キナーゼの活性と関連する疾患および状態、例えば急性疼痛、慢性疼痛または多発性嚢胞腎疾患を治療するためのその使用方法も記載されている。 （もっと読む）

化合物およびその塩、その製剤、その接合体、その誘導体、その形態およびその用途が記述される。ある側面および実施態様において、記述された化合物、またはその塩、その製剤、その接合体、その誘導体、またはその形態は、Ｆｍｓプロテインキナーゼ上で、またはＦｍｓおよびＫｉｔプロテインキナーゼ上で、またはＦｍｓおよびＦｌｔ−３プロテインキナーゼ上で活性である。Ｆｍｓプロテインキナーゼ、ＫｉｔプロテインキナーゼまたはＦｌｔ−３プロテインキナーゼの活性に関連した疾患と症状を含む疾患と症状、例えば、リューマチ性関節炎、骨関節炎、多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病、糸球体腎炎、間質性腎炎、狼座腎炎、尿細管壊死、糖尿病腎症、腎臓肥大、急性骨髄白血病、黒色腫、多発性骨髄腫、転移性乳癌、前立腺癌、膵臓癌、神経繊維腫症、転移を含む疾患と症状を治療するための、それらの使用の方法が記述される。 （もっと読む）

化合物(I)
【化１】


及びその塩、その配合物、その結合体、その誘導体、その形態及びその使用法について記載する。特定の側面及び態様において、記載の化合物またはその塩、その配合物、その結合体、その誘導体及びその形態は、BRaf及びc-Raf-1タンパク質キナーゼのそれぞれに対して活性であり、A-Raf及びB-Raf V600Eタンパク質キナーゼのいずれかまたはその両方に対して活性である。黒色腫、結腸直腸癌、甲状腺癌、卵巣癌及び胆道癌などの疾患及び症状を治療するために使用する方法も記載する。
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Ｒａｆタンパク質キナーゼを含むタンパク質キナーゼに対して活性な式（Ｉ）のフェニルスルホンアミド化合物の固体形態、ならびに、疼痛、多発性嚢胞腎臓疾患、黒色腫および結腸直腸がんを含む、タンパク質キナーゼ、例えばＲａｆタンパク質キナーゼの活性に関連する疾患および状態を治療するために、そのような固体形態を使用する方法が記載される。
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プロパン−１−スルホン酸｛３−［５−（４−クロロ−フェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボニル］−２，４−ジフルオロ−フェニル｝−アミドを含む固体分散体、固体分子複合体及び結晶多形を提供する。 （もっと読む）

プロパン−１−スルホン酸｛２，４−ジフルオロ−３−［５−（２−メトキシピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボニル］−フェニル｝−アミド、プロパン−１−スルホン酸［３−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボニル）−２，４−ジフルオロフェニル］−アミド、プロパン−１−スルホン酸［３−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボニル）−２−フルオロフェニル］−アミド、Ｎ−［３−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボニル）−２，４−ジフルオロフェニル］−２，５−ジフルオロベンゼンスルホンアミド、Ｎ−［３−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボニル）−２，４−ジフルオロフェニル］−３−フルオロベンゼンスルホンアミド、ピロリジン−１−スルホン酸［３−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボニル）−２，４−ジフルオロフェニル］−アミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノスルホン酸［３−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボニル）−２，４−ジフルオロフェニル］−アミド、およびその塩、その製剤、そのコンジュゲート、その誘導体、その形態およびその使用を記載する。一定の態様および実施形態では、記載した化合物またはその塩、その製剤、そのコンジュゲート、その誘導体およびその形態は、少なくとも１つのＲａｆタンパク質キナーゼに対して活性がある。さらに、Ｒａｆタンパク質キナーゼの活性に関連する疾患および状態（メラノーマ、神経膠腫、直腸結腸がん、甲状腺がん、肺がん、卵巣がん、前立腺がんおよび胆道がんなど）を包含する疾患および状態を治療するためのその使用の方法も記載する。 （もっと読む）

Ｎ−［３−（４−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボニル）−２，４−ジフルオロ−フェニル］−４−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド、Ｎ−［３−（４−エチニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボニル）−２，４−ジフルオロ−フェニル］−４−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド、およびその塩、その製剤、そのコンジュゲート、その誘導体、その形態およびその使用を記載する。一定の態様および実施形態では、記載した化合物またはその塩、その製剤、そのコンジュゲート、その誘導体およびその形態は、少なくとも１つのＲａｆタンパク質キナーゼに対して活性がある。さらに、Ｒａｆタンパク質キナーゼの活性に関連する疾患および状態（疼痛および多発性嚢胞腎など）を包含する疾患および状態を治療するためのその使用の方法も記載する。 （もっと読む）

Ｆｍｓプロテインキナーゼおよび／またはＫｉｔプロテインキナーゼに活性な化合物、ならびに、このような化合物を用い、Ｆｍｓプロテインキナーゼおよび／またはＫｉｔプロテインキナーゼの異常な活性に関連する疾患および状態を治療する方法が記載されている。 （もっと読む）

ＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つに対して活性な化合物が記載される。これはＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つの調節を含む治療および／または予防方法に有用である。
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