【課題】オキシコドン及び他の組成物中に混入しているマイケル受容体の除去方法の提供。
【解決手段】該組成物をチオール含有化合物で、該少なくとも１つのマイケル受容体の少なくとも一部及び／又は該少なくとも１つのマイケル受容体への該チオール含有化合物の付加から形成し得るチオール−マイケル付加体を除去するのに十分な条件下で処理する。オキシコドンから１４−ヒドロキシコデイノンを除去するのに使用されるプロセスの一実施形態では、ｐＨおよそ６でのチオール−マイケル付加体の形成に続いて、反応混合物のｐＨを増大させて、オキシコドン有機塩基を水溶液から沈殿及び／又は抽出して、チオール−マイケル付加体の大部分及び過剰のチオグリコール酸ナトリウムは水溶液中に残留する。 （もっと読む）

本発明は、或る特定の組成物からのマイケル受容体の除去方法に関し、ここで当該組成物は、マイケル受容体及び得られたチオール−マイケル付加体を除去するのに十分な条件下でチオール含有化合物で処理される。本発明の或る特定の実施形態は、マイケル受容体及び／又はマイケル受容体前駆体の定量化並びに／或いは除去を可能にする。 （もっと読む）

アヘン鎮痛薬などの生物学的に利用可能な薬物を、製剤化の前に、十分に吸収されないエステルプロドラッグまたは他のプロドラッグ誘導体へ変換することにより、その乱用可能性を減少させ且つその作用持続時間を延長させる。活性な薬剤であって、該活性な薬剤を含有する錠剤またはカプセルビーズを噛み砕き、破砕し、またはそれ以外に破壊することによって放出されうる活性な薬剤の多数の既存の徐放性製剤とは異なり、本発明のプロドラッグを含有する錠剤またはカプセルビーズのこのような機械的プロセスは、活性な薬物を放出することもないし、プロドラッグの薬物への制御された変換に影響することもない。更に、本発明のプロドラッグまたは他の薬物を含有する錠剤およびカプセルビーズは、静脈内および経鼻投与の様式について、必要とされない製剤の不適当な静脈内および経鼻投与を妨げるのに十分な量のヒドロキシプロピルメチルセルロースまたはカルボキシメチルセルロースなどの増粘剤と一緒に製剤化することができる。 （もっと読む）