説明

スレッシュホールド ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドにより出願された特許

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【課題】ホスホルアミデートアルキル化剤プロドラッグの提供。
【解決手段】本発明のホスホルアミデートアルキル化剤プロドラッグは、癌を治療するために、単独でまたは1種以上の抗腫瘍剤と組み合わせて使用することができる。本発明は、低酸素活性化ホスホルアミデートアルキル化剤プロドラッグである化合物、およびその個々の異性体、異性体のラセミ混合物または非ラセミ混合物、バイオアイソスター、ファーマコフォア、薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または水和物、ならびにこれらの合成方法を提供する。
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【課題】癌の治療に有用な方法、化合物、及び組成物を提供すること。
【解決手段】低酸素活性化プロドラッグは、単独で又は一つ以上の抗新生物剤と組み合わせて投与される場合、癌を治療するために使用できる。一例において、保護抗新生物剤は、化学式Hyp−L−N又はHyp−Nを有し、式中、Hypは低酸素活性剤であり;Lは連結基であり;並びにNは抗新生物剤である。低酸素活性剤は、電子欠損ニトロベンゼン部分、電子欠損ニトロ安息香酸アミド部分、ニトロアゾール部分、ニトロイミダゾール部分、ニトロチオフェン部分、ニトロチアゾール部分、ニトロオキサゾール部分、ニトロフラン部分、及びニトロピロール部分でありうる。 (もっと読む)


本発明のホスホルアミデートアルキル化剤プロドラッグは、癌を治療するために、単独でまたは1種以上の抗腫瘍剤と組み合わせて使用することができる。本発明は、低酸素活性化ホスホルアミデートアルキル化剤プロドラッグである化合物、およびその個々の異性体、異性体のラセミ混合物または非ラセミ混合物、バイオアイソスター、ファーマコフォア、薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または水和物、ならびにこれらの合成方法を提供する。

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低酸素活性化プロドラッグは、単独で又は一つ以上の抗新生物剤と組み合わせて投与される場合、癌を治療するために使用できる。化学式がHyp−L−N又はHyp−Nの保護抗新生物剤であって、式中、Hypは低酸素活性剤であり;Nは抗新生物剤であり;並びにLは連結基である、保護抗新生物剤。低酸素活性剤は、電子欠損ニトロベンゼン部分、電子欠損ニトロ安息香酸アミド部分、ニトロアゾール部分、ニトロイミダゾール部分、ニトロチオフェン部分、ニトロチアゾール部分、ニトロオキサゾール部分、ニトロフラン部分、及びニトロピロール部分でありうる。 (もっと読む)


ロニダミンまたはロニダミンアナログの投与によって良性前立腺増殖症(BPH)を処置または予防するための方法が、提供される。そのような処置および予防のために有用な、単位投与形態のロニダミンまたはロニダミンアナログもまた、提供される。BPHの処置のために有用な薬学的組成物(徐放処方物が挙げられる)もまた提供される。1つの実施形態では、この処方物は、経口投与され、そして治療上有効な用量のこの化合物の1日に1回の投与を可能にする。 (もっと読む)


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