説明

ジュリアーニ インターナショナル リミテッドにより出願された特許

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【課題】本発明は、好適に修飾されたSmad7に対するアンチセンスオリゴヌクレオチド配列(ODN)と、それら配列の、医療分野における、特に、クローン病や潰瘍性大腸炎のような慢性炎症性腸疾患の処置における治療用生物薬剤としての使用とに関する。
【解決手段】IBDの実験モデルにおいて示すSmad7発現の阻害のインビボ生物活性が、それらのインビトロ阻害活性と比較してより高くなる、好適に修飾されたアンチセンスODN配列。 (もっと読む)


PPAR及びカンナビノイド受容体の少なくとも1つにおいて活性を有する医薬化合物が求められている。したがって、6員環と縮合した5員環又は6員環と縮合した6員環を含む縮合二環式環を含む部分によって一緒に結合したPPARファルマコフォア及びカンナビノイドファルマコフォアを含み、カンナビノイドファルマコフォアが、縮合二環式環を含み、PPARファルマコフォアが、サリチル酸、アルコキシベンジル酢酸又はアルコキシフェニル酢酸官能基を含み、PPARファルマコフォアが、アミン又はアミド官能基を含むリンカーを介してカンナビノイドファルマコフォアの二環式環に結合しているこのような化合物を提供する。 (もっと読む)


【課題】本発明の主な目的の1つは、セリアック病の局所的免疫炎症性成分に対する選択的作用を与える化合物を提供することである。
【解決手段】一態様において、本発明は、セリアック病の炎症化合物の処置に使用するためのアミノサリチル酸−アミノフェニルプロピオン酸化合物に関する。それらの化合物は、セリアック病において放出されるサイトカインを遮断することによって作用し、特に、食事療法に対して難治性の症状の処置、食事療法の誤り、およびセリアック病の寛解時間の減少に有用である。 (もっと読む)


PPAR−γ受容体を有する組織においてCAMP発現を誘導するための、ロシグリタゾン、5−ASA又は構造的に類似の一般式(I)の化合物又は一般式(Ia)の化合物。このような組織として、PPAR−γ受容体を有する上皮又は粘膜組織が挙げられ、腸管におけるCAMP発現が特に注目される。

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本発明は、一般式(I)を有する化合物に関するものであり、式中、R及びRは、同一でも異なってもよく、−H又は1〜6個の炭素原子を有する直鎖又は分枝アルキル基を含む群から選択されるか、一緒になって5個又は6個の原子の芳香族又は脂肪族環を形成しており;Y及びZは、同一でも異なってもよく、−H、−OH、−COOH、−OR、−CH(OR)COOHを含む群から選択され、ここでRは、H、フェニル、ベンジル、−CF又は−CFCF、ビニル、アリル及び1〜6個の炭素原子を有する直鎖又は分枝アルキル基から選択される。
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従って、本発明は、特に、一般式(I)の化合物であって、式中、R及びRは、同一でも異なってもよく、−H、−C2n−1、1個から6個の炭素原子を有する直鎖又は分枝アルキル基を含む群から選択されるか、一緒になって5個又は6個の原子の芳香族又は脂肪族環を形成しており;Rは、−CO−CH、−NHOH、−OH、−ORから選択され、ここでRは、1個から6個の炭素原子を有する直鎖又は分枝アルキル基であり;Rは、H、1個から6個の炭素原子を有する直鎖又は分枝アルキル基、フェニル、ベンジル、−CF又は−CFCF、ビニル又はアリルから選択され;R、R、Rは、水素原子であり;或いはRとR、RとR、又はRとRは、N、Oを含む群から独立に選択される1個から2個のヘテロ原子を含む5個又は6個の原子のベンゼン、芳香族又は脂肪族環に縮合した環を一緒に形成している化合物、並びに医療分野におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、一般式(I)の6−チオグアノシン三リン酸の類縁化合物類に関する。一般式(I)の化合物において、糖成分における破線の結合は、一重又は二重結合であり、R1、R2、R3、R4又はR5は、互いに等しい、又は異なっており、一般式−(Int)−Terを有し、mは、0から12であり、Int及びTerは、内部及び末端構成ブロックであり、Intは、式(II)からなる群から選択され;Terは、式(III)からなる群から選択される。Xは、芳香族環内の炭素又は窒素原子を表し、Yは、酸素又は硫黄原子を表し、さらなる基Q、1つ又は複数の基Qi(Qiは、1つ又はいくつかの前記の基が環の任意の不飽和成分に結合していてもよいことを示す)は、−OH、−COOH、−N(CH、−N(CH−CH、−CO−CH、−CO−O−CH、−O−CH、−S−CH、−SO−CH、−CN、−NO又はハロゲン元素からなる群から選択され、R5は、式(IV)及びその金属及びアンモニウム塩であってもよく、nは、0から5であり、或いは酸素又はリンは、窒素、硫黄、メチレン基又はそれらの誘導体で部分的又は完全に置き換えられている。本発明は、また、医療分野における上記化合物の使用、並びにそれらの調製方法に関する。
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本発明は、好適に修飾されたSmad7に対するアンチセンスオリゴヌクレオチド配列(ODN)と、それら配列の、医療分野における、特に、クローン病や潰瘍性大腸炎のような慢性炎症性腸疾患の処置における治療用生物薬剤としての使用とに関する。 (もっと読む)


本発明は、インターロイキン−21の抗原性エピトープ、関連抗体、及び医療分野、特に、例えば慢性炎症性腸疾患(IBD)、セリアック病及び乾癬などのIL−21の産生及び/又は活性の増加を特徴とする免疫炎症性疾患の治療におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)


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