【課題】本発明は、Ｒ−ＭＮＴＸおよびその中間体の立体選択的合成、Ｒ−ＭＮＴＸおよびその中間体を含む医薬製剤ならびにそれらの使用方法に関する。
【解決手段】Ｒ−ＭＮＴＸを含む組成物であって、０．０２％の検出限界および０．０５％の定量限界において、ＨＰＬＣによって検出可能なＳ−ＭＮＴＸが存在しない前記組成物。
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【課題】第四級アミンオピオイドアンタゴニスト誘導体であるメチルナルトレキソンを投与するのに有用な安定な医薬組成物およびこれを製造するための方法の提供。
【解決手段】メチルナルトレキソンまたはこの塩並びにキレート剤、緩衝剤、酸化防止剤およびこれらの組み合わせからなる群から選択された少なくとも１種のメチルナルトレキソン分解阻害剤の溶液を含む医薬製剤において、メチルナルトレキソンまたはこの塩の２％を超えない濃度のメチルナルトレキソン分解生成物を該製剤中に有する製剤。 （もっと読む）

本発明は、例えばオピオイド投与の副作用の処置において、末梢μオピオイド受容体アンタゴニストとして有用な、式Ｉ：


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’、およびＸ⁻は本明細書に規定の通りである、
で表される化合物、その製造方法、およびその組成物を提供する。
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本発明は、末梢μオピオイド受容体アンタゴニストとして有用な、（Ｒ）−Ｎ−メチルナルトレキソンの新しい形態およびその組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ−ＭＮＴＸ、Ｓ−ＭＮＴＸを製造する方法、Ｓ−ＭＮＴＸを含む医薬製剤、およびそれらの使用のための方法に関する。

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本発明は、Ｒ−ＭＮＴＸおよびその中間体の立体選択的合成、Ｒ−ＭＮＴＸおよびその中間体を含む医薬製剤ならびにそれらの使用方法に関する。

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メチルナルトレキソンを投与するのに有用な安定な医薬組成物およびこれを製造するための方法を記載する。これらの医薬組成物を含むキットもまた、提供する。 （もっと読む）

便秘を処置する方法を提供する。該方法は、便秘の処置に有効な量の緩下薬および／または便軟化剤および末梢オピオイドアンタゴニストを投与することを含む。本発明によって処置される患者は、緩下薬療法および便軟化剤療法に対して難治性である患者を含む。
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過敏性腸症候群を末梢オピオイドアンタゴニスト、例えばメチルナルトレキソンなどで処置する方法を提供する。末梢オピオイドアンタゴニスト、例えばメチルナルトレキソンなどと、過敏性腸症候群治療剤とを含む製剤も提供する。 （もっと読む）

外科手術後の胃腸障害を処置するための方法および組成物を提供する。方法は、患者に対する部分的結腸切除を実施後の、患者に、ノロキシモルホンの第４級誘導体（例えば、メチルナルトレキソン）を投与することを含む。
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