説明

カソリック・ヘルスケア・ウエスト・ドゥーイング・ビジネス・アズ・セント・メアリーズ・メディカル・センターにより出願された特許

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カンプトテシン骨格化合物は、このような化合物を、放射線療法、すなわち、放射性物質または対象の外側の供給源からの放射線での腫瘍の処置と組み合わせて対象に投与することによる、哺乳動物対象における新生物の処置に有用である。カンプトテシン骨格化合物は、放射線療法と組み合わせたそれらの価値を高めるために、カンプトテシン構造の周囲に少なくとも1個の電子親和性基を配置することにより修飾されている。新規カンプトテシン骨格化合物は、新規化合物単独でまたは放射線療法と組み合わせて、癌の処置に有用であることが開示されている。
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B環上の7−位置が−C(O)−(CHR)−A−R基[式中、mは1〜10の整数であり、AはS、O、Nもしくは共有結合であり、Rは置換フェニルもしくは置換ベンゾイル;3〜7個の炭素の任意に置換されたシクロアルキル;任意に置換されたナフチル;任意に置換されたイミド環;環の中に少なくとも一つのN、S、もしくはOを持つ任意に置換された5もしくは6員環の複素環;または任意に置換された縮合複素環式のもしくは縮合炭素環式の環系であり;R(A環の2−位置における)はメトキシ、ヒドロキシ、もしくはRと一体となったときメチレンジオキシであり;R(A環の3−位置における)は、メトキシ、ヒドロキシ、単糖類の遊離基、もしくはRと一体となったときメチレンジオキシであり;そしてRはHであるかまたはHもしくはmが1であるときメチルである]で置換されている、特定のN−デアセチルコルヒチンおよびN−デアセチルチオコルヒチン誘導体が記述されている。またそのような化合物の二量体が開示されている。適当な薬学的に許容される添加物と組み合わされるときには、これらの化合物は種々の型のがんを処置するのに有用である。 (もっと読む)


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