【課題】なし
【解決手段】本発明は、哺乳動物グルタミニルシクラーゼ（ＱＣ、EC 2.3.2.5）の新規の
生理学的基質、ＱＣの新しいエフェクター、そのようなエフェクターのスクリーニング方
法、及びＱＣ活性の調整によって治療可能な病態の治療のための、そのようなエフェクタ
ー、及びそのようなエフェクターを含む医薬組成物を提供する。さらに、好ましい組成物
は、ＱＣ、及びDP IV活性の調整によって治療可能な病態の治療、又は緩和のために、DP
IV、又はDP IV様酵素のインヒビターを含む。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、ヒトなどの哺乳動物の神経障害を治療する方法を提供する。
【解決手段】
該方法は、それを必要とする哺乳動物に、効果的な、無毒な、及び医薬として許容し得
る量の少なくとも１つのQC-インヒビターを、任意に、PEP-インヒビター, DP IV/DP IV-
様酵素のインヒビター, NPY-レセプターリガンド, NPY アゴニスト, NPY アンタゴニスト
, ACE-インヒビター, PIMT エンハンサー, ベータセクレターゼのインヒビター, ガンマ
セクレターゼのインヒビター, 及び中性エンドペプチダーゼのインヒビターからなる群か
ら選択された少なくとも１つの薬剤と組み合わせて投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、グルタミニルシクラーゼ(QC、EC 2.3.2.5)の阻害剤としての新規複素環誘導体に関する。QCは、アンモニアの遊離下でのN-末端グルタミン残基のピログルタミン酸(5-オキソ-プロリル、pGlu^*)への分子内環化、及び水の遊離下でのN-末端グルタミン酸残基のピログルタミン酸への分子内環化を触媒する。 （もっと読む）

本発明は、グルタミニルシクラーゼ(QC, EC 2.3.2.5)の阻害剤としての新規複素環誘導体に関する。QCは、アンモニアの遊離下でのN-末端グルタミン残基のピログルタミン酸(5-オキソ-プロリル、pGlu^*)への分子内環化、及び水の遊離下でのN-末端グルタミン酸残基のピログルタミン酸への分子内環化を触媒する。 （もっと読む）

本発明は、生体試料中のN末端ピログルタミン酸修飾MCP-1(MCP-1 N1pE):MCP-1の総濃度の比をバイオマーカーとして用いて、炎症性疾患又は炎症関連疾患の処置をモニタリングする方法に関し、さらに、生体試料中のMCP-1の総濃度に対するN末端ピログルタミン酸修飾MCP-1の割合を決定する新規な方法にも関する。本発明はまた、グルタミニルシクラーゼ(QC)阻害剤のスクリーニング又はグルタミニルシクラーゼ(QC)阻害剤の有効性の測定のための診断キット及び方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、バイオマーカーとしてオリゴマー状態のアミロイドβの断片を使用する、アルツハイマー病の検出及び診断に関し、さらに生物学的試料中のオリゴマー状態のアミロイドβの断片を測定するための新規方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、特に血漿中のAβペプチドの検出のための新規の方法、及びアルツハイマー病の診断のためのAβペプチドの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、グルタミニルシクラーゼ(QC、EC 2.3.2.5)の阻害剤としての、式(I)の新規ピロリジン誘導体(式中、R¹、R²、及びR³は、本明細書において定義されている)に関する。QCは、アンモニアの遊離下でのN-末端グルタミン残基のピログルタミン酸(5-オキソ-プロリル、pGlu^*)への分子内環化、及び水の遊離下でのN-末端グルタミン酸残基のピログルタミン酸への分子内環化を触媒する。
【化１】
（もっと読む）

一般式（I）の化合物（式中、R¹、R²、R³、R⁴、X、及びYは、本明細書において定義したとおりである。）
【化１】


は、グルタミニルシクラーゼの阻害剤であり、それゆえ、グルタミニルシクラーゼ活性の調節によって治療できる容態を治療する上で有用である。 （もっと読む）

本発明は一般に、グルタミニルペプチドシクロトランスフェラーゼ様タンパク質（QPCTL）の阻害剤、並びにa．慢性及び急性炎症、例えば、関節リウマチ、粥状硬化、再狭窄、膵炎、b．他の炎症性疾患、例えば、神経因性疼痛、移植片拒絶反応／移植片不能／移植性脈管障害、HIV感染／エイズ、妊娠中毒症、結節性硬化症、ギラン・バレー症候群、慢性炎症性脱髄性多発性神経根症、及び多発性硬化症、c．神経炎症、並びにd．神経炎症から結果として生じ得る神経変性疾患、例えば、軽度認知障害（MCI）、アルツハイマー病、ダウン症候群における神経変性、家族性英国型認知症、及び家族性デンマーク型認知症からなる群から選択される炎症性の疾患又は障害の治療及び／又は予防のための該阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）