本発明は、有効成分としてエキセンジンを含む生体利用率の高い徐放性製剤組成物、エキセンジン含有徐放性微粒球、及びその製造方法に関するものである。
より詳細には、本発明は、有効性分としてのエキセンジン、特定の粘度を有する生分解性高分子、及びコーティング物質を含み、有効成分の過度な初期放出がなく一定の期間にわたって有効濃度で持続的に放出することができると共に生体利用率の高い徐放性製剤組成物；有効性分としてのエキセンジンとこれを封入する生分解性高分子を含むコア、及び前記コアをコーティングするコーティング層を含む徐放性微粒球；ならびに、エキセンジン、生分解性高分子、及び溶媒を混合する段階と、前記混合物から溶媒を除去して、硬化された微粒球を調製する段階と、前記硬化された微粒球の表面にコーティング物質コーティング層を形成する段階とを含む徐放性微粒球の製造方法に関するものである。
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本発明は、ペプチドが結合された安定化ビタミンＣ誘導体、またはその薬学的に許容可能な塩、前記ビタミンＣ誘導体の製造方法、およびこれを含む組成物に関するものである。

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生分解性高分子を担体とし、薬物を含有する徐放性微小球を噴霧乾燥によって製造する方法が開示される。本方法は、生分解性高分子、薬物および溶媒を含有する溶液、懸濁液またはエマルジョンを製造する工程と、前記溶液、懸濁液またはエマルジョンを噴霧乾燥させる工程と、噴霧乾燥した微小球をポリビニルアルコールの含有された水溶液に懸濁させた残留溶媒を除去し、微小球の表面の親水性を増加させる工程とを含む。本発明に係る製造方法によって、薬物の封入率が高く、残留溶媒の毒性問題が殆どないうえ、注射能が良い微小球を製造することができる。また、本発明によって製造された微小球は、体内に投与されたときに一定の期間薬物を有効濃度で持続的に放出することにより、疾病の治療に有用に使用できる。
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本発明は生体内半減期が短くて安定性の低い低分子量生理活性物質の効果的で安定な生体内送達のための変形技術に関する。より詳しくは、本発明は、安定な生理活性物質-血液蛋白質複合体に関するものであり、低分子量生理活性物質は、生体外で反応基を使用して血液蛋白質上の特定官能基と結合するものであって、ヒトを含む哺乳類に対して治療または予防目的の薬品として利用可能であり、天然物質からなる群より選択される。また、本発明は、生理活性物質-血液蛋白質複合体を使用に基づく低分子量生理活性物質の安定的及び効果的な生体内送達方法に関する。
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本発明は、徐放性微粒球の製造のための異なる組成の液体を超音波二重供給ノズルを介して噴霧乾燥させることにより、徐放性微粒球剤形を製造する方法を開示する。本発明の方法は、従来の生分解性高分子、薬物、添加剤、溶媒などを含有した一つの液体を単一供給ノズルを介して噴霧乾燥させて徐放性微粒球を製造した方法とは異なり、徐放性微粒球製造のための組成の異なる２種の液体のいずれか１種の液体は超音波二重供給ノズルの内部管を介して供給し且つもう１種の液体は外部管を介して供給しながら噴霧乾燥させることにより、内部管を通した噴霧物が外部管を通した噴霧物によってコートされた徐放性微粒球剤形を製造することを特徴とする。本発明の方法によって製造された微粒球は、初期放出が低く、薬物の放出様相も所望通りに容易に調節することができる。
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【課題】安全性および安定性が改善されかつ皮膚浸透力に優れたビタミンＣ誘導体を提供することにある。
【解決手段】本発明は、ペプチドが結合したビタミンＣ誘導体またはその薬学的に許容される塩、その製造方法およびそれを含む組成物を開示する。 （もっと読む）