説明

セルペップ ソシエテ アノニムにより出願された特許

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OsK1は3つのジスルフィドブリッジを持つ38−残基のペプチドであって、サソリオーソキラス スクロビキュローサス(Orthochirus scrobiculosus)の毒液に見出される。それは電圧−ゲーテッドK+チャネルKv1.1、Kv1.2及びKv1.3で優れて活性であり、タイプ1の中程度のコンダクタンスのCa2+−活性化チャネルKCa3.1で中程度に活性である。特に切形又は点突然変異を含むOsK1の誘導体は、Kv1.3チャネルに対する活性、及びそれに対する選択性を増強するように開発された。これは、該誘導体を、多発性硬化症を含めた自己免疫疾患の治療のための候補とするようである。そのような使用は、単独、又はもう1つのサソリトキシンであるモーロトキシンとで組合せ療法とすることができる。 (もっと読む)


ジスルフィド架橋ペプチドを形成するための還元されたペプチド又は部分的に還元されたペプチドの折り畳み/酸化は、それを、酸化用有機溶媒単独又は水との混合物中に溶解させ、その溶液に水性アルカリ性緩衝液を添加し、そして結果物であるジスルフィド架橋ペプチドを回収することによって達成される。好ましい酸化用有機溶媒は、ジメチルスルホキシドであり、そしてそれは、望ましくは10〜50%水溶液として使用される。好ましくは0.2Mトリス−HCl緩衝液である水性アルカリ性緩衝液の添加は、好ましくは、酸化用有機溶媒中に還元されたペプチドを溶解させた後5〜90分間に添加される。その方法は、アルカリ性条件下で不溶性である還元されたペプチドが、酸化されるのを可能にし、そしてジメチルスルホキシド単独で処理される場合には安定ではあるが不活性な酸化種を形成しうる還元されたペプチドが、完全に酸化されることを可能にする。 (もっと読む)


国際公開第95/07929号、国際公開第98/29443号および国際公開第03/95479号から知られるものを含めた所定の抗ウイルス性多分枝ペプチド構築物の活性および細胞膜親和性は、そのペプチドのC末端に、(a)4から10個までの炭素原子と、0から2個までの炭素−炭素二重結合を有するω−アミノ脂肪酸か、または(b)ペプチド性細胞膜貫通剤のいずれかであるターミネーターを結合させることによって改善されうる。改善は、とても目立っているので、いくつかの場合には、分枝の数は、しばしば単独分枝まで減少され得て、および/またはその分枝は縮められうる。好ましいω−アミノ脂肪酸は、γ−アミノ酪酸、δ−アミノ吉草酸およびε−アミノカプロン酸である。ペプチド性細胞膜貫通剤は、好ましくは、TAT由来のペプチド、ペネトラチン(登録商標)またはKパムである。 (もっと読む)


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