本発明は、中空粒子の製造方法であって、1)特に空気流動床中で、液体媒体Mに部分的に溶解性である基材上に、pH5未満の水に不溶性である少なくとも1種の化合物であって、pH5未満の水に不溶性であるポリマーを少なくとも1種含むもの40〜100重量%と、少なくとも1種の水溶性化合物60〜0重量%とを含むコーティングを噴霧堆積させる工程と；2)前記媒体M中に前記基材の一部を抽出する工程と；3)工程2)で得られた粒子を乾燥させる工程とを含む方法に関する。本発明はまた、こうして得られる中空粒子及びそれらの使用、特に浮遊性医薬組成物へのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも1種の活性成分を含有する層が表面に堆積している浮遊コアをそれぞれ含む多数の放出制御コーティング微小粒子を含む医薬組成物であって、前記層が放出制御コーティングで被覆されており、前記浮遊コアがセルロースアセテートフタレートからなり、かつ0.6g/mL以下の嵩密度を有することを特徴とし、かつ、前記コーティング微小粒子が0.7g/mL以下の密度を有する、医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、特には一種又は複数種の有効成分（ＡＰ）をベクター化する際に有用な変性ポリアミノ酸をベースとした新規生分解性材料に関するものである。また、本発明は、これらポリアミノ酸をベースとした新規な薬剤、化粧品、健康食品又は植物防疫品組成物を対象とする。
本発明の目的は、ＡＰのベクター化に用いることができ、また、生体適合性、生分解性、多くの有効成分と容易に会合又は多くの有効成分を溶解させる能力、及び生体内でこれら有効成分を放出する能力、といった全ての要件を満たす新規なポリマー出発原料を提供することである。この目標は、脱プロトン化された場合に７又は７より大きなｐＫａを示すカチオン性基並びに８〜３０個の炭素原子を含む疎水性基によって変性された新規なポリグルタミン酸塩に関する本発明によって達成される。
これらカチオン性基によって変性されたポリグルタミン酸塩は、有効成分のベクター化のための粒子に容易かつ経済的に変換され、これら粒子はそれ自体安定な水性コロイド懸濁液を形成することができる。これら変性ポリグルタミン酸塩は、インスリン等のタンパク質に会合する能力を保持しながら、他の類似ポリマーよりも粘性が低いという利点を示す。いくつかは酸性のｐＨで水に可溶であり、生理的ｐＨ（７．４）で水に不溶となり、そのため、皮下注射の際に注射位置で沈殿を生じるはずである。 （もっと読む）

本発明は、活性成分（ＡＰ）、特にタンパク質およびペプチド活性成分の輸送体である高分子電解質ポリマーを有する新規の粒子と、前記ＡＰ微粒子を有する新規の放出制御製剤とに関するものである。
これらＡＰを有する新規の粒子は、数日間、さらには数週間の長期間にわたってＡＰを放出する。
本発明は、第１態様において、
ａ）帯電状態で疎水側基（ＧＨ）を有する第１高分子電解質ポリマー（ＰＥ１）であって、ｐＨ３〜８のうち少なくとも一つのｐＨｍ値で粒子のコロイド溶液を水中で自発的に形成する第１高分子電解質ポリマー（ＰＥ１）と、
ｂ）第１高分子電解質ポリマー（ＰＥ１）と異極性である第２高分子電解質ポリマー（ＰＥ２）であって、前記ｐＨのうち少なくとも一つの前記ｐＨｍ値で溶液またはコロイド溶液を水中で形成する第２高分子電解質ポリマー（ＰＥ２）と、
ｃ）第１高分子電解質ポリマー（ＰＥ１）のコロイド溶液の粒子と非共有で会合した少なくとも一つの活性成分（ＡＰ）と、
を有する粒子に関し、前記粒子が、ｐＨｍと等しいｐＨで、活性成分（ＡＰ）と会合した粒子のコロイド溶液の形の第１高分子電解質ポリマー（ＰＥ１）を、溶液またはコロイド溶液の形の第２高分子電解質ポリマー（ＰＥ２）と混合することで得られる。
本発明はまた、これらの粒子を調製する方法と、かかる粒子を有する製剤と、薬剤を調製する方法とに関するものである。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一つの活性成分（ＡＰ）を数日または数週間の持続期間にわたって放出するための新規の製剤に関するものである。
本発明は、第１態様において、少なくとも一つの活性成分（ＡＰ）とポリマー（ＰＯ）のコロイド粒子を基にした水性懸濁液とを備える液体製剤に関するものであり、前記製剤は、以下の４つの条件：
（ａ）ポリマー（ＰＯ）が、グルタミン酸残基を含むポリアミノ酸であり、ここで、
一部のグルタミン酸残基は、それぞれがペンダントの陽イオン基（ＣＧ）を有し、前記陽イオン基は、互いに同一でも異なっていてもよく、
他のグルタミン酸残基は、それぞれがペンダントの疎水基（ＧＨ）を有し、前記疎水基（ＧＨ）は、互いに同一でも異なっていてもよいこと、
（ｂ）前記製剤のｐＨのｐＨｆ値が、３．０〜６．５の間であること；
（ｃ）前記ｐＨｆ値にて、ポリマー（ＰＯ）が、活性成分（ＡＰ）と自発的に非共有で会合しているコロイド溶液を形成すること；
（ｄ）１ｍｌの前記製剤が、体積１ｍｌのテスト緩衝溶液Ｔｐと混合する間に沈殿すること、
を満たす。
本発明はまた、かかる製剤を調製する方法と、かかる製剤を含む薬剤を調製する方法とに関するものである。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも1種の活性成分の持続放出を特徴とし、連続脂質相中の分散形態で、両親媒性ポリマーの水相中に少なくとも1種の活性成分を含む、注射可能な医薬組成物に関する。本組成物は、医薬的に許容可能な脂質連続相と、少なくとも1種の両親媒性ポリマー及び前記両親媒性ポリマーと共有結合していない少なくとも1種の活性成分を含む水性分散相と、少なくとも1種の医薬的に許容可能な界面活性剤とを含む、油中水型エマルジョンの形態を取る。 （もっと読む）

アルコール溶液中での活性成分の放出改変を維持することが可能であり、乱用の試みを防止することが可能である、放出改変マルチ微粒子状医薬形態である。
（もっと読む）

本発明の目的は、アルコールとある種の放出調節医薬製剤又は食事療法製剤との同時摂取に付随する投与量のダンピングの危険性を最小限にすることにある。本発明は、少なくとも１種の有効成分の調節放出用のリザーバ型の微粒子を含む経口製剤に関する。本発明は、アルコールの存在下で有効成分の用量の即時放出に対して抵抗性のあることを特徴とする。特に、本発明の経口製剤は、アルコール溶液中で有効成分の５０％を放出するのに要する時間がアルコールを含有していない水性媒体中で有効成分の５０％を放出するのに要する時間に比べて３倍よりも長いことを特徴とする。上記製剤は、水和又は溶媒和の速度又は能力がアルコール溶液中よりもアルコールを含有していない水性媒体中でより大きい製薬学的に許容し得る化合物である薬剤Ｄを含む。
（もっと読む）

本発明は、それらに含まれる医薬活性成分(AP)の誤用を防止する組成および構造を有する固体微粒子経口医薬形態に関する。本発明の目的は、資格のある公共の保健機関で公式に承認された治療上の使用以外の任意の使用に対しての固体経口薬物の不適切な使用を防止することである。換言すれば、それは、固体経口薬物の故意または過失による誤用を防止する目的である。本発明は、それが誤用防止手段を含むこと、それが含むAPの少なくとも一部がAPの改変放出のための被覆微粒子中に含まれること、およびAPの被覆微粒子が、APの改変放出を確実にし同時に誤用を防止するようにAPの被覆微粒子に粉砕抵抗性を付与する被覆層(Ra)を有することを特徴とする固体経口医薬形態に関する。 （もっと読む）

本発明は、修飾されたポリアミノ酸系の、特に活性物質（ＳＡ）をベクター化するのに適した新規な生分解性材料に関する。前記発明は、また、前記ポリアミノ酸系の新規な医薬、化粧品、食事または植物保護用組成物に関する。発明の目的は、ＳＡをベクター化するのに使用可能であり、かつこの分野のすべての細目、すなわち、生体適合性、生分解性、多くの活性物質と容易に会合するようになる能力、またはそれらを可溶化する能力、および前記活性物質をｉｎ ｖｉｖｏで放出する能力を最適に満たす能力がある新規なポリマー原料を提供することである。該目的は、ヒスチジン誘導体および８〜３０個の炭素原子を含む疎水基で修飾された新規なポリグルタメートに関する本発明によって達成される。 （もっと読む）