説明

ギリアド ファーマセット エルエルシーにより出願された特許

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C型肝炎ウイルスに対する活性を有する精製化合物 (もっと読む)


C型肝炎ウイルスに対する活性を有するヌクレオシド化合物 (もっと読む)


本発明は、哺乳類におけるウイルス感染の治療薬として、ヌクレオシド誘導体の環状リン酸エステルプロドラッグを新しく生成することを目的としている。この化合物に含まれる立体異性体、塩(酸または塩基付加塩)、水和物、溶媒和物、重水素化類似体、結晶形の構造を以下に示す:

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本発明の実施態様は、ウイルス感染の治療において使用するための式(A)、(A’)の化合物、方法、及び組成物に関する。本発明のより具体的な実施態様は、HIV、HCV、及びHBV感染のようなウイルス感染の治療に有用な2',4'-置換ヌクレオシド化合物である。
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以下の構造で表される化合物、その立体異性体、その塩(酸または塩基付加塩)、水和物、溶媒和物、または結晶形態である、哺乳動物におけるウイルス感染症の治療のための、ヌクレオシド誘導体のホスホルアミド酸プロドラッグを、本明細書において開示する。


また、それぞれ式Iで表される化合物を用いる治療方法、使用法、および調製するためのプロセスも開示する。
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本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)NS5Bポリメラーゼの強力な阻害剤である式IVの4−アミノ−1−((2R,3R,4R,5R)−3−フルオロ−4−ヒドロキシ−5−ヒドロキシメチル−3−メチル−テトラヒドロフラン−2−イル)−1H−ピリミジン−2−オンの改良された製造方法を提供する。

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が本願明細書に記載のとおりである式Iの化合物は、C型肝炎ウイルスNS5bポリメラーゼ阻害剤である。また、肝炎複製を阻害する組成物及び方法、及び式Iの化合物の製造方法を開示する。
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開示された発明は、(2'R)-2'-デオキシ-2'-フルオロ-2'-C-メチルヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグを使用して、動物、特にヒトを含む宿主におけるC型肝炎ウイルス、西ナイルウイルス、黄熱病ウイルス、及びライノウイルス感染を含むフラビウイルス科ウイルス感染を治療するための組成物と方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)−(V)のヌクレオシド又はN-(ホスホノアセチル)-L-アスパルテート(PALA)又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグを使用して、動物、特にヒトを含む宿主におけるフラビウイルス科ウイルス感染、例えばウシウイルス性下痢ウイルス(「BVDV」)、デングウイルス(DENV)、西ナイルウイルス(WNV)及びC型肝炎ウイルス(HCV)、並びに異常細胞増殖を治療するための組成物と方法である。
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本発明は、(i)2'-デオキシ-2'-フルオロ-2'-メチル-D-リボノラクトン誘導体、(ii)強い抗HCV活性を有するヌクレオシド類及びその類似体への中間体ラクトン類の転化、及び(iii)予め生成された好ましくは天然に生じるヌクレオシドから2'-デオキシ-2'-フルオロ-2'-C-メチル-β-D-リボフラノシルヌクレオシド類を含む抗HCVヌクレオシド類を製造する方法を提供する。 (もっと読む)


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