説明

ギリアド ファーマセット エルエルシーにより出願された特許

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【課題】HCVウイルスの強力な抑制剤であるプリンホスホルアミデート化合物及びその製造方法の提供。
【解決手段】化合物Iもしくはその塩または化合物IIもしくはその塩。化合物I、IIもしくはその立体異性体、その塩(酸または塩基付加塩)、水和物、溶媒和物、または結晶形態である、ヌクレオシド誘導体のホスホルアミデートプロドラッグまたは環状リン酸塩プロドラッグを、調製するためのプロセス。
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【課題】ウイルス感染症又は異常細胞増殖を治療するための医薬組成物の提供。
【解決手段】ヌクレオシド又はその医薬適合性の塩もしくはプロドラッグを用いて、動物、特にヒトを含む宿主の、フラビウイルス科(BVDVおよびHCVを含む)、オルソミクソウイルス科(インフルエンザA型およびB型を含む)もしくはパラミクソウイルス科(RSVを含む)ウイルス感染症、又は異常細胞増殖に関連した状態を治療するための組成物である。 (もっと読む)


【課題】ウイルス感染症の治療薬の提供。
【解決手段】式Iで表される化合物、その立体異性体、その塩、水和物、溶媒和物、または結晶形態。


[式中、R1は、水素等であり、R2は、水素等であり、R3aおよびR3bは、水素等であり、R4は、水素、C1−10アルキル等であり、R5は、H、低級アルキル等であり、R6は、H、CH3等であり、Xは、H、Fであり、Yは、OH等であり、塩基は、修飾されたプリンまたはピリミジン塩基である。] (もっと読む)


【課題】C型肝炎ウイルスNS5bポリメラーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】式Iの化合物。


式中、RはC2−5非分枝状又は分枝状アルキル、C2−5非分枝状又は分枝状アルケニル、C2−5非分枝状又は分枝状アルキニル、C2−5低級ハロアルキル、C3−6シクロアルキル、及びC2−4アルコキシからなる群から選択される。 (もっと読む)


【課題】フラビウイルス科ウイルス、特にC型肝炎ウイルスの増殖を阻害するための医薬の提供。
【解決手段】下式で示されるフラビウイルス科ウイルスの増殖を阻害するための医薬。


(式中、Baseは特定式で示されるピリミジン塩基であり、XはOであり;RおよびRは独立してH、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、H−ホスホネート、アルキル、アルキルスルホニル、もしくはアリールアルキルスルホニルである。) (もっと読む)


【課題】動物、特にヒトを含む宿主におけるC型肝炎ウイルス、西ナイルウイルス、黄熱病ウイルス、及びライノウイルス感染を含むフラビウイルス科ウイルス感染を治療するための組成物と方法の提供。
【解決手段】下記式で表される(2'R)-2'-デオキシ-2'-フルオロ-2'-C-メチルヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグ。


[上式中、Baseは、ピリミジン、プリン塩基誘導体、RとRは独立してH、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグなどを表す] (もっと読む)


【課題】ヒトを含む宿主におけるC型肝炎ウイルス、西ナイルウイルス、黄熱病ウイルス、及びライノウイルス感染を含むフラビウイルス科ウイルス感染を治療するための新規組成物と方法の提供。
【解決手段】下記式で示される、(2'R)-2'-デオキシ-2'-フルオロ-2'-C-メチルヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグ。


[式中、Baseがプリンであり;XはO、S、CH、Se、NH、N-アルキル、CHW(R、S、又はラセミ)、C(W)であり、ここでWはF、Cl、Br、又はIであり;RとRは独立してH、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェートなどを表す。] (もっと読む)


【課題】C型肝炎ウイルス、西ナイルウイルス、黄熱病ウイルス等のフラビウイルス科ウイルス感染を治療するための組成物と方法の提供。
【解決手段】下式:


(2'R)-2'-デオキシ-2'-フルオロ-2'-C-メチルヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグを使用する。 (もっと読む)


化学式4のヌクレオシドホスホルアミデートおよびウイルス性疾患を治療するための薬剤としてのそれらの使用が本発明に開示される。これらの化合物は、RNA依存性5RNAウイルス複製の阻害剤であり、HCV NS5Bポリメラーゼの阻害剤として、HCV複製の阻害剤として、および哺乳動物におけるC型肝炎感染の治療のために有用である。化学式4:(化学式4)ここでPはキラルリン原子を表す、によって表される化合物を調製するためのプロセスもまた開示され、このプロセスは、a)イソプロピル−アラニン酸、(化学式A)、ジ−X'−フェニルリン酸、(化学式B)、2'−デオキシ−2f−フルオロ−2'−C−メチルウリジン、(化学式3)、および塩基を反応させて4を含む第1の混合物を得ること、ここで、Xは酸の共役塩基であり、nは0または1であり、およびX'はハロゲンであること、b)第1の混合物を保護化合物と反応させて、4を含む第2の混合物を得ること;ならびにc)4を得るために、任意に、第2の混合物を結晶化、クロマトグラフィー、または抽出に供することを包含する。
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C型肝炎ウイルスに対する活性を有する精製化合物 (もっと読む)


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