エンダセア, インコーポレイテッドにより出願された特許
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A1アデノシンレセプターアンタゴニスト
【課題】A1アデノシンレセプターアンタゴニストとして使用できる化合物の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表される化合物。
(式(I)中、R1は、1つ以上のOR5、NR6R7もしくはハロゲン基で任意選択的に置換された炭素数1〜8の直鎖又は分岐鎖のアルキル基であり、R2は、H、炭素数1〜8のアルキル基などであり、R3は、炭素数1〜8の直鎖もしくはアルキレン基又はアルケニル基などである。)
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A1アデノシン受容体アンタゴニスト
本発明は、式(I)の化合物に関し、式中、R1−R4は明細書に定義され、医薬の実施におけるそれらの使用、それらの医薬製剤、医薬診断におけるそれらの使用、およびそれらの調製に関する。また、本発明の第1の態様の範囲内において、式(I)の化合物は、1つ以上の放射性標識部分または非放射性標識部分を有し、その標識部分は、必要に応じて、1つ以上のスペーサー部分を介して化合物に結合されている、化合物ならびにその塩、溶媒和物および水和物である。
【化1】
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呼吸器障害を治療するための方法および組成物
呼吸器障害を治療、予防するための方法および組成物が提供される。本発明の方法は、A1アデノシン受容体拮抗剤の製薬学的に受容可能な塩、特に、1−ヒドロキシ−2−ナフトエ酸塩、または3−ヒドロキシ−2−ナフトエ酸塩、より詳細には、3−[2−(4−アミノフェニル)エチル]−8−ベンジル−7−{2−[エチル−(2−ヒドロキシエチル)アミノ]エチル}−1−プロピル−3,7−ジヒドロプリン−2,6−ジオンの、1−ヒドロキシ−2−ナフトエ酸塩(すなわち、L−97−1キシナフォ酸塩)の治療有効量を、被験体に投与することを含む。さらに、本明細書に記載される、A1アデノシン受容体拮抗剤塩の水和物が提供される。本発明はさらに、製薬学的に受容可能な担体において、A1アデノシン受容体拮抗剤の製薬学的に受容可能な塩を含む、製薬組成物を包含する。本発明の組成物は、呼吸器障害の治療および予防法の中にその使用を見出す。
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A1アデノシンレセプターアンタゴニスト
本発明は、新規アデノシンレセプターアンタゴニスト、より具体的には、A1アデノシンレセプターアンタゴニストを提供する。本明細書中に開示されるA1アデノシンレセプターアンタゴニストを含む薬学的組成物および薬学的に受容可能なキャリアが、さらに提供される。組成物はまた、新規A1アデノシンレセプターアンタゴニストを含む診断アッセイ型プローブを含み、それは放射性の物質または非放射性物質で標識されるか、あるいは結合体化される。本発明のA1アデノシンレセプターアンタゴニストを投与する工程を包含する、A1アデノシンレセプター関連疾患を処置するための方法もまた開示される。この新規A1アデノシンレセプターアンタゴニスト組成物は、診断方法および造影方法におけるさらなる使用が見出される。
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A1アデノシンレセプターアンタゴニスト
本発明は、式(I)の化合物、ならびにその塩、溶媒和物、および水和物に関する:
式(I)において、R1は、分枝鎖または直鎖のC1〜C8アルキルであり;R2は、式(II)であり、ここで、nは、1〜8の範囲の整数であり;R5は、Hまたは(CH2)pCH3であり、そしてR6は、Hまたは(CH2)mOHであり、R3は、式(III)であり、ここで、qは、1〜8の範囲の整数であり;そしてR7は、H、OH、NH2、(CH2)tOH、およびR9COOHからなる群より選択され;R4は、式(IV)であり、ここで、rは、1〜8の範囲の整数であり、そしてR8は、H、OH、(CH2)fNH2、(CH2)sOH、およびR10COOHからなる群より選択される。本発明は、式(I)の化合物を調製するための方法ならびに治療剤および診断剤としての使用をさらに提供する。
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