本発明は、カリウムチャネル阻害剤であるチエノピリジミジン化合物を提供する。また、化合物を含む薬学的組成物および不整脈の治療におけるこれらの使用も提供される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物を提供する：
【化21】


式中で
R1は、アリール, ヘテロアリール, シクロアルキルまたはアルキルであり;
R2は、H, アルキル, ニトロ, CO₂R7, CONR5R6またはハロであり；
R3およびR4は、H, NR5R6, NC(O)R7, ハロ, トリフルオロメチル, アルキル, CONR5R6, CO₂R7, ニトリルまたはアルコキシであり；
R5およびR6は、同一の官能基であってもよく、異なる官能基であってもよく、H, アルキル, アリール, ヘテロアリールまたはシクロアルキルであってもよい；或いは、R5およびR6は、飽和の、不飽和の又は部分的に飽和の4〜7員環を共に形成してもよく、該環はN, OまたはSから選択される１以上の更なるヘテロ原子を任意で含んでもよく；
R7は、Hまたはアルキルであり；
Aは、H, ハロ, または式X-L-Yの官能基であり；
Xは、O, SまたはNR8であり；
R8は、Hまたはアルキルであり；
Lは、(CH₂)nであり（式中のｎは、0, 1, 2, 3または4である）；および
Yは、アリール, 複素環基, アルキル, アルケニルまたはシクロアルキルであり；
式Ｉの化合物におけるイオウの一酸化および二酸化（mono- and di-oxidation）および／または窒素部分の一酸化の産物；
またはその薬学的に許容される塩。
これらの化合物はカリウムイオンチャンネルの阻害剤としての使用が見出されたので、不整脈および2型糖尿病を含む様々な健康状態の治療に有用である。
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式(I)の化合物および薬学的に許容可能なそれらの塩：
【化１】


ここで、式中の
R1は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはアルキルであり;
R2は、H、アルキル、ニトロ、-CO₂R7、CONR4R5、またはハロであり;
R3は、H、NR4R5、NC(O)R8、ハロ、トリフルオロメチル、アルキル、ニトリル、またはアルコキシであり;
R4およびR5は、同じであっても異なってもよく、H、アルキル、アリール、ヘテロアリール、もしくはシクロアルキルであるか;または、R4およびR5は一緒になって、飽和、不飽和、もしくは部分的に飽和した4〜7員環を形成してよく、ここでの前記環は、任意に、N、O、もしくはSから選択される1以上のへテロ原子をさらに含んでよく;
Xは、O、S、またはNR6であり;
R6は、Hまたはアルキルであり;
R7は、水素、メチル、またはエチルであり;
R8は、メチルまたはエチルであり;
Lは、(CH₂)_nであって、ここでのnは1、2、または3であり;且つ
Yは、アリール、複素環基、アルキル、アルケニル、またはシクロアルキルである。
これらの化合物のカリウムチャネル阻害剤としての使用についても述べられている。 （もっと読む）