【課題】プロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、増殖、分化、細胞自己死、遊走および化学浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。より具体的には、本発明は、上記のような細胞活動における変化に関連した、キナーゼレセプター、特に、ｃ−Ｍｅｔ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｆｌｔ−３およびｆｌｔ−４のシグナル伝達経路を阻害、調整および／または調節する、キナゾリンおよびキノリン、これらの化合物を含む組成物、ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を提供する。本発明はまた、上記の化合物を作製するための方法、およびこれらの化合物を含む組成物を作製するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、増殖、分化、細胞自己死、遊走および化学浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。より具体的には、本発明は、上記のような細胞活動における変化に関連した、キナーゼレセプター、特に、ｃ−Ｍｅｔ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｆｌｔ−３およびｆｌｔ−４のシグナル伝達経路を阻害、調整および／または調節する、キナゾリンおよびキノリン、これらの化合物を含む組成物、ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を提供する。本発明はまた、上記の化合物を作製するための方法、およびこれらの化合物を含む組成物を作製するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、増殖、分化、細胞自己死、遊走および化学浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。より具体的には、本発明は、上記のような細胞活動における変化に関連した、キナーゼレセプター、特に、ｃ−Ｍｅｔ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｆｌｔ−３およびｆｌｔ−４のシグナル伝達経路を阻害、調整および／または調節する、キナゾリンおよびキノリン、これらの化合物を含む組成物、ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を提供する。本発明はまた、上記の化合物を作製するための方法、およびこれらの化合物を含む組成物を作製するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^５が本明細書に定義される構造式ＩのＴＧＲ５アゴニスト、ならびにそれらのＮオキシドおよびそれらの薬学的に許容され得る塩を含む。本発明はさらに、化合物、それらのＮオキシド、および／またはこれらの薬学的に許容され得る塩を含む。本発明はまた、ＴＧＲ５がメディエーターであるかまたは関与している疾患を処置するための化合物および組成物の使用を含む。本発明はまた、特に、ＴＧＲ５がメディエーターであるかまたは関与している疾患を処置するための医薬の製造におけるまたはその医薬のための化合物の使用を含む。
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遺伝性および孤発性の腎乳頭腫および扁平上皮癌で、c-Metのキナーゼ領域の活性化が確認されている。従って、c-Metの調節は癌および癌関連疾患の治療手段として望ましい。本明細書はプロテインキナーゼの酵素活性の調節に役立つ化合物の調製方法に関する。より具体的には、本明細書は増殖、分化、プログラム細胞死、遊走、浸潤などの細胞活動の調節に役立つ化合物の調製方法に関する。
式i(1) の化合物


またはその薬学的に許容される塩を調製する方法。
式中、R¹およびR²は、それらが結合する窒素原子と共に、6員のヘテロシクロアルキル基を形成する。
X¹はH、Br、Cl、Fのいずれかである。
X²はH、Br、Cl、Fのいずれかである。
sは2〜6である。
n1は0〜2である。
n2は0〜2である。
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Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、スフィンゴシン−１−リン酸受容体拮抗剤（Ｓ１Ｐ）と微小管阻害剤の群から選択される少なくとも１つの化学療法剤との投与が癌に対して予想外に優れた治療を提供するという発見に基づく。タキサン化合物のような抗菌剤は、たとえば、パクリタキセル、ドセタキセルなどのように当該技術分野で既知であり、微小管阻害剤として作用するその他の化合物は、たとえば、ビンクリスチン（オンコビン（登録商標）、ビンカサルＰＳＲ（登録商標）、ＶＣＲ）、ビンブラスチン（ベルバン（登録商標）、ベルサル（登録商標））及びビノレルビン、並びに類似の化合物である。本発明は、治療上有効な量の少なくとも１つのスフィンゴシン−１−リン酸（Ｓ１Ｐ１Ｒ）受容体拮抗剤と少なくとも１つの微小管阻害剤とを投与することによって、たとえば、癌細胞のような選択された細胞集団の増殖を調節する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、心血管疾患の予防および／または治療のための化合物から成る。該化合物は、以下の一般式（Ｉ）によって表される、化合物のアトロプ異性体である。


式中、Ｒ^１は、Ｃ１−Ｃ３アルキル基を表し、Ｒ^２は、２−ヒドロキシ−Ｃ４−Ｃ６アルキル基を表し、Ｒ^３は、ハロゲノ基、ハロゲノ−Ｃ１−Ｃ３アルキル基等を表し、Ｒ^４は、水素原子、ハロゲノ基等を表し、Ｒ^５は、Ｃ１−Ｃ３アルキル基を表し、Ｒ^６は、水素原子、ハロゲノ基等、またはそのアトロプ異性体を表す。
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本発明は、心血管疾患の予防および／または治療のための化合物を含む。該化合物は、以下の一般式（Ｉ）の化合物、


（式中、Ｒ^１は、Ｃ１−Ｃ３アルキル基を表し、Ｒ^２は、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル基等を表し、Ｒ^３は、ハロゲノ基、ハロゲノ−Ｃ１−Ｃ３アルキル基等を表し、Ｒ^４は、水素原子、ハロゲノ基等を表し、Ｒ^５は、スルファモイル基またはＣ１−Ｃ３アルキルスルホニル基を表し、Ｒ^６は、水素原子、ハロゲノ基等を表す）、またはＮ−オキシド、前述のもののアトロプ異性体、あるいは前述のものの薬学的に許容される塩である。
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【課題】レセプターの活性を調節する化合物、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】レセプターの活性を調節する化合物、組成物および方法が提供されている。特に、レセプターの活性を調節し、これらのレセプターの活性に直接的または間接的に関連した疾患または障害の１つ以上の症状を治療、予防または改善する化合物および組成物が提供されている。１種以上の核内ステロイドレセプターの活性を調節する薬学的組成物および方法で使用する化合物が提供されている。
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