本発明は、ＲＯＣＫキナーゼおよび／またはタンパク質キナーゼｐ７０Ｓ６Ｋ阻害活性を有する式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ａは、１〜７個の炭素原子を含む飽和炭化水素リンカー基であり、該リンカー基は、Ｒ^１とＮＲ^２Ｒ^３の間に伸びる最大鎖長５原子とＥとＮＲ^２Ｒ^３の間に伸びる最大鎖長４原子とを有し、該リンカー基の炭素原子の１つは所望により酸素原子または窒素原子で置き換えられていてもよく、該リンカー基Ａの炭素原子は所望により、オキソ、フッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を有していてもよく、ただし、該ヒドロキシ基は存在する場合、ＮＲ^２Ｒ^３基に対して炭素原子αの位置にはなく、そして、該オキソ基は存在する場合、ＮＲ^２Ｒ^３基に対して炭素原子αの位置にあり；Ｅは、単環式もしくは二環式炭素環式基または複素環式基であり；Ｒ^１は、アリール基またはヘテロアリール基であり；そして、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は請求項で定義される通りである]
の化合物を提供する。
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本発明は、サイクリン依存性キナーゼおよびグリコーゲン・シンターゼ・キナーゼ−３によって介在される癌のような、疾患症状または状態の予防または治療に使用のための、式(０)の化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物を提供する。式(Ｏ)。式(０)において：Ｘは、Ｒ^１−Ａ−ＮＲ^４−基または５員もしくは６員の炭素環またはヘテロ環であり；Ａは、結合、ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ(Ｃ＝Ｏ)またはＯ(Ｃ＝Ｏ)であり、そこでは、Ｒ^ｇは水素または、任意にヒドロキシまたはＣ_１−４アルコキシによって置換されたＣ_１−４ヒドロカルビルであり；Ｙは、結合または炭素原子長１、２または３のアルキレン鎖であり；Ｒ^１は、水素；３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基；またはハロゲン(例えば、フッ素)、ヒドロキシ、Ｃ_１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換されたＣ_１−８ヒドロカルビル基であり、そしてそこでは、ヒドロカルビル基の１または２炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される原子または基によって任意に置換でき；Ｒ^２は、水素；ハロゲン；Ｃ_１−４アルコキシ(例えば、メトキシ)；または、任意にハロゲン(例えば、フッ素)、ヒドロキシまたはＣ_１−４アルコキシ(例えば、メトキシ)によって置換されたＣ_１−４ヒドロカルビルであり；Ｒ^３は、水素および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択され；そして、Ｒ^４は、水素または任意にハロゲン(例えば、フッ素)、ヒドロキシまたはＣ_１−４アルコキシ(例えば、メトキシ)によって置換されたＣ_１−４ヒドロカルビルである。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ^１は、（ａ）２，６−ジクロロフェニル；（ｂ）２，６−ジフルオロフェニル；（ｃ）置換基がフッ素、塩素、メチルおよびメトキシから選択される２，３，６−三置換フェニル基；および（ｄ）基Ｒ^０（ここで、基Ｒ^０は、３〜１２炭素環式基もしくは複素環式基；または場合により置換されていてもよいＣ_１−８ヒドロカルビル基であり；Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂは各々水素またはメチルであり；かつ、Ｒ３は特許請求の範囲で定義される通りである］の化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物もしくはＮ−オキシドを提供する。これらの化合物はサイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）およびグリコーゲンシンターゼキナーゼ（ＧＳＫ）の阻害剤として活性を有し、キナーゼが介在する病態または状態の処置または予防に有用である。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


式中、
Ｒ^１は、(ａ)２,６−ジクロロフェニル；(ｂ)２,６−ジフロロフェニル；(ｃ)２,３,６−トリ置換フェニル基、ここでフェニル基の置換基はフッ素、塩素、メチルおよびメトキシから選択される；(ｄ)Ｒ^０基；(ｅ)Ｒ^１ａ基；(ｆ)Ｒ^１ｂ基；(ｇ)Ｒ^１ｃ基；(ｈ)Ｒ^１ｄ基；および(ｉ)２,６−ジフロロフェニルアミノから選択される；
ここでＲ^０、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、Ｒ^１ｄ、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂおよびＲ^３は請求項に記載のとおりである
の化合物またはその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドまたは溶媒和物を提供する。
化合物はｃｄｋキナーゼ(例えばｃｄｋ１またはｃｄｋ２)およびグリコーゲン合成酵素キナーゼ３活性の阻害剤としての活性を有する。
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本発明は、４−（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドの酸付加塩およびその結晶を提供し、この塩はメタンスルホン酸および酢酸ならびにそれらの混合物から選択される酸により形成される。また、４−（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドの塩の新規な使用、４−（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドおよびその塩の製造方法、ならびに新規な化学中間体も提供される。 （もっと読む）

本発明は、細胞毒性化合物またはシグナル阻害剤と式（０）
【化１】


［式中、
Ｘは、基Ｒ^１−Ａ−ＮＲ^４−または５員または６員の炭素環または複素環の環であり；
Ａは、結合、ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒ^ｇは、水素または所望によりヒドロキシまたはＣ_１−４アルコキシによって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビルである）であり、
Ｙは、結合、または長さが、炭素原子１、２または３個のアルキレン鎖であり、
Ｒ^１は、水素；３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ_１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、および３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもあるＣ_１−８ヒドロカルビル基であり（ここで、ヒドロカルビル基の炭素原子の１または２個は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される原子または基によって置換されていることもある）、
Ｒ^２は、水素；ハロゲン；Ｃ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビル基であり、
Ｒ^３は、水素および３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基から選択され；
そして、
Ｒ^４は、水素または所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビル基である］
を有する化合物：またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物
の組み合わせを提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物：またはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシド；式中；Ｒ^１は、２，６−ジクロロフェニルである；Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂは、いずれも水素である；そしてＲ^３は、基である；Ｒ^４は、Ｃ_１−４アルキルである。この化合物は、ＣＤＫキナーゼ阻害剤としての活性を有し、そして、癌細胞の増殖を阻止する。 （もっと読む）

本発明は、補助的薬剤と式（０）
【化１】


［式中、
Ｘは、基Ｒ^１−Ａ−ＮＲ^４−または５員または６員の炭素環または複素環の環であり；
Ａは、結合、ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒ^ｇは、水素または所望によりヒドロキシまたはＣ_１−４アルコキシによって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビルである）であり、
Ｙは、結合、または長さが、炭素原子１、２または３個のアルキレン鎖であり、
Ｒ^１は、水素；３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ_１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、および３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもあるＣ_１−８ヒドロカルビル基であり（ここで、ヒドロカルビル基の炭素原子の１または２個は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される原子または基によって置換されていることもある）、
Ｒ^２は、水素；ハロゲン；Ｃ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビル基であり、
Ｒ^３は、水素および３員〜１２員環を有する炭素環および複素環基から選択され、
そして、
Ｒ^４は、水素または所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビル基である］を有する化合物：またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物｛ここで、補助的薬剤は、ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される｝の組み合わせを提供する。
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本発明は
【化１】


［式中、
Ｘは基Ｒ^１−Ａ−ＮＲ^４−または５−もしくは６−員炭素環式環もしくはヘテロ環式環であり；
Ａは結合、ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり（ここで、Ｒ^ｇは水素または所望によりヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビルである）；
Ｙは結合または全長において１、２もしくは３個の炭素原子のアルキレン鎖であり；
Ｒ^１は水素；３から１２個の環員を有する炭素環式基もしくはヘテロ環式基；または所望によりハロゲン（例えばフッ素）、ヒドロキシ、Ｃ_１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、および３から１２個の環員を有する炭素環式基もしくはヘテロ環式基から選択される１個もしくはそれ以上の置換基により置換されていてもよいＣ_１−８ヒドロカルビル基であり（ここで、１または２個のヒドロカルビル基の炭素原子は所望によりＯ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される原子または基により置換されていてもよい）；
Ｒ^２は水素；ハロゲン；Ｃ_１−４アルコキシ（例えばメトキシ）；または所望によりハロゲン（例えばフッ素）、ヒドロキシルもしくはＣ_１−４アルコキシ（例えばメトキシ）により置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ^３は水素ならびに３から１２個の環員を有する炭素環式基およびヘテロ環式基から選択され；そして
Ｒ^４は水素または所望によりハロゲン（例えばフッ素）、ヒドロキシルもしくはＣ_１−４アルコキシ（例えばメトキシ）により置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビル基である。］
を有する化合物またはその塩またはその互変異性体またはそのＮオキシドまたはその溶媒和物と、２種もしくはそれ以上のさらなる抗癌剤との組合せ剤を提供する。
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本発明は、構造式（Ｉ）を有する新規化合物、及びそれらの薬学的に許容しうる塩、組成物並びに使用方法に関する。これらの新規化合物は、認知機能障害、アルツハイマー病、神経変性及び痴呆の処置又は予防を提供する。
【化１】

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