説明

アステックス・セラピューティクス・リミテッドにより出願された特許

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【課題】疾患の処置、予防および/または改善に有用な化合物、とりわけプロテインキナーゼを阻害するピロロピリミジン化合物および誘導体の提供。
【解決手段】式Iの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
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本発明は、式(I):


〔式中、Qは、CHまたはNであり;Xは、N、N−OまたはCRであり;Yは、N、N−OまたはCR3aであり;RおよびRは、独立して、水素および特許請求の範囲に記載の種々の置換基から選択されるか;またはRおよびRは、それらが結合する原子と一体となって、所望により置換されていてよい4から7環員の炭素環式またはヘテロ環式芳香族性または非芳香環を形成し;Rは、水素および種々の置換基から選択され;R3aは、水素および特許請求の範囲に記載の種々の置換基から選択される。〕
で示される化合物、ならびにその塩、互変異性体、溶媒和物およびN−オキシドを提供する。また、式(I)の化合物を含む医薬組成物、該化合物の製造方法および該化合物の医薬としての使用方法も提供する。式(I)の化合物は、CDKキナーゼ類の阻害活性を有し、とりわけ、癌のような増殖性疾患の処置に有用である。
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開示された化合物は、タンパク質キナーゼ関連障害についての処置および治療に関する。また、癌、移植拒絶反応および自己免疫疾患の1つ以上の症状を処置または予防または寛解するのに有用な化合物に対する必要性がある。さらに、本発明で提供される化合物を用いた、タンパク質キナーゼの、例えばCDK1、CDK2、CDK4、CDK5、CDK6、CDK7、CDK8およびCDK9の活性を調節する方法に対する必要性がある。
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本出願は、疾患の処置、予防および/または寛解に有用な式(I)の有機化合物、特に、蛋白質キナーゼを阻害するピラゾール化合物および誘導体を記載している。該有機化合物は、増殖性疾患の処置に有用である。 (もっと読む)


本発明は下記の構造式I
【化1】


を有する新規化合物、並びにそれらの薬学的に許容しうる塩、組成物および使用法に関する。これらの新規化合物は認知障害、アルツハイマー病、神経変性および認知症の治療または予防を提供する。
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本発明は、疼痛を処置するための薬剤の製造のための化合物の使用を提供し、該化合物は、式(0):
【化1】


[式中、Xは、基R−A−NR−または5員もしくは6員の炭素環式もしくは複素環式環であり;Aは、結合、SO、C=O、NR(C=O)またはO(C=O)(ここで、Rは水素、または、所望によりヒドロキシもしくはC1−4アルコキシによって置換されていてよいC1−4ヒドロカルビルである。)であり;Yは、結合または長さが1、2もしくは3個の炭素原子であるアルキレン鎖であり;Rは、水素;3〜12員環を有する炭素環式もしくは複素環式基;または、所望によりハロゲン、ヒドロキシ、C1−4ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、および3〜12員環を有する炭素環式もしくは複素環式基から選択される1個以上の置換基によって置換されていてよいC1−8ヒドロカルビル基(ここで、該ヒドロカルビル基の1または2個の炭素原子は、所望により、O、S、NH、SO、SOから選択される原子または基によって置換されていてよい。)であり;Rは、水素;ハロゲン;C1−4アルコキシ;または、所望によりハロゲン、ヒドロキシルまたはC1−4アルコキシ(例えば、メトキシ)によって置換されていてよいC1−4ヒドロカルビル基であり;Rは、水素および3〜12員環を有する炭素環式および複素環式基から選択され;そして、Rは、水素、または所望によりハロゲン(例えば、フッ素)、ヒドロキシルまたはC1−4アルコキシによって置換されていてよいC1−4ヒドロカルビル基である。]
で示される化合物またはその塩もしくは互変異性体もしくはN−オキシドもしくは溶媒和物である。本発明はまた、卒中の処置および多嚢胞性腎疾患の処置のための式(0)の化合物の使用も提供する。
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(a)式(0):
【化1】


[式中、
Xは、基R−A−NR−又は5員もしくは6員の炭素環又はヘテロ環であり;
Aは、結合、SO、C=O、NR(C=O)又はO(C=O)であり、ここでRは水素又は、所望によりヒドロキシもしくはC1−4アルコキシで置換されていてよいC1−4ヒドロカルビルであり;
Yは、結合又は1〜3個の炭素原子のアルキレン鎖であり;
は、水素、3〜12個の環メンバーを有する炭素環もしくはヘテロ環基、又は所望により置換されていてよいC1−8ヒドロカルビル基であり、ここでヒドロカルビル基の炭素原子の1または2個は、所望によりO、S、NH、SO、SOから選択される原子又は基で置換されていてよく;
は、水素、ハロゲン、C1−4アルコキシ、又は所望によりハロゲン、ヒドロキシもしくはC1−4アルコキシで置換されていてよいC1−4ヒドロカルビル基であり;
は、水素及び3個〜12個の環メンバーの炭素環及びヘテロ環基から選択され;そして
は、水素又は所望によりハロゲン、ヒドロキシもしくはC1−4アルコキシで置換されていてよいC1−4ヒドロカルビル基である。]
の化合物、又はその塩もしくは互変異性体もしくはN−オキシドもしくは溶媒和物;及び
(b)式(I'''):
【化2】


[式中、
は、2,6−ジクロロフェニルであり;
2a及びR2bは、両方とも水素であり;そして
は、式(A)の基:
【化3】


〔式中、RはC1−4アルキルである。〕
である。]
の化合物、又はその塩もしくは互変異性体もしくはN−オキシドもしくは溶媒和物、
を含む、組合せ剤。
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本発明は、式(I):
【化1】


[式中、Rは、O、NおよびSから選択される0〜2個のヘテロ原子を含む、所望により置換されていてよい単環式または二環式のアリールまたはヘテロアリール基であり、この任意の置換基は、ハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、C3−4シクロアルキルおよびシアノから選択され、C1−4アルキルおよびC1−4アルコキシ基は、それぞれ所望によりC1−2アルコキシまたは1個以上のハロゲン原子によりさらに置換されていてよく;そして
Eは、基E1、E2、E3またはE4:
【化2】


(式中、n、q、A、B、T、U、V、W、Z、R、R、RおよびRは特許請求の範囲で定義の通りである。)である。]
サクリン依存性キナーゼ(例えば、cdk−4キナーゼ)阻害剤、またはその塩、互変異性体、溶媒和物もしくはN−オキシドを提供する。
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本発明は、補助化合物、および式(0):
【化1】


[式中、
Xは、基R−A−NR−、または5員もしくは6員の炭素環もしくは複素環であり;
Aは、結合、SO、C=O、NR(C=O)またはO(C=O)(ここで、Rは、水素、またはヒドロキシもしくはC1−4アルコキシで所望により置換されていてよいC1−4ヒドロカルビルである。)であり;
Yは、結合、または1個、2個もしくは3個の炭素原子長さのアルキレン鎖であり;
は、水素;3から12までの環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基;またはハロゲン、ヒドロキシ、C1−4ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、および3から12までの環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基から選択される1つもしくはそれ以上の置換基で所望により置換されていてよいC1−8ヒドロカルビル基であって、ここで、そのヒドロカルビル基の1個または2個の炭素原子は、O、S、NH、SO、SOから選択される原子または基で所望により置換されていてもよく;
は、水素;ハロゲン;C1−4アルコキシ;またはハロゲン、ヒドロキシル、もしくはC1−4アルコキシで所望により置換されていてよいC1−4ヒドロカルビル基であり;
は、水素、並びに3から12までの環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択され;そして
は、水素、またはハロゲン、ヒドロキシル、もしくはC1−4アルコキシで所望により置換されていてよいC1−4ヒドロカルビル基である。]
を有する化合物、またはその塩もしくは互変異性体もしくはN−オキシドもしくは溶媒和物を含んでなる組み合わせを提供する。
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本発明は、式(0):
【化1】


の副化合物と式(I'):
【化2】


の化合物の組合せ剤を提供する。また包含されるのは、成分化合物の結晶形態、それらの製造方法および癌処置におけるそれらの使用である。
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