説明

ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッドにより出願された特許

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本発明は、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として式(I):のスピロ−オキシインドール化合物(ここで、j、k、m、Q、X、R、R2a、R2b、R2c、R2dおよびRは、本明細書中に定義されるとおりである)またはその薬学的に許容可能な塩、N−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグを、疼痛などのナトリウムチャネル媒介性の疾患または状態の処置および/または予防のために使用する方法に関する。

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本発明は、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体、またはその混合物としての式(I):


(式中、j、k、m、n、w、q、Y、Q、X、R、R、およびRは、本明細書中に定義のとおりである)の三環式スピロオキシインドール誘導体またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグに関し、これは、疼痛などのナトリウムチャネル媒介性疾患または容態の治療および/または予防に有用である。この化合物を含む薬学的組成物ならびにこの化合物の調製方法および使用方法も開示する。
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本発明は、ステアロイル−CoAデサチュラーゼの活性を調節する式(I)
【化1】


で示される化合物を提供する。ステアロイル−CoAデサチュラーゼの活性を調節するためのかかる誘導体の使用方法およびかかる誘導体を含む医薬組成物も包含される。
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本発明は、一般的に、ステアロイル−CoA不飽和化酵素の阻害剤の分野に関し、例えばヘテロ環誘導体、および、ステアロイル−CoA不飽和化酵素(SCD)、好ましくはSCD1が介在する種々のヒトの疾患、特に脂質濃度の上昇に関連する疾患、心血管疾患、糖尿病、肥満、代謝症候群、皮膚科学的障害などの処置および/または予防における、該化合物の使用に関する。本発明は、式(I):
【化1】


[式中、
Xは、NまたはCHであり;
Yは、NH、O、SまたはN−CHであり;
Qは、
【化2】


である。]
の化合物を提供する。
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本発明は、ステアロイルCoAデサチュラーゼの活性を調節するヘテロ環式誘導体を提供する。ステアロイルCoAデサチュラーゼの活性を調節するためのこのような誘導体を使用する方法およびこのような誘導体を含む医薬組成物も包含する。 (もっと読む)


哺乳動物、好ましくはヒトにおけるステアロイル−CoAデサチュラーゼ(SCD)媒介性の疾患または状態を治療する方法が開示される。この方法は、式(I)(ここで、V、W、R、R、R、およびRは本明細書に定義されている)の化合物を、その必要のある哺乳動物に投与するステップを含む。前記式(I)の化合物を含む医薬組成物も開示される。この疾患または状態は、メタボリックシンドローム、症候群X、糖尿病、インスリン抵抗性、耐糖能の低下、インスリン非依存性糖尿病、II型糖尿病、I型糖尿病、糖尿病の合併症、体重障害、体重減少、ボディマスインデックス、またはレプチンと関係がある疾患であり得る。

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本発明は、ナトリウムチャネルによって媒介される疾患および状態の治療および/または予防のために有用なオキシインドール化合物に関する。この化合物を含有する医薬組成物、およびこの化合物を使用する方法もまた、開示される。また、本発明の化合物は、てんかん、不安、うつ容態および両極疾患のような中枢神経容態;不整脈、心房細胞および心室細動のような心臓血管容態;下肢静止不能症候群および筋肉麻痺または強縮のような神経筋の容態;脳卒中、神経性外傷および多発性硬化症に対する神経保護;ならびに筋肉紅痛症および家族性直腸疼痛症候群のような他のナトリウムチャネル介在疾患または容態の治療にも有用である。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の2−ピロリドン誘導体に関する。これらの化合物は、電位作動型ナトリウムチャネルとの相互作用するので、炎症状態および疼痛の治療に有用である。本発明は、立体異性体、鏡像異性体、互変異性体またはその混合物としてのこの化合物、該化合物を含む医薬組成物、および該化合物を製造する方法、使用する方法も開示する。また、本発明の化合物は、てんかん、不安、うつ容態および両極疾患のような中枢神経容態;不整脈、心房細胞および心室細動のような心臓血管容態;下肢静止不能症候群および筋肉麻痺または強縮のような神経筋の容態;脳卒中、神経性外傷および多発性硬化症に対する神経保護;ならびに筋肉紅痛症および家族性直腸疼痛症候群のような他のナトリウムチャネル介在疾患または容態の治療にも有用である。

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本発明は、例えば疼痛などのナトリウムチャネル媒介性疾患もしくは状態を治療および/または予防するために有用である、式(I):


(式中、A、k、j、p、Q、R、R3a、R3b、R3c、およびR3dは、本明細書に規定したとおりである)の、それらの立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはそれらの混合物としてのスピロ複素環化合物、またはそれらの医薬上許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグに向けられる。前記化合物を含む医薬組成物および前記化合物を使用する方法もまた開示される。
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本発明は、立体異性体、鏡像異性体、互変異性体、またはこれらの混合物としての、式(I):


(式中、k、j、Q、R、R2a、R2b、R2c、R2d、R3a、R3b、R3cおよびR3dは、明細書に規定するとおりである)で表されるスピロオキシインドール化合物、またはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグに関し、これらは、疼痛のような、ナトリウムチャネル介在疾患または状態の治療および/または予防に有用である。該化合物を含む医薬組成物、および該化合物を製造する方法、使用する方法も開示する。
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