本発明は、式（１．０）：


の化合物およびかかる化合物の医薬上許容される塩に関する。本発明は、直接またはイミン基、ビニル基、炭素環式または複素環式鎖もしくは環あるいはイミン基またはビニル基および炭素環式もしくは複素環式鎖または環の組み合わせを介して活性を高める末端環系に関連するニトロフランまたは他の抗生物質を含む化学的性質に関する。抗生物質活性は、例えば、ニトロフラン部分で得られるが、かかる分子の残存構造は、微生物によるニトロ還元、標的細菌における取り込みおよび／または細胞内浸透を促進し、その一方で、薬理学的特性（吸収、体内分布など）に寄与することにより、さらに抗菌活性に寄与しおよび／または抗菌活性の範囲を拡大する。
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本発明は、式：


（式中、Ｘは存在しないか、あるいはトランスまたはシスＣＨＣＨであり、Ｒ_１は置換されていないかまたは１〜３のヒドロキシで置換された（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、置換されていないかまたは１〜３のヒドロキシで置換された（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルケニル、置換されていないかまたは１〜３のヒドロキシで置換された（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキニル、あるいは置換されていないかまたは１〜３のヒドロキシで置換されたアリールであり；Ｒ_２は水素、アルキルまたはアリールであり；Ｒ_３およびＲ_４は互いに独立して、Ｈ、ハロゲン、または可溶化基である。ただし、Ｒ_３およびＲ_４の少なくとも一方はハロゲンであるとする）の新規化合物；およびその医薬上許容される塩を包含する。
本発明はさらに、複数の抗生物質ファミリーに対して耐性である生物を含む広範囲の微生物に対して抗生物質活性を示し、細菌感染症の治療または予防のための抗菌剤として有用である前記化合物の医薬上許容される処方、または防腐剤、滅菌剤または消毒剤としてのその使用を包含する。

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