式ＩＩの化合物又はその薬学的に許容される塩の新規調製方法を本明細書中に記載する。一部の実施形態において、この方法は、ベトリキサバン又はその薬学的に許容される塩を調製するための方法である。実質的に純粋なベトリキサバンの遊離塩基又はその塩を含む組成物も記載する。本発明はまた、式ＩＩの化合物から、その薬学的に許容される塩であるマレイン酸塩への変換にも関する。ベトリキサバンのマレイン酸塩は、優れた結晶性、熱安定性及び加水分解安定性並びに純度を有する。

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本発明は、第Ｘａ因子を標的とする抗凝血剤に対する解毒剤の単位用量処方物に関する。本明細書に開示されるのは、第Ｘａ因子インヒビターを用いる抗凝固療法を現在受けている患者において出血を停止または予防する方法である。一実施形態では、本発明は、薬学的に許容されるキャリア、および配列番号１３のアミノ酸配列を含む２本鎖のポリペプチド、または配列番号１３に対して少なくとも８０％の相同性を有するポリペプチドを約１０ミリグラム〜約２グラムの量で含む、単位用量処方物に関する。
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【課題】血管性の疾患（特に血栓症に関する血管性の疾患）の予防および／または処置に効果的である血小板ＡＤＰレセプターインヒビターの提供。
【解決手段】


に代表される、スルホニル尿素誘導体、スルホニルチオ尿素誘導体、スルホニルグアニジン誘導体、スルホニルシアノグアニジン誘導体、チオアシルスルホンアミド誘導体、およびアシルスルホンアミド誘導体。 （もっと読む）

【課題】心臓血管疾患、特に血栓に関連する疾患の予防および／または処置において有用な、抗血栓活性を有する血小板ＡＤＰレセプターインヒビターの提供。
【解決手段】式（Ｉ）〜式（VIII）の新規化合物であって、これには、より具体的には、有効な血小板ＡＤＰレセプターインヒビターである、スルホニルウレア誘導体、スルホニルチオウレア誘導体、スルホニルグアニジン誘導体、スルホニルシアノグアニジン誘導体、チオアシルスルホンアミド誘導体およびアシルスルホンアミド誘導体が挙げられる。これらの誘導体は、種々の薬学的組成物中で使用され得、そして心血管疾患（特に血栓症に関連する心血管疾患）の予防および／または処置のために特に有効である。本発明はまた、哺乳動物において血栓症を予防または処置するための方法に関し、この方法は、治療有効量の式（Ｉ）〜（VIII）の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、第Ｘａ因子をターゲットにする抗凝血物質の解毒剤であって、被験体における出血を予防または低減するために血液凝固剤または他のヘパリン解毒剤と併用される解毒剤に関する。本明細書に記載する解毒剤は、低減された内因性凝血活性有する、または内因性凝血活性を有さない。第Ｘａ因子阻害剤での抗凝固療法を受けているまたは受けることとなる患者における出血を停止または予防する方法を本明細書に開示する。一実施形態において、第Ｘａ因子（ｆＸａ）阻害剤での抗凝固療法を受けている被験体における出血を予防または低減するための方法が提供され、この方法は、このｆＸａ阻害剤に結合するが集合してプロトロンビナーゼ複合体を構築しないｆＸａタンパク質誘導体と血液凝固剤またはヘパリン解毒剤とをこの被験体に投与することを含む。
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新規固体組成物ならびに該固体組成物の調製方法および使用方法が提供される。該固体組成物は、（ａ）約３７℃の温度で最高で約６.８のｐＨを有する水溶液中で約０.３ｍｇ／ｍｌ未満の溶解度を有する少なくとも１つの活性薬剤；および（ｂ）以下のものを含む親水性ポリマーマトリックス組成物：ｉ）ＭＥＴＨＯＣＥＬ^TM、ＰＯＬＹＯＸ^TM ＷＳＲ １１０５およびそれらの組み合わせからなる群から選択される親水性ポリマー；および、所望により、ｉｉ）Ｅｔｈｏｃｅｌ ２０ ｐｒｅｍｉｕｍからなる群から選択される疎水性ポリマー；および（ｃ）炭酸カルシウム、重質酸化マグネシウムおよび重炭酸ナトリウムからなる群から選択されるアルカリ化薬；を含んでおり、該組成物は、経口投与の約７時間後〜約１２時間後に少なくとも約７０％の活性薬剤の放出をもたらす。
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本発明は、式（Ｉ）：


で示される塩の新規スルホニルウレア塩およびその多形体形態を提供する。その種々の形態の化合物は、有効な血小板ADPレセプター阻害剤であり、種々の医薬組成物にて用いることができ、特に循環器疾患、特に血栓症に関連する疾患の予防および／または治療に有効である。本発明はまた、該化合物および形態を製造する方法、および治療的有効量の式(I)の塩またはその医薬的に許容される形態を投与することを特徴とする、哺乳動物における血栓症および血栓症関連病態を予防または治療する方法も提供する。
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本発明は、ｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼの阻害剤である式Ｉ〜ＩＩの化合物およびその医薬的に許容される互変異性体、塩、または立体異性体に向けられている。本発明は、該化合物の製造に用いられる中間体、該化合物の製造、該化合物を含む医薬組成物、ｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼ活性の阻害方法、血小板凝集の阻害方法、ならびにｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼ活性によって少なくとも部分的に媒介される多数の状態、例えば心血管疾患、炎症性疾患、自己免疫疾患および細胞増殖性障害、血栓症、アレルギー、喘息、関節リウマチ、白血病、または非ホジキンリンパ腫などを予防または治療する方法にも向けられている。
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本発明は、sykキナーゼを阻害する式I-IVの化合物及びそれらの互変異性体又はそれらの薬学的に許容される塩、エステル及びプロドラッグを提供する。また本発明は、そのような化合物の製造における中間体、そのような化合物の製剤、そのような化合物を含む医薬組成物、sykキナーゼ活性の阻害方法、血小板凝集阻害の方法、及び、例えば望ましくない血栓症及び非ホジキンリンパ腫のような、少なくとも一部にsykキナーゼ活性化が関わっている多くの病態の予防又は治療に向けられている。
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本発明は、ｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼの阻害剤である式（Ｉ）−（ＩＩ）


で示される化合物およびその製薬的に許容し得る塩、エステルおよびプロドラッグに関する。本発明はさらに、かかる化合物の製造に用いる中間体、かかる化合物の製造、かかる化合物を含有する医薬組成物、ｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼ活性を阻害する方法、血小板凝集を阻害する方法、および望ましくない血栓形成や非ホジキンリンパ腫等のｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼ活性が少なくとも部分的に介在する様々な状態を予防または治療する方法、に関する。
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