説明

エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社により出願された特許

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【課題】
有用な摂食亢進作用、体重増加作用および肥満作用を有するポリペプチドを提供すること。
【解決手段】
本発明者らは、SALPRと結合するリラキシン−3をラット脳室内に投与し、投与後の摂食量、体重、脂肪量などを観察することにより、リラキシン−3が有用な摂食亢進作用、体重増加作用および肥満作用を有することを見出した。本発明により、有用な摂食亢進作用、体重増加作用および肥満作用を有するポリペプチド、当該ポリペプチドを含有する疾患治療剤、当該ポリペプチドの受容体の賦活化、抑制化をする化合物、物質もしくはその塩のスクリーニング方法、当該スクリーニング用キット、および当該ポリペプチドの発現を阻害する物質などを含有してなる摂食抑制剤、肥満治療剤、糖尿病治療剤などが提供される。 (もっと読む)


【課題】
非常に簡単な組成で微生物の保存安定化ができ、且つ室温でも保存安定効果を発揮する微生物の安定化試薬、及び該試薬を用いた微生物の安定化方法を提供する。また、微生物を安定な状態で、簡便且つ迅速に試料を前処理し得る試料の前処理液、該前処理液を用いた試料の前処理方法、及び前処理用キットを提供する。さらに、微生物を安定な状態で、簡便且つ迅速に微生物を検出することができる微生物の検出方法を提供する。
【解決手段】
トリスと塩化ナトリウムとを含有する緩衝液であって、塩化ナトリウム濃度が0.6%を超え1.2%未満、トリス濃度が10mM以上50mM未満、pHが7.0以上8.0未満であるようにした。 (もっと読む)


【課題】
試験液中の特定成分の選択性を高め、紫外線吸収法による溶出試験の迅速化を図る。
【解決手段】
溶出後に化学的特性が変化する特定成分と、経時変化しない夾雑成分とを含む製剤が、試験液に溶出していく過程を測定する溶出試験方法において、特定成分とその分解物とを合わせたスペクトルにおける、2つの等吸収点波長λ1,λ2での夾雑成分の吸光度の比k及び特定成分の吸光度の比k’を求め、製剤の溶出過程の複数の時点tで、試験液について2つの等吸収点波長における吸光度C1(t),C2(t)を各時間tで測定し、k×C2(t)−C1(t)=k×A2(t)−A1(t)及びA1(t)/A2(t)=k’の関係式を用いて特定成分の吸光度A1(t),A2(t)の少なくとも一方を算出して溶出濃度に変換する。 (もっと読む)


本発明は、治療上有効量のAMPA受容体アンタゴニスト(例えば1,2−ジヒドロピリジン化合物)、および治療上有効量の向知性薬(例えばコリンエステラーゼ阻害剤)を患者に投与することによって、患者の認知機能障害、認知症、または神経変性の疾病および障害(例えばアルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症など)を治療および/または予防する方法を提供する。本発明はまた、治療上有効量のAMPA受容体アンタゴニスト(例えば1,2−ジヒドロピリジン化合物)および治療上有効量の向知性薬(例えばコリンエステラーゼ阻害剤)を含む組合せ、コマーシャル・パッケージ、および医薬組成物を提供する。1,2−ジヒドロピリジン化合物は、例えば、3−(2−シアノフェニル)−5−(2−ピリジル)−1−フェニル−1,2−ジヒドロピリジン−2−オンであってよい。コリンエステラーゼ阻害剤は、例えば、ドネペジルであってよい。 (もっと読む)


本発明は、治療上有効量の1,2−ジヒドロピリジン化合物と、必要により、コリンエステラーゼ阻害剤および/または抗片頭痛薬を患者に投与することによって、頭痛を治療および/または予防する方法を提供する。頭痛は、片頭痛などの原発性頭痛、または二次性頭痛であってよい。本発明はまた、治療上有効量の1,2−ジヒドロピリジン化合物と、必要により、コリンエステラーゼ阻害剤および/または抗片頭痛薬を含む組合せ、コマーシャル・パッケージおよび医薬組成物を提供する。1,2−ジヒドロピリジン化合物は、例えば3−(2−シアノフェニル)−5−(2−ピリジル)−1−フェニル−1,2−ジヒドロピリジン−2−オンであってよい。コリンエステラーゼ阻害剤は、例えば1−ベンジル−4−((5,6−ジメトキシ−1−インダノン)−2−イル)メチルピペリジンであってよい。
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本発明は、結晶性1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-5-アミン, 7-[5-[(シクロヘキシルメチルアミノ)-メチル]-1H-インドール-2-イル]-2-メチル, 硫酸塩(1:1), 三水和物、E6070、その調製方法、およびその治療的使用に関する。結晶性E6070および医薬的に許容しうる担体を含む医薬組成物は、本発明の一態様である。本発明はまた、それを必要とする患者に、治療的に有効な量の結晶性E6070を投与する処置を含む、炎症性疾患、自己免疫疾患、または増殖性疾患の治療方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、抗痴呆薬および高分子量塩基性物質を含む医薬組成物において、高分子量酸性物質を添加する、抗痴呆薬の安定化方法を提供する。また、本発明は、抗痴呆薬および高分子量塩基性物質を含む医薬組成物であって、抗痴呆薬を安定化させるための高分子量酸性物質を含む医薬組成物を提供する。さらに、本発明は、抗痴呆薬および高分子量塩基性物質の混合物に、抗痴呆薬を安定化させるための高分子量酸性物質を含む溶液あるいは懸濁液を添加する工程を含む医薬組成物の製造方法を提供する。
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細胞において微小管の重合もしくは脱重合を妨げる化学療法剤は、細胞の複製の強力なインヒビターである。このような薬剤の例としては、ヘミアスタリンアナログが挙げられる。ヘミアスタリンのアナログに対する特定の癌の感受性が特定のチューブリンのアイソタイプの発現または他の微小管結合タンパク質(例えば、MAP−4およびスタスミン)の発現と相関することが、示されている。これらのような相関は、特定の化学療法剤を使用する処置に適した患者を同定するのに使用され得る。このようなシステムは、その癌に対する効果が最小限であるか、またはその効果がない細胞傷害性化合物による患者の処置を回避する。本発明はまた、異なる化合物および癌の型について、これらの相関を確立するシステムを提供する。そのシステムは、抗微小管薬剤と癌(例えば、肺癌、乳癌、および卵巣癌)との間の相関を確立するのに特に有用である。
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本発明者は、ナノLC−MSMSデータを用いてタンパク質混合物溶液中のタンパク質含有量を決定するべくタンパク質発現指標(PAI,π)を確立した。消化されたペプチドはナノLCMS/MSによって分析され、得られた結果はタンデム質量スペクトルに基づいてマスコット(Mascot)タンパク質同定アルゴリズムに適用された。PAIは、1タンパク質あたりの検出されうるペプチドの数で検出されたペプチドの数を除したものとして定義づけされる。異なる濃度の血清アルブミンからのPAIは、タンパク質濃度の対数に対する線形関係を示した。これは、単一回のナノLC−MS/MSにより分析されたマウス全細胞溶解物中の47のタンパク質についても有効であった。一方で、マスコットタンパク質スコア並びにタンパク質あたりの同定されたペプチド数は、タンパク質発現量に対する相関関係が悪かった。絶対定量のためには、PAIは、タンパク質混合物中のタンパク質含有量に比例する指数関数的に修正されたPAI(EMPAI,mπ)に転換された。全溶解物中の47のタンパク質について、実際値に対するEMPAIベースの濃度の偏差百分率は平均63%以内であった。EMPAIは包括的タンパク質発現分析にうまく適用され、HCT116ヒトガン細胞における遺伝子とタンパク質発現との間の比較研究を実施した。本発明は、タンパク質発現量指標に基づいてタンパク質含有量を定量するための方法及びコンピュータプログラムを提供する。
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下記の一般式(1):
【化1】


(式中、Rは、置換可能なC1−C6アルキル基、C2−C6アルキニル基又は置換可能なフェニル基を示し、Rは、水素原子又はC1−C6アルキル基を示し、Rは、メチル又はエチル基を示し、Rは、C1−C6アルキル基を示し、Rは、水素原子を示す。但し、Rが無置換又はハロゲン原子で置換されたC1−C6アルキル基であり、かつ、Rが水素原子である化合物を除く。)で表される化合物若しくはその塩又はそれらの水和物。
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