説明

エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社により出願された特許

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【課題】γ-セクレターゼによるPlexinA2のプロセシングに影響を与える化合物をスクリーニングする方法の提供。
【解決手段】
本発明は、γ-セクレターゼによるPlexinA2のプロセシングに影響を与える化合物をスクリーニングする方法であって、以下のステップ:
(i) 候補化合物の存在下および非存在下で、γ-セクレターゼまたはその生物学的に活性なその断片を含む第1の生物学的組成物を、PlexinA2を含む第2の生物学的組成物と接触させ;
(ii) 当該候補化合物の存在下と非存在下で、当該PlexinA2の開裂を測定し;
(iii) γ-セクレターゼによる当該PlexinA2の開裂に影響を与える当該候補化合物を選択し;そして
(iv) 前記(iii)で得られた候補化合物が、γ-セクレターゼによるPlexinA2のプロセシングに影響を与える化合物であると同定する、
ことを含む、上記方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】γ-セクレターゼによるPlexinA4のプロセシングに影響を与える化合物をスクリーニングする方法の提供。
【解決手段】以下のステップ:(i)候補化合物の存在下および非存在下で、γ-セクレターゼまたはその生物学的に活性なその断片を含む第1の生物学的組成物を、PlexinA4を含む第2の生物学的組成物と接触させ;(ii)当該候補化合物の存在下と非存在下で、当該PlexinA4の開裂を測定し;(iii)γ-セクレターゼによる当該PlexinA4の開裂に影響を与える当該候補化合物を選択し;そして(iv)前記(iii)で得られた候補化合物が、γ-セクレターゼによるPlexinA4のプロセシングに影響を与える化合物であると同定する。 (もっと読む)


【課題】3−(2−シアノフェニル)−5−(2−ピリジル)−1−フェニル−1,2−ジヒドロピリジン−2−オンの結晶の提供。
【解決手段】粉末X線回折において、回折角度(2θ±0.2°)8.7°に回折ピークを有する、3−(2−シアノフェニル)−5−(2−ピリジル)−1−フェニル−1,2−ジヒドロピリジン−2−オンの水和物の結晶。 (もっと読む)


【課題】副腎皮質刺激ホルモン放出因子受容体拮抗活性を有する3−フェニルピラゾロ[5,1−b]チアゾール化合物の工業的に有利な製造方法の提供。
【解決手段】式(II)


[式中、Rは、メトキシ基、シアノ基、シクロブチルオキシメチル基、メトキシメチル基またはエトキシメチル基を意味し;Rは、メトキシ基または塩素原子を意味する。]で表される化合物のニトロソ基を還元し、得られた還元体を単離することなくアミノ基の保護基で修飾することにより、保護アミノ基置換−3−フェニルピラゾロ[5,1−b]チアゾール化合物を製造する。 (もっと読む)


【課題】 パーキンソン病、特に孤発性パーキンソン病の発症に関連する発症リスクマーカーおよび発症リスクの判定方法ならびに判定試薬の提供を目的とする。
【解決手段】 ヒト染色体1q32において下記(A1)および(A2)の少なくとも一つのSNPを含む8塩基以上の連続する塩基配列からなるポリヌクレオチドを、パーキンソン病の発症リスクマーカーとして検出する。
(A1)ヒト染色体1q32において、NCBIのSNPデータベースのリファレンス番号rs16856139、rs823128、rs823122、rs947211、rs823156、rs708730およびrs11240572の少なくとも一つで特定されるSNP
(A2)ヒト染色体1q32において、前記(A1)のいずれかのSNPと連鎖不平衡にあるSNP (もっと読む)


【課題】従来の緩衝材にように、緩衝材によって固形剤を押さえつけて固形剤を破損損傷することがなく、サイズの異なる固形剤に使用でき、汎用性を有し、コストを低減することができる固形剤用保護キャップを提供する。
【解決手段】固形剤用保護キャップの長さが、固形剤を収容した容器の口部に、固形剤用保護キャップを装着した際に、底部保護緩衝部が、容器内に収容した固形剤の最上部に当接する寸法を有するとともに、固形剤用保護キャップが拡径しない状態を保持するように構成されている。 (もっと読む)


【課題】腫瘍細胞におけるHIF−1の活性化を抑制し、かつ、低酸素適応に必要な遺伝子発現を抑制する新規な化合物、並びにこれを含有する医薬組成物及び抗癌剤の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。


[式中、Dはハロゲン原子、トリフルオロメチル基、t−ブチル基などで表される基等を意味し、R1〜3はそれぞれ独立してハロゲン原子等を意味し、Zは窒素原子又は−O−等を意味し、Gは、Zが−O−、又は、−S−の場合は存在せず、Zが−CR−等の場合は、式


{式中、Tはメチレン基又はカルボニル基等を意味し、Qは、水素原子、C3〜10脂環式炭化水素基又はC6〜14アリール基等を意味する。}で表される基を意味する。] (もっと読む)


【課題】ヒビを生ずることがなく、また外部からの衝撃に対して優れた強度を有する糖衣錠を提供すること。
【解決手段】被糖衣錠に接する糖衣層が、前記糖衣層の固形分中、3.0質量%以上9.0質量%以下のデキストリンを含み、かつマルチトールを実質的に含まない糖衣錠。 (もっと読む)


【課題】医薬品、農薬等の中間体原料として有用である4−クロロピリジン−2−カルボン酸クロリドを高純度かつ高収率で得ることができる工業的に有利な製造方法を提供する。
【解決手段】ピリジン−2−カルボン酸誘導体またはその塩を塩化チオニルと反応させる方法において、臭素を触媒として用いることで、効率的に高純度かつ高収率で4−クロロピリジン−2−カルボン酸クロリドを得る製造方法。 (もっと読む)


一般に、本発明は、エリブリンなどのハリコンドリンB類似体または医薬的に許容されるその塩、例えばエリブリンメシレートの合成にとって有用な化合物を特徴とする。例示的な化合物は、式(I)、(II)または(III)のものである。

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