本発明は、優れた抗腫瘍活性を呈するプリン誘導体の新たな結晶性形態に関する。本発明は、前記結晶性形態を活性成分として含有する医薬組成物、及び疾患の予防又は治療におけるその使用にも関する。本発明はさらに、該結晶性形態を調製する方法に関する。 （もっと読む）

本発明の第１の態様は、ＤＮＡメチルトランスフェラーゼ阻害剤、及び１−（２−Ｃ−シアノ−２−ジオキシ−β−Ｄ−アラビノ−ペントフラノシル）−Ｎ４−パルミトイルシトシン、又はその代謝産物を含む併用剤に関する。本発明の第２の態様は、ＤＮＡメチルトランスフェラーゼ阻害剤、及び１−（２−Ｃ−シアノ−２−ジオキシ−β−Ｄ−アラビノ−ペントフラノシル）−Ｎ４−パルミトイルシトシン、又はその代謝産物を、療法において同時に、逐次に、又は別々に使用するための組合せ製剤として含む医薬製品に関する。本発明の第３の態様は、増殖性疾患を治療する方法に関し、前記方法は、ＤＮＡメチルトランスフェラーゼ阻害剤、及び１−（２−Ｃ−シアノ−２−ジオキシ−β−Ｄ−アラビノ−ペントフラノシル）−Ｎ４−パルミトイルシトシン、又はその代謝産物を同時に、逐次に、又は別々に対象に投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は式６８２−４の化合物の調製方法に関し、前記方法は以下のステップを含む：（i）式６８２−１の化合物を式６８２−２´の化合物へと変換すること；（ii）前記式６８２−２´の化合物を式６８２−３の化合物へと変換すること；及び（iii）前記式６８２−３の化合物を式６８２−４の化合物へと変換すること。本発明のさらなる態様は、癌の治療及び／又は予防において治療上有用なピリミジンヌクレオシドである２´−シアノ−２´−デオキシ−Ｎ^４−パルミトイル−１−β−Ｄ−アラビノフラノシルシトシンの調製における上の方法の使用に関する。
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本発明は、式VIIIの化合物、又は薬学的に許容されるその塩若しくはエステルに関し、式中、Ｘは、ＮＲ^７であり、Ｙは、Ｏ又はＮ−（ＣＨ_２）_ｎＲ^１９であり、ｎは、１、２又は３であり、ｍは、１又は２であり、Ｒ^１及びＲ^２は、各々独立に、Ｈ、アルキル又はシクロアルキルであり、Ｒ^４及びＲ^４’は、各々独立に、Ｈ又はアルキルであり、或いはＲ^４及びＲ^４’は、一緒になってスピロシクロアルキル基を形成し、Ｒ^１９は、Ｈ、アルキル、アリール又はシクロアルキル基であり、Ｒ^６は、ＯＲ^８又はハロゲンであり、Ｒ^７及びＲ^８は、各々独立に、Ｈ又はアルキルである。さらなる態様は、前記化合物を含む医薬組成物、及び増殖性疾患等の治療におけるその使用に関する。
【化１】

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本発明の一態様は、増殖性障害を治療するための医薬の調製におけるサパシタビン又はその代謝産物の使用に関し、サパシタビン又はその代謝産物は少なくとも１つの治療周期を含む投薬計画で投与され、前記治療周期は、サパシタビン又はその代謝産物の治療有効量を３週間のうち２週間、１週間につき約２〜約６日間ずつ投与することを含む。本発明の別の態様は、皮膚Ｔ細胞リンパ腫（ＣＴＣＬ）を治療する医薬の調製における、サパシタビン又はその代謝産物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル又はハロアルキルであり、Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル又はアリールであり、Ｒ^５は、アルキル又はシクロアルキル又はシクロアルキル−アルキルであり、そのそれぞれは、必要に応じて１又は複数のＯＨ基で置換されていてもよく、Ｒ^６は、シクロプロピルアミノ、シクロプロピルメチルアミノ、シクロブチルアミノ、シクロブチルメチルアミノ並びに式（ａ）（式中、Ｘ、Ｙ及びＺの１つはＮであり、その残りはＣＲ^９である）から選択され、Ｒ^７、Ｒ^８及び各Ｒ^９は、独立に、Ｈ、アルキル又はハロアルキルであり、Ｒ^７、Ｒ^８及び各Ｒ^９の少なくとも１つは、Ｈ以外である。本発明のさらなる態様は、増殖性疾患、ウイルス性疾患、脳卒中、脱毛症、ＣＮＳ障害、神経変性疾患、又は糖尿病の治療における、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、及び前記化合物の使用に関する。

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本発明は、（ｉ）ＥｒｂＢ阻害剤と、（ii）（ａ）ロスコビチン；（ｂ）３−｛９−イソプロピル−６−［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−９Ｈ−プリン−２−イルアミノ｝−２−メチル−ペンタン−２−オール；（ｃ）３−｛９−イソプロピル−６−［（ピリドム（pyridm）−３−イルメチル）−アミノ］−９Ｈ−プリン−２−イルアミノ｝−ペンタン−２−オール；及び（ｄ）（２Ｒ，３Ｓ−３−（６−（（４，６−ジメチルピリジン−３−イルメチルアミノ）−９−イソプロピル−９Ｈ−プリン−２−イルアミノ）ペンタン−２−オールから選択される、ＣＤＫ阻害剤、又は薬学的に許容されるその塩とを含む組合せに関する。発明のさらなる態様は、本発明による組合せを含む医薬品及び医薬組成物、並びにこれらを使用する治療方法に関する。
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本発明の第１の態様は、２’−シアノ−２’−デオキシ−Ｎ^４−パルミトイル−１−β−Ｄ−アラビノフラノシル−シトシン、その代謝産物又はその薬学的に許容される塩と、（ａ）ＨＤＡＣ阻害薬、及び（ｂ）エトポシド、トポテカン、及びＳＮ−３８から選択されるトポイソメラーゼ阻害薬又はそのプロドラッグから選択される細胞毒性薬とを含む組合せに関する。第２の態様は、（ｉ）２’−シアノ−２’−デオキシ−Ｎ^４−パルミトイル−１−β−Ｄ−アラビノフラノシル−シトシン、その代謝産物又はその薬学的に許容される塩と、（ii）（ａ）ＨＤＡＣ阻害薬、及び（ｂ）エトポシド、トポテカン、及びＳＮ−３８から選択されるトポイソメラーゼ阻害薬又はそのプロドラッグから選択される細胞毒性薬とを療法で同時、逐次、又は別々に使用するための組合せ製剤として含む医薬製品に関する。第３の態様は、２’−シアノ−２’−デオキシ−Ｎ^４−パルミトイル−１−β−Ｄ−アラビノフラノシル−シトシン、その代謝産物又はその薬学的に許容される塩と、（ａ）ＨＤＡＣ阻害薬、及び（ｂ）エトポシド、トポテカン、及びＳＮ−３８から選択されるトポイソメラーゼ阻害薬又はそのプロドラッグから選択される細胞毒性薬とを同時、別々、又は逐次に対象に投与するステップを含む、増殖性障害を治療する方法に関する。本発明の第４の態様は、主題の２’−シアノ−２’−デオキシ−Ｎ^４−パルミトイル−１−β−Ｄ−アラビノフラノシル−シトシン、その代謝産物又はその薬学的に許容される塩の、皮膚Ｔ細胞リンパ腫（ＣＴＣＬ，cutaneous T-cell lymphoma）を治療するための医薬の調製における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、（ｉ）カプセルと、（ii）結晶性２’−シアノ−２’−デオキシ−Ｎ^４−パルミトイル−１−β−Ｄ−アラビノフラノシルシトシン及び液体担体を含む核とを含む薬学的製剤に関する。 （もっと読む）

本発明の一番目の態様は、ロスコビチン又はその薬学的に許容される塩と、酪酸ナトリウム若しくはそのプロドラッグ、スベロイルアニリドヒドロキサム酸（ＳＡＨＡ）、バルプロ酸ナトリウム、及びトリコスタチンＡ（ＴＳＡ）から選択されるヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害剤とを含む組合せに関する。本発明の二番目の態様は、ロスコビチン又はその薬学的に許容される塩と、酪酸ナトリウム又はそのプロドラッグ、ＳＡＨＡ、バルプロ酸ナトリウム、及びＴＳＡから選択されるＨＤＡＣ阻害剤とを含む、治療において同時に、連続して、又は個別に用いるための組合せ調製物としての医薬品に関する。三番目の態様は、増殖症の治療方法であって、かかる治療方法が、ロスコビチン又はその薬学的に許容される塩と、酪酸ナトリウム又はそのプロドラッグ、ＳＡＨＡ、バルプロ酸ナトリウム、及びＴＳＡから選択されるＨＤＡＣ阻害剤とを対象に同時に、連続して、又は個別に投与することを含むことを特徴とする方法に関する。 （もっと読む）