【課題】免疫系を抑制すること無く、DPP−IVを阻害するために有用な化合物を提供すること。
【解決手段】次式（I）を有する化合物を提供し、nは1〜3、Xは、CH₂、S、O、CF₂またはC(CH₃）₂基であり、Zは、H、ハロゲン、OH、(C₁₋₆）アルコキシ、（C₁₋₁₂）アルキル、（C₃₋₁₂）シクロアルキル、フェニル、もしくはヘテロアリールであり、R7で単置換もしくは独立に複数置換することができ、また、Xと隣接する環員炭素原子とZとが縮合シクロプロピルを形成し、また、オプションとしてXを含んだ環の結合のうちのひとつが二重結合である。
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本発明は、周囲条件下で物理的および化学的に安定で、実質的に非潮解性の固体である、ピロリジニルアミノアセチルピロリジンボロン酸化合物のＤＰＰ−ＩＶ阻害性のクエン酸塩または酒石酸塩に関する。式（Ｉ）の化合物のクエン酸塩および酒石酸塩は、実質的に非潮解性の固体であり、周囲条件下で少なくとも１２カ月間、変質を伴わずに保管できる。この塩形態を調製する方法、この塩形態を使用する方法、この塩形態を含む医薬組成物、および、この塩形態を含む薬学的組み合わせも提供される。 （もっと読む）

【課題】免疫系を抑制すること無く、 DPP-IV を阻害するために有用な化合物の提供。
【解決手段】構造式I を有する化合物。


n は 1 から 3 の数であり、 X は、 CH₂基、 S 、 O 、 CF₂基もしくは C(CH₃)₂基であり、また、 Z は、 H 、 ハロゲン基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、 アルキル基、シクロアルキル基、フェニル基、もしくはヘテロアリール基である。例えば1-(2-シクロプロピルアミノ-アセチル)-ピロリジン-(2R)-ボロン酸が例示される。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）のウイルスプロテアーゼ酵素を阻害する化合物を提供する。上記化合物は、ＨＣＶ感染の処置のために、この疾患を有する患者に適合される。上記化合物は、トリペプチドおよびテトラペプチドのアナログであり、これはウイルスプロテアーゼ基質に類似している。本発明はまた、薬学的組成物および配合物、上記化合物の調製方法、ならびに上記化合物を使用してのＨＣＶに苦しむ患者の処置方法を提供する。 （もっと読む）

複素環式のボロン酸化合物を合成することに関連して、収斂的合成方法論は、ボロピロリジン化合物およびボロピロリジン化合物の誘導体を調製するために特に有効である。本発明は、種々のボロピロリジン酸およびエステルを調製するための合成方法に関連する。そのような化合物は、糖尿病および関連した疾患に苦しむ患者を処置することに有用である。下記の式Ｉの化合物を、下記の式ＩＩの化合物とカップリングして、下記の式ＩＩＩの化合物を得ることを含む、方法。
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本発明は、Ｃ末端から２番目のプロリンを備えるペプチドを模倣する新規化合物を提供するが、当該化合物はプロテアーゼ阻害剤として、詳細にはセリンプロテアーゼの阻害剤として、およびより詳細にはＣ型肝炎由来のＮＳ３セインプロテアーゼの阻害剤として有用である。本化合物は、Ｃ型肝炎に向けられる抗ウイルス薬として有用である。本発明はさらに、そのような阻害剤を単独または他の治療薬と組み合わせて、当該治療を必要とする被験体においてＣ型肝炎感染を治療するために使用する方法を提供する。 （もっと読む）

ある種の制約されたシアノ化合物は、プロリン/アラニンの後ろで切断するアミノ-ジペプチダーゼについての有用な抑制剤である。従ってこれらの化合物は、単独で、あるいは糖尿病（特にII型糖尿病）、高血糖症、シンドロームX、糖尿病合併症、高インスリン血症、肥満症、アテローマ性動脈硬化症および関連する疾患と同様に、様々な免疫修飾物質性の疾患および慢性の炎症性の腸の疾患を処置するための他の治療的薬剤と共に用いることができる。 （もっと読む）

構造式 I を有する、ジペプチジルペプチダーゼIV（DPP-IV）阻害物質を提供する。ここで、 n は 1 から 3 の数であり、また、 X は、 CH₂基 、 S 、 O 、 CF₂基もしくは C(CH₃)₂基であり、また、 Z は、 H 、 ハロゲン基、ヒドロキシル基、 (C_1-6)アルコキシ基、 (C_1-12)アルキル基、 (C_3-12)シクロアルキル基、フェニル基、もしくはヘテロアリール基であり、ここでフェニル基およびヘテロアリール基は、オプションとして
R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができ、また、オプションとして X と隣接する環員炭素原子と Z とが縮合シクロプロピル基を形成し、また、オプションとして X を含んだ環の結合のうちのひとつが二重結合であり、また、 CrⁱRⁱⁱ 、 R¹ 、 R¹、 R³
、 R⁴ および R⁵ については本明細書中で述べる。これらの化合物を調製する方法、ならびに、糖尿病（特にII型糖尿病）および他の関連する疾患を処置するための方法について、構造式 I の化合物を、これらの化合物を含むような薬学的組成物中で用いることによって記載した。これらの化合物と他の抗糖尿病薬とを配合した薬学的組成物についても本明細書中に記載した。
【化２２５】
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