【課題】マクロライド化合物、特に少なくともグリコシレーションによって天然の化合物とは異なる化合物の調製および単離のためのプロセスおよび物質を提供する。
【解決手段】O-ミカミノシル基またはO-アンゴロサミニル基を有するマクロライド、特にエリスロマイシンおよびアジスロマイシンが、適切な株のバックグラウンド中において、ミカミノースまたはアンゴロサミンの合成を方向付けること、およびアグリコンまたはシュードアグリコンへの引き続いての移入を方向付けることが可能である、遺伝子の組み合わせを含む遺伝子カセット、および前記遺伝子カセットで形質転換した菌株を培養してＣ５位にミカノースを含むエリスロマイシンまたはアジスロマイシンを産生するためのプロセス。 （もっと読む）

本発明は、新規の３６−デス（３−メトキシ−４−ヒドロキシシクロヘキシル）−３６−（３−ヒドロキシシクロヘプチル）ラパマイシン誘導体、それらの製造のための方法、およびその使用に関する。さらなる態様において、本発明は、癌および／もしくはＢ細胞悪性腫瘍の治療、免疫抑制の誘発もしくは維持、移植拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫障害、炎症疾患、血管疾患および線維症の治療、神経再生の刺激、または真菌感染症の治療における、これらの３６−デス（３−メトキシ−４−ヒドロキシシクロヘキシル）−３６−（３−ヒドロキシシクロヘプチル）ラパマイシン誘導体の使用を提供する。
（もっと読む）

本発明は、新規の３９−デスメトキシ−３９−メチルラパマイシン誘導体、それらの製造のための方法、およびその使用に関する。さらなる態様において、本発明は、癌および／もしくはＢ細胞悪性腫瘍の治療、免疫抑制の誘発もしくは維持、移植拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫障害、炎症疾患、血管疾患および線維症の治療、神経再生の刺激、または真菌感染症の治療における、これらの３９−デスメトキシ−３９−メチルラパマイシン誘導体の使用を提供する。
（もっと読む）

本発明はポリケチドおよび他の天然物の製造に関し、また、化合物のライブラリと個々の新規な物質に関する。一つの態様において、本発明は１７−デスメチルラパマイシン（17-desmethylrapamycin）およびその相同物、遺伝子組換技術を含むそれらの製造方法、および本発明物質の単離および用法を与える。他の態様において、本発明は１７−デスメチルラパマイシンおよびその相同物を、免疫抑制の誘発または維持、神経再生の刺激、または癌、Ｂ細胞性悪性腫瘍、真菌感染、移植片対宿主病、自己免疫疾患、炎症血管疾患、繊維化疾患の治療に用い、さらには創傷治癒標準に用いることを提案する。 （もっと読む）

14員アグリコン鋳型を提供し、およびこれを14位および／または15位でそれをヒドロキシル化することが可能な菌株へ供給することによる、官能基を14位および／または15位に有する、エリスロマイシンのような14員マクロライド化合物を提供する。この菌株は、スクリーニングにより、公知の菌株から選択されるか(例えば、ストレプトミセス・エウリセルマス(Streptomyces eurythermus)DSM 40014)、またはシトクロムP450酵素を発現するように菌株を遺伝子操作することにより作出されることにより見出されることができる。 （もっと読む）

O-ミカミノシル基またはO-アンゴロサミニル基を有するマクロライド、特にエリスロマイシンおよびアジスロマイシンが、適切な株のバックグラウンド中において、ミカミノースまたはアンゴロサミンの合成を方向付けること、およびアグリコンまたはシュードアグリコンへの引き続いての移入を方向付けることが可能である、遺伝子の組み合わせを含む遺伝子カセットを使用して産生される。合成遺伝子は、angMIII、angMI、angB、angAI、angAII、angorf14、angorf4、tylMIII、tylMI、tylB、tylAI、tylAII、eryCVI、spnO、eryBVI、eryK、tylIa、およびeryGのうちの1つまたは複数を含んでもよい。グリコシル転移遺伝子は、cryCIII、tylMII、angMII、desVII、eryBV、spnPおよびmidIのうちの1つまたは複数を含んでもよい。 （もっと読む）