【課題】特定の組織または細胞型への薬物ミサイル弾頭を送達するのに有用な体系化薬物システムを提供すること。
【解決手段】上記システムは、精製ポリリンゴ酸を基礎にする。天然原料から単離されたこのポリマーは、生物適合性であり、生物分解性でありそして非常に毒性が低い。本ポリマーは、極端に水溶性であり、多くの異なる活性分子を連結するのに使用され得る多数の遊離カルボキシル基を含む。開示された実施例において、カルボキシル基のＮ−ヒドロキシスクシンイミドエステルは、そのような分子を連結するのに使用される。上記活性分子とは、特定の細胞性取り込みを促進するモノクローナル抗体および、標的細胞の細胞性代謝を修飾するよう設計されたアンチセンス核酸のような特定のプロドラッグが挙げられる。上記のプロドラッグは、有利なように特定の条件下で放出されるよう、いくらか弱い結合により結合される。 （もっと読む）

特定の組織または細胞型への薬物ミサイル弾頭を送達するのに有用な体系化薬物システムが開示される。上記システムは、精製ポリリンゴ酸を基礎にする。天然原料から単離されたこのポリマーは、生物適合性であり、生物分解性でありそして非常に毒性が低い。本ポリマーは、極端に水溶性であり、多くの異なる活性分子を連結するのに使用され得る多数の遊離カルボキシル基を含む。開示された実施例において、カルボキシル基のＮ−ヒドロキシスクシンイミドエステルは、そのような分子を連結するのに使用される。上記活性分子とは、特定の細胞性取り込みを促進するモノクローナル抗体および、標的細胞の細胞性代謝を修飾するよう設計されたアンチセンス核酸のような特定のプロドラッグが挙げられる。上記のプロドラッグは、有利なように特定の条件下で放出されるよう、いくらか弱い結合により結合される。
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