説明

エーエムアール テクノロジー インコーポレイテッドにより出願された特許

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本発明のアリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンゾ-1,4-ジアゼピン誘導体化合物は、以下の構造を有する式I(A〜D)によって示され、式中、置換基XおよびR1〜R8は本明細書において定義される通りである。

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本発明のアリールオキシ置換およびヘテロアリールオキシ置換テトラヒドロベンゾアゼピン誘導体化合物は、*で示された炭素原子がR配置またはS配置にあり、置換基XおよびR1〜R9が本明細書において定義される通りの以下の構造を有する式(I)(A〜E)によって示される。

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本発明は、Δ-9-テトラヒドロカンナビノール化合物またはその誘導体を調製する方法であって、第一中間化合物を有機アルミニウムをベースとするルイス酸触媒により、Δ-9-テトラヒドロカンナビノール化合物またはその誘導体を生成するのに有効な条件下で処理する段階を含む方法に関する。本発明のもう一つの局面は、カンナビジオールまたはカンナビジオラートを調製する方法であって、第一出発化合物と第二出発化合物とを、金属トリフラート触媒存在下、カンナビジオールまたはカンナビジオラートを形成するのに有効な条件下で反応させる段階を含む方法に関する。本発明は式(I)の化合物にも関する:式中、R8、R9、およびR10は同じかまたは異なっており、H、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、またはハロからなる群より独立に選択され、R1、R2、およびR3は本明細書の定義のとおりである。

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本発明の化合物は、で示された炭素原子がR配置またはS配置にあり、置換基XおよびR1〜R9が本明細書において定義される通りの式I (A〜E)および式(II)を有するアリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンズアゼピンならびにジヒドロベンズアゼピン誘導体によって表される。

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本発明は、式中、R1〜R8は、本明細書に記載したとおりであり、R4は、アリールまたはヘテロアリールである、式(I)で示される化合物の治療的有効量を、そのような治療を必要とする患者に投与することによる、疾患を治療する方法に関する。

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本発明は、式IA〜IFの化合物を投与することによる疾患の処置方法に関する。これらの化合物は、以下の構造を有するテトラヒドロイソキノリンである:ここで、式IA、IB、IC、ID、IEおよびIFのそれぞれの化合物に関するR1〜R8は、本明細書に記載する通りである。

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本発明の化合物は、本明細書において定義されるX、R0、およびR1を有する、式(I)において見出される化学構造またはその薬学的に許容される塩によって示される。

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本発明の化合物は、本明細書において定義されるX、R0、R1、およびR2を有する、式(I)において見出される化学構造またはその薬学的に許容される塩によって示される。

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本発明の化合物は、下記の式I、またはその薬学的に許容される塩で表され、式中、X、R0、R1、およびR2は本明細書中に定義される。

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本発明の化合物は、式(I)において認められる化学構造によって表される:式中、*印で示される炭素原子はRまたはS立体配置であり;ならびにXは、ベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、イミダゾ[1,2-a]ピリジニル、ピラゾロ[1,5-a]ピリジニル、[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジニル、チエノ[2,3-b]ピリジニル、チエノ[3,2-b]ピリジニル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジニル、インデニル、インダニル、ジヒドロベンゾシクロヘプテニル、テトラヒドロベンゾシクロヘプテニル、ジヒドロベンゾチオフェニル、ジヒドロベンゾフラニル、インドリニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、キノリニル、イソキノリニル、4H-キノリジニル、9aH-キノリジニル、キナゾリニル、シノリニル、フタラジニル、キノキサリニル、ベンゾ[1,2,3]トリアジニル、ベンゾ[1,2,4]トリアジニル、2H-クロメニル、4H-クロメニル、およびR14において定義される置換基(数1〜4個)によって置換されてもよい縮合二環炭素環または縮合二環複素環からなる群より選択される縮合二環炭素環または複素環であり;R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、およびR14は本明細書において定義される。
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