【課題】
炎症状態に対処するためのマクロライド/NSAIDハイブリッド化合物の提供。
【解決手段】
本発明は、(a)式I［式中、Ｍは、炎症細胞に蓄積する特性を保持するマクロライドに由来するマクロライドサブユニット（マクロライド部分）を表し、Ｄは抗炎症、鎮痛、および／または解熱活性（ＮＳＡＩＤ）を有する非ステロイド薬物由来の非ステロイド性サブユニット（非ステロイド性部分）を表し、ＬはＭとＤを共有結合的に連結する架橋基を表す］によって表される新規な化合物、(b)その薬理学的に許容される塩、プロドラッグ、および溶媒和物、(c)その調製方法および中間生成物、ならびに(d)ヒトおよび動物の炎症性疾患および症状を治療する際のその使用に関する。
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本発明は、抗マラリア活性を有する新規な２’−Ｏ−置換９−デオキソ−９ａ−メチル−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ誘導体に関する。より詳細には、本発明は、抗マラリア活性を有する２’−Ｏ−置換−９−デオキソ−９ａ−メチル−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡおよび２’−Ｏ−置換−３−Ｏ−デクラジノシル−９−デオキソ−９ａ−メチル−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ誘導体、それらを調製するための中間体、それらを調製するための方法、治療剤としてのそれらの使用、ならびに抗マラリア活性を有するそれらの塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、抗マラリア活性を有する新規９ａ−置換されたアザリドに関する。さらに詳しくは、本発明は、抗マラリア活性を有する９ａが置換された９ａ−アザ−９−デオキソ−９−ジヒドロ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ、３−Ｏ−デクラジノシル−９ａ−アザ−９−デオキソ−９−ジヒドロ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡおよび３−Ｏ−デクラジノシル−５−Ｏ−デデソサミニル−９ａ−アザ−９−デオキソ−９−ジヒドロ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ化合物、その製造方法、その使用方法、および抗マラリア活性を有するその医薬上許容される誘導体に関する。 （もっと読む）

抗微生物活性を有する式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体、それらの製造方法、それらを含有する組成物、および医薬におけるそれらの使用。

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本発明は、その４’’位が置換された式（Ｉ）で示される１５−員マクロライドおよびその医薬上許容される誘導体に、その製造方法に、およびヒトまたは動物体の全身もしくは局所細菌感染症の治療または予防におけるそれらの使用に関する。


（Ｉ）
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本発明は、その４’’位が置換された式（Ｉ）で示される１４−もしくは１５−員マクロライドおよびその医薬上許容される誘導体に、その製造方法に、およびヒトまたは動物体の全身もしくは局所細菌感染症の治療または予防におけるそれらの使用に関する。


（Ｉ）
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医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物、クラスレート、プロドラッグ、互変体および立体異性体を含む特定のビス−（クマリン）化合物ならびにそれらの分子内環化の生成物が開示される。特定のビス−（クマリン）化合物の調製のための、ならびに哺乳類、特にヒトにおける喘息ならびに他の炎症性疾患および状態の予防および処置における治療上有効な物質としてのこれらの化合物の使用のための、特定の方法および中間体も開示される。 （もっと読む）

式Ｉで示される新規の四環系ジベンゾ（ｅ，ｈ）アズレン化合物；その薬理学上許容される誘導体；それらを含む医薬組成物ならびにヒトおよび動物の中枢神経系（ＣＮＳ）疾患および病態の処置におけるその活性および使用。 （もっと読む）

本発明は、一般構造Ｉによって表される新たなマクロライド化合物（式中、Ｍは、マクロライドであり、Ｐは、ビオチンを含む光親和性基保持サブユニットであり、Ｌは、連結分子である）、ならびにそれらの医薬として許容できる塩および溶媒和物、それらを調製するためのプロセスおよび中間体、ならびにマクロライド標的同定用のこれらの化合物の使用に関する。
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ヒトおよび動物における炎症性の疾患および症状の治療および予防のための半合成９ａ−カルバモイルまたはチオカルバモイルアザライドの使用。より詳しくは、本発明は、ヒトおよび動物における炎症性の疾患および症状の治療および予防のための９ａ位にカルバモイル基またはチオカルバモイル基を有する１５員アザライドおよびそれらの医薬上許容される誘導体の使用に関する。 （もっと読む）