Ｙ１レセプター及びＹ２レセプターよりもＹ４レセプターに選択的であるＹ４レセプターアゴニストは、放射線療法、放射線曝露、細胞毒性化学療法、炎症又は腸粘膜の虚血‐再潅流に起因する腸機能損傷の予防及び／又は治療に有用である。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物は、カンナビノイド受容体CB1のモジュレーターであり、特に肥満の治療のために有用である：


(式中、Xは、結合手、又は-C(R₁₀)(R₁₁)-^*、-C(R₁₀)(R₁₁)-O-^*、-C(R₁₀)(R₁₁)CH₂-^*、-C(R₁₀)(R₁₁)CH₂-O-^*、-CH₂C(R₁₀)(R₁₁)-^*、-CH₂C(R₁₀)(R₁₁)-O-^*、及び-CH₂-O-C(R₁₀)(R₁₁)-^*から選択される二価の基(式中、アスタリスクを付した結合手は、ピラゾール環に結合する)であり；Zは、特定の群から選択されるカルボキシルに等価な基であり；R₃は、水素、(C₁〜C₃)アルキル、又は(C₁〜C₃)フルオロアルキルであり；R₄は、式-(Alk₁)_p-(Q₁)_r-(L)_s-Q₂の基(式中、ｐ、ｒ、ｓ、Alk₁、L、Q₁及びQ₂は、特定のものであるか；或いはR₃及びR₄は、それらが結合する窒素と一緒になって、式-(L)_s-Q₂(式中、s、L及びQ₂は、上記で定義したとおりである)の基により、或いはヒドロキシ、メトキシ、-NH₂-、又はモノ-若しくはジ-(C₁〜C₃)アルキルアミノから選択される任意の置換基により任意に置換されていてもよい4〜7環原子を有する環状アミノ環を形成し；R₅、R₆、R₇及びR₈は、それぞれ独立して、水素、-F、-Cl、-Br、-CN、(C₁〜C₃)アルキル、(C₁〜C₃)フルオロアルキル、シクロプロピル、及び-OR₉から選択され；R₁₀は、水素、(C₁〜C₃)アルキル、ヒドロキシル若しくはNH₂であり、及びR₁₁は、水素若しくは(C₁〜C₃)アルキルであるか；又はR₁₀及びR₁₁は、それらが結合する炭素原子と一緒に、(C₃〜C₅)シクロアルキル環を形成する)。 （もっと読む）

式(I)の化合物は、通常のシグナル伝達活性CB1受容体を抑制し、よって、CB1受容体シグナル伝達活性により媒介される疾患又は状態の治療、例えば肥満及び過体重の治療、体重増加の防止、肥満及び過体重に直接又は間接的に関連する疾患及び状態の治療に有用である(式中、A₁は、水素、-COOH又はテトラゾリルであり；p及びqは独立して0又は1であり；A₃は、フェニル又はシクロアルキルであり、これらはいずれもR₄及び／又はR₅で任意に置換されていてもよく；R₄及びR₅は独立して、-R₉、-CN、-F、-Cl、-Br、-OR₉, -NR₇R₈、-NR₇COR₆、-NR₇SO₂R₆、-COR₆、-SR₉、-SOR₉、又は-SO₂R₆であり；R₆は、C₁〜C₄アルキル、シクロアルキル、-CF₃又は-NR₇R₈であり；R₇及びR₈は独立して、水素、C₁〜C₄アルキル、又はシクロアルキルであり；R₉は、水素、C₁〜C₄アルキル、C₁〜C₄アルコキシ、C₁〜C₄アルコキシ(C₁〜C₄アルキル)-、シクロアルキル、又は完全若しくは部分的にフッ素化されたC₁〜C₄アルキルであり；R₁は、(i) 結合手、又は(ii) 式-(CH₂)_aB₁(CH₂)_b- (式中、a及びbは独立して、0、1、2又は3であるが、但し、a+bは1、2又は3であり、B₁は、-CO-、-O-、-S-、-SO-、-SO₂-、-CH₂-、-CHCH₃-、-CHOH-、又は-NR₇である)の二価の基；又は(iii) -C(R₁₀)(R₁₁)-^*、-C(R₁₀)(R₁₁)-O-^*、-C(R₁₀)(R₁₁)CH₂-^*、-C(R₁₀)(R₁₁)CH₂-O-^*、-CH₂C(R₁₀)(R₁₁)-^*、-CH₂C(R₁₀)(R₁₁)-O-^*、-CH₂-O-C(R₁₀)(R₁₁)-^*、及び-C(R₁₀)(R₁₁)-O-CH₂-^* (式中、アスタリスクを付した結合手は、ピラゾール環に結合する)から選択される二価の基であり；Zは、明細書に定義されるとおりであり；R₁₀は、水素であり、R₁₁は、(C₁〜C₃)アルキル若しくは-OHであるか；又はR₁₀及びR₁₁がともに(C₁〜C₃)アルキルであるか；又はR₁₀及びR₁₁は、それらが結合する炭素原子と一緒に、(C₃〜C₅)シクロアルキル環を形成する)。
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式(I)の化合物は、通常のシグナル伝達活性CB1受容体を抑制し、よって、CB1受容体シグナル伝達活性により媒介される疾患又は状態の治療、例えば肥満及び過体重の治療、体重増加の防止、肥満及び過体重に直接又は間接的に関連する疾患及び状態の治療に有用である(式中、A₁は、水素、-COOH又はテトラゾリルであり、A₂は、水素、-COOH又はテトラゾリルであるが、但し、A₁及びA₂の一方は-COOH又はテトラゾリルであり；pは0又は1であり、A₃は、フェニル又はシクロアルキルであり、これらはいずれもR₄及び／又はR₅で任意に置換されていてもよく；qは0又は1であり；R₃は、水素、C₁〜C₄アルキル、シクロアルキル、-CF₃、又は-OR₉であり；R₄及びR₅は独立して、-R₉、-CN、-F、-Cl、-Br、-OR₉, -NR₇R₈、-NR₇COR₆、-NR₇SO₂R₆、-COR₆、-SR₉、-SOR₉、又は-SO₂R₆であり；R₆は、C₁〜C₄アルキル、シクロアルキル、-CF₃又は-NR₇R₈であり；R₇及びR₈は独立して、水素、C₁〜C₄アルキル、-CF₃、又はシクロアルキルであり；R₉は、水素、C₁〜C₄アルキル、シクロアルキル、完全又は部分的にフッ素化されたC₁〜C₄アルキルであり；R₁は、(i) 結合手、又は(ii) -(CH₂)_aB₁(CH₂)_b- (式中、a及びbは独立して、0、1、2又は3であるが、但し、a+bは1、2又は3である)；又は(iii) -C(R₁₀)(R₁₁)-^*、-C(R₁₀)(R₁₁)-O-^*、-C(R₁₀)(R₁₁)CH₂-^*、-C(R₁₀)(R₁₁)CH₂-O-^*、-CH₂C(R₁₀)(R₁₁)-^*、-CH₂C(R₁₀)(R₁₁)-O-^*、-CH₂-O-C(R₁₀)(R₁₁)-^*、又は-C(R₁₀)(R₁₁)-O-CH₂-^* (式中、アスタリスクを付した結合手は、ピラゾール環に結合する)であり；R₂は、式-Q₁-A₄-[Q₂]_w-の2価の基(式中、Q₁、A₄、Q₂及びwは、明細書で定義されるとおりである)であり；R₁₀は、水素であり、R₁₁は、(C₁〜C₃)アルキル若しくは-OHであるか；又はR₁₀及びR₁₁がともに(C₁〜C₃)アルキルであるか；又はR₁₀及びR₁₁は、それらが結合する炭素原子と一緒に、(C₃〜C₅)シクロアルキル環を形成する)。
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式(Ｉ)の化合物（ここで、Ｒ₁は、水素またはメチルであり、 Ｒ₂は、任意に置換されたシクロアルキルか、または４〜６の環原子を有する任意に置換された非芳香族複素環であるか；あるいはＲ₁およびＲ₂は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意に置換されたシクロアルキルか、または４〜６の環原子を有する任意に置換された非芳香族複素環を形成し；Ｒは、水素または任意の置換基であり； 置換基Ｒを含むフェニル環は、１、２または３の任意の置換基により、任意に置換されていてもよく；Ａは、水素またはＣ₁〜Ｃ₃アルキルであり；および環Ａｒは、任意に置換されたフェニルであるか、または５員もしくは６員の単環式ヘテロアリール環である）は、炎症性、自己免疫、呼吸性 またはアレルギー疾患の治療に有益なＣＲＴＨ２リガンドである。
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改変ヒトPPペプチド(ｉ)[Lys4,Leu17,Ser30,Gln34]hPP、(ii)[Lys4,Leu17,Thr30,Gln34]hPP；及び(iii)[Lys4,Leu17,酸化Met30,Gln34]hPP(ここで、「酸化Met」はスルホキシド又はスルホンであり得る)、並びにこれらの本明細書中で言及する或る種のアナログ形態及び誘導体化形態は、Y1レセプター及びY4レセプターよりY2レセプターの選択性アゴニストであり、例えば食欲制御及び治療的脈管形成に有用である。 （もっと読む）

[Ala30]PP_2-36、[Thr30]PP_2-36、[Asn30]PP_2-36、[Gln30]PP_2-36、[Glu10]PP_2-36、[Glu10,Leu17,Thr30]PP_2-36、[Nle17,Nle30]PP_2-36、[Glu10,Nle17,Nle30]PP_2-36、それらのPP_1-36等価物、並びに本明細書に記載のそれらのアナログ及び誘導体からなる群より選択されるY4レセプターアゴニストペプチドは、Y1レセプター及びY2レセプターよりY4レセプターの選択性アゴニストであり、治療、例えば、肥満及び過体重、これらが主因とされる症状の治療、並びに下痢又は腸の過剰分泌の治療に有用である。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物は、CRTH2レセプター活性のモジュレーションに反応する疾患、例えば喘息、鼻炎、アレルギー性気道症候群、及びアレルギー性鼻気管支炎の治療に有用である：


［式中、X₁は-S-、-O-、-N=N-、-NR₇-、-CR₇=CR₈-、-CR₇=N-(ここで、R₇及びR₈は独立して水素又はC₁-C₃アルキルである)であり；Ａはカルボキシル基-COOH又はカルボキシルの生物学的等価体であり；環Ar²及びAr³は各々独立してフェニル又は五員若しくは六員の単環のへテロアリール環、或いはベンズに縮合したか又は五員若しくは六員の単環式へテロアリール環に縮合した五員又は六員の炭素環式又はへテロ環式の環からなる二環式環系を表し、該環又は環系は任意に置換していてもよく；環ＢはAr²及びAr³と同義であるか、又は任意に置換していてもよいN-ピロリジニル環、N-ピペリジニル環又はN-アゼピニル環；ｓは０又は１であり；L1、L2及びL4は明細書中で定義したようなリンカー基であり；Q₁及びQ₂は明細書中で定義したような置換基である。］ （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物は、CRTH2レセプター活性のモジュレーションに反応する疾患、例えば喘息、鼻炎、アレルギー性気道症候群、及びアレルギー性鼻気管支炎の治療に有用である：


［式中、Ａはカルボキシル基-COOH又はカルボキシルの生物学的等価体を表し；A₁は水素又はメチルであり；環Ar¹は、任意に置換していてもよいフェニル環又は五員若しくは六員の単環式へテロアリール環であり、ここでAA₁CHO-及びL2は隣り合う環原子に連結し；環Ar²、Ar³は各々独立して、フェニル又は五員若しくは六員の単環式へテロアリール環、或いはベンズに縮合したか又は五員若しくは六員の単環式へテロアリール環に縮合した五員又は六員の炭素環式又はへテロ環式の環からなる二環系を表し、該環又は環系は任意に置換していてもよく；ｔは０又は１であり；L2及びL3は明細書中に定義されたとおりのリンカー基である］。 （もっと読む）

（ａ）（ｉ）-X-Thr-Arg-X³-Arg-Tyr-C(=O)NR¹R²（式中、R¹及びR¹は独立して水素又はC₁-C₆アルキルであり、ＸはVal、Ile、Leu又はAlaであり、X³はGln又はAsnである）、又はThrがHis又はAsnにより置換され、及び/又はTyrがTrp又はPheにより置換され、及び/又はArgがLysにより置換されたその保存的置換変形体により表されるＣ末端Ｙレセプター認識アミノ酸配列、及び（ii）H₂N-X¹-Pro-X²-(Glu又はAsp)-（式中、X¹は存在しないか又はアミノ酸残基であり、X²はLeu又はSerである）、又はそのLeu又はSerの保存的置換体により表されるＮ末端Ｙレセプター認識アミノ酸配列を有するPP折り畳みペプチド又はPP折り畳みペプチド模擬体であるか、又は（ｂ）上記（ｉ）に規定したＣ末端Ｙレセプター認識アミノ酸配列、及び任意に、上記（ii）に規定したＹレセプター認識アミノ酸配列で始まるＮ末端配列を含んでなり、前記Ｃ末端Ｙレセプター認識配列は、前記ヘキサペプチド配列のＮ末端に隣接する少なくとも１つのαヘリックスターンを含んでなる両親媒性アミノ酸配列ドメインに融合し、前記ターンは共有結合性分子内連結によりヘリックス形状に拘束されている、Y1レセプターよりY2レセプター及びY4レセプターについて選択性であるＹレセプターアゴニストは、例えば肥満の治療に有用である。 （もっと読む）