【課題】ペプチド、タンパク質、天然産物又は合成化学化合物などの生物学的に活性な物質のアミノ基に対する一時的結合が可能な高分子カスケードプロドラッグリンカー試薬の提供。
【解決手段】以下の式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）の構造を有する高分子カスケードプロドラッグリンカー試薬。


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少なくとも１つの永久結合を介してビシンリンカーに結合された少なくとも１種のポリマーを含む高分子プロドラッグを記載する。ビシンリンカーは、一時的結合を介してアミン含有生物学的活性部分に結合される。アミン含有生物学的活性部分（たとえば薬剤）は、一時的結合の切断により放出可能である。一例を挙げると、プロドラッグまたは対応する高分子プロドラッグリンカー試薬は、以下の構造：（式Ｉａ）を有する。式中、Ｔは、ＤまたはＡである（Ｄは、アミン含有生物学的活性部分の残基であり、Ａは、脱離基である）。Ｘは、Ｒ１３−Ｙ１のようなスペーサー部分である。Ｙ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ６、スクシンイミド、マレイミド、不飽和炭素炭素結合、もしくは遊離電子対を含有する任意のヘテロ原子であるか、または不在である。Ｒ１３は、置換型もしくは非置換型の線状、分岐状、もしくは環状のアルキルまたはヘテロアルキル、アリール、置換型アリール、置換型もしくは非置換型のヘテロアリールから選択される。Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、アシル基、またはヒドロキシル基用保護基から選択される。Ｒ４〜Ｒ１２は、独立して、水素、Ｘ−Ｒ１、置換型もしくは非置換型の線状、分岐状、もしくは環状のアルキルまたはヘテロアルキル、アリール、置換型アリール、置換型もしくは非置換型のヘテロアリール、シアノ、ニトロ、ハロゲン、カルボキシ、カルボキサミドから選択される。Ｒ１は、ポリマーである。他の例では、ポリマーＲ１は、他の位置に配置される。
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カスケードキャリヤーを連結したプロドラッグが記載されている。これは、生物学的に活性な成分及びマスキング基を含んでおり、ここで、マスキング基は、少なくとも1個の求核性成分を有しており、又、前記キャリヤーとは異なっている。本発明の好ましい一実施形態では、該プロドラッグは、式(I)で表される構造を有する。
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