【課題】ヒトＤＮＡ修復蛋白Ｏ⁶−アルキルグアニン−ＤＮＡアルキルトランスフェラーゼ（ＡＧＴ）の不活性化に有用な化合物の提供。
【解決手段】下記式（１）で表されるＡＧＴ不活性化化合物の有効量を哺乳動物に投与すること、およびグアニンのＯ⁶−位で細胞毒性の損傷を引き起こす抗腫瘍性アルキル化剤の有効量を該哺乳動物に投与することによる、腫瘍細胞の化学療法治療を増強する方法。
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