説明

ザリカス ファーマシューティカルズ リミテッドにより出願された特許

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望まれないカルシウムチャネル活性、特に望まれないT型カルシウムチャネル活性を特徴とする状態の寛解に有効な方法および化合物が開示される。具体的には、式(1)に示すN-ピペリジニルアセトアミド誘導体である一連の化合物がカルシウムイオンチャネル活性化調節因子として開示される。これらの化合物を含む組成物、および肥満などの状態の処置または予防におけるこれらの化合物の使用も開示される。

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ピペリジンまたはピペラジン環を含む式(1)の尿素誘導体である。AおよびBは各々独立して、水素;アルキル;6員の芳香族もしくは非芳香族、炭素環式もしくは複素環式部分;アミノアルキルまたはアミノアルケニルであり;ここでAおよびBのただひとつは、水素もしくはアルキルであってよい。R1は、H、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである。Zは、NまたはCHNR2である。各R3は、様々な置換基であってよい。各R4は、Hまたはアルキルであってよい。各Arは、窒素原子を含んでいてもよい6員のまたは縮合芳香族系であり;mは0〜3およびnは0〜2である。これらの化合物は、望ましくないカルシウムチャネル活性を特徴とした状態を改善するために有効である。 (もっと読む)


式(1)のN-ジアリールアミノアルキル置換されたピペラジン/4-アミノピペリジン化合物が明らかにされている(式中、AおよびBは各々独立して、6員の芳香族もしくは非芳香族、炭素環式もしくは複素環式部分であるか、またはアミノアルキルであり、ならびにここでひとつおよび唯一のAおよびBは、Hもしくはアルキル(1-8C)であってよく、またはここでAおよびBは一緒に置換されていてもよい6員の芳香族もしくは非芳香族、炭素環式もしくは複素環式部分を形成し;R1は、Hまたはアルキル(1-8C)であり;Zは、NまたはCHNR2であり、ここでR2は、Hまたはアルキル(1-8C)であり;Xは、直鎖アルキレン(1-4C)であり、ここで窒素に隣接した少なくとも1個の炭素は、任意にC=Oの形であってもよく;各R3は、独立した置換基であり;n=0〜2;Arは、6員の芳香族またはヘテロ芳香族環であり;ここで式 (1)のAまたはBおよび各Ar部分に含まれる各環式部分は、1種または複数の置換基により置換されてよい。)。これらの化合物およびそれらの塩または複合体は、N型およびT型カルシウムチャネルをブロックすることができ、慢性疼痛のような、カルシウムイオンチャネル活性により媒介される状態を治療するのに有用である。

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