環境に対して害のない有機溶媒を用いるピリジンおよび／またはその誘導体のそれらの水性マスおよび／または製造反応マスからの液−液抽出による回収のためのプロセスを開示する。本プロセスはさらに、本プロセスで得られた水相およびその他の廃棄物からの溶媒の効果的な回収および再利用を含んでなる。 （もっと読む）

純粋なおよび熱に対する色安定性を有する２−メチル−４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１０Ｈ−チエノ［２,３−ｂ］［１,５］ベンゾジアゼピンのＩ型結晶およびその製品の改良された製造方法を開示する。本方法は、２−（２−アミノアニリノ）−５−メチルチオフェン−３−カルボニトリルとＮ−メチルピペラジンとをＮ−メチルピペラジン酸塩とともに反応させて２−メチル−４−（４−メチル−ｌ−ピペラジニル）−１０Ｈ−チエノ［２,３−ｂ］［１,５］ベンゾジアゼピンを製造することを含んでなる。さらに、粗製の２−メチル−４−（４−メチル−ｌ−ピペラジニル）−１０Ｈ−チエノ［２,３−ｂ］［１,５］ベンゾジアゼピンを溶媒の混合物中で結晶化することによる、多形のＩ型の２−メチル−４−（４−メチル−ｌ−ピペラジニル）−１０Ｈ−チエノ［２,３−ｂ］［１,５］ベンゾジアゼピンを入手する方法を開示する。本発明はさらに、オランザピンの新規Ｊ₁型二水和物およびその製造方法、および水分含量１〜３％を有するオランザピンの新規Ｊ₂型水和物およびその製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）酸不安定ベンズイミダゾール誘導体を含有するコア、（ｂ）シールコーティング層、（ｃ）腸溶コーティング層を含有し、該組成物のコアが崩壊剤を含有しない、酸不安定ベンズイミダゾール誘導体の経口医薬製剤を提供する。
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１以上の活性成分、１００ミクロン以上の粒子サイズを有する１以上の充填剤、高含量且つ所望量の二酸化ケイ素、１以上の崩壊剤、および所望により発泡性カップルを含有する口中崩壊性および／または溶解性経口医薬組成物を開示し、該組成物は望ましい口中感および速い口中崩壊時間等の良好な官能特性を有する。 （もっと読む）

新規な中間体を用いた、１−ベンジル-４−［（５,６−ジメトキシ−１−インダノン−２−イル）メチル］ピペリジンまたはその塩の製造方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、２−（フェニルメチルチオ）−３−ピリジンカルボン酸を大量に製造するための中間体の改良された製造方法を提供する。本製造方法は、塩基と非プロトン性溶媒の存在下で２−クロロ−３−シアノピリジンとベンジルメルカプタンとを反応させることを含んでなる。得られた中間体２−（フェニルメチルチオ）−３−シアノピリジンを、オートクレーブ中、塩基の存在下で加水分解し、酸性条件で単離して所望の生成物を得る。 （もっと読む）