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アデックス ファーマ ソシエテ アノニムにより出願された特許

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本発明は、中枢神経系疾患、例えば、認識減退、統合失調症の陽性及び陰性の症候、並びに代謝型グルタミン酸受容体のmGluR5サブタイプが関連する他の中枢又は末梢神経系疾患に有用な、代謝型受容体の陽性アロステリックモジュレーター-サブタイプ5(「mGluR5」)としての式(I)の新規化合物を提供する。本発明はまた、mGluR5が関連するこのような疾患の予防又は治療における医薬化合物及び組成物にも関する。


[式中、Wは、(C4-C7)シクロアルキル、(C3-C7)ヘテロシクロアルキル、(C3-C7)ヘテロシクロアルキル(C1-C3)アルキル又は(C3-C7)へテロシクロアルケニル環を示し;Pは、(C5-C7)ヘテロシクロアルキル、(C5-C7)へテロシクロアルケニル環、又は式(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)、(g)、(h)、(i)のヘテロアリール基を示し;Qは、シクロアルキル、アリール、又は式(j)、(k)、(l)、(m)、(n)のヘテロアリール基を示す。Aは、アゾ-N=N-、エチル、エテニル、エチニル、-NR8C(=0)-、-NR8C(=0)-0-、-NR8C(=O)-NR9、NR8S(=O)2-、-C(=0)NR8-、-0-C(=O)NR8-、-S-、-S(=O)-、-SO=O)2-、-S(=O)2NR8-、-C(=O)-O-、-0-C(=O)-、-C(=NR8)NR9-、C(=NOR8)NR9-、-NR8C(=NOR9)-、=N-O-、-0-N=CH-、又は式(o)、(p)、(q)、(r)、(s)、(t)、(u)、(v)、(w)、(x)のアリール基もしくはヘテロアリール基である。]。他の置換基がクレームでは定義される。
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本発明は、式(I)のオキサジアゾール誘導体[式中、B、P、Q、W、R1及びR2は明細書中に記載される]である新規化合物に関する。本発明の化合物は、中枢又は抹消神経系障害、並びにmGluR5受容体により調節されるほかの障害の予防又は治療に有用である。
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本発明は、W、n、XおよびW’が説明で定義される、式(I)の新規化合物に関する;本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ5(「mGluR5」)のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、mGluR5レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。
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