【課題】イソ酪酸（Ｒ）−２−（３−ジイソプロピルアミノ−１−フェニルプロピル）−４−（ヒドロキシメチル）フェノール（フェソテロジン）およびその（Ｓ）鏡像異性体の低コストの出発材料から、高い純度で、かつ工業的規模で再現できる効率的な合成方法の提供。
【解決手段】式IIで示されるラセミ化合物を光学活性有機酸とのそのジアステレオマー塩の形成によって分割し、エステル部の還元、フェノール性水酸基のイソブチリル化を経て、フェソテロジンおよびその（Ｓ）鏡像異性体を製造する。
（もっと読む）

【課題】高収率で、より少ない量の水銀触媒による純粋な形の対応するケト化合物へのアルキンの水和を可能にする４−［１−オキソ−４−［４−（ヒドロキシジフェニルメチル）−１−ピペリジニル］ブチル］−α，α−ジメチルベンゼン酢酸の製造方法、およびフェキソフェナジンの製造における中間体として使用する製造方法を提供する。
【解決手段】化合物


を、テトラヒドロフラン中で、水銀（ＩＩ）化合物の存在下、硫酸水溶液と反応させる。 （もっと読む）

【課題】カテコール−Ｏ−メチル−トランスフェラーゼ（ＣＯＭＴ）特異的阻害剤であるエンタカポンの工業的に効率の良い合成法を提供する。
【解決手段】強塩基性物質存在下における、Ｎ，Ｎ−ジエチル−シアノ−アセトアミドと式（ＩＶ）の化合物との縮合による、式（Ｖ）の化合物の調製、エンタカポンを得るための式（Ｖ）の化合物の脱アルキル化、及び多形Ａへのその結晶化、を含む、エンタカポン、特に多形Ａのエンタカポンの製造方法。


（もっと読む）

【課題】ラベプラゾールナトリウムのより安定な結晶性水和物の提供。
【解決手段】約４．５〜約５．０％の範囲の含水率を有する一水和物結晶形態のラベプラゾールナトリウムのγ型結晶。最も強い回折ピークが、２θで１０．５；１８．０；１８．４；１９．４；２１．１；２１．７；２２．９；２３．３；２７．１；３１．６±０．２°に見られる。当該結晶は、ラベプラゾールナトリウムを有機非プロトン性極性溶媒に分散し、それを溶解すること；・場合により、結晶性γ型を接種すること；・その溶液を室温で２４時間以上の期間維持することによって製造される。 （もっと読む）

【課題】アンジオテンシンII阻害剤であるオルメサルタンメドキソミルおよびその誘導体の製造コストを軽減する、高純度かつ生物学的に利用可能な製法の提供。
【解決手段】新規なフェニルテトラゾール中間体とイミダゾール誘導体をモル比が１：１〜４：１の範囲でパラジウムホスフィン錯体の存在下で反応させることを特徴とする、式（I）で表されるオルメサルタンメドキソミルおよびその誘導体の製法。
（もっと読む）

【課題】ブタ胆汁を原料にして高純度コラン酸、特にケノデオキシコール酸およびヒオデオキシコール酸、あるいはウルソデオキシコール酸などの他の有効な医薬の製造中間体として、適切となる高純度形態にて回収する、単純かつ工業的に適用可能な方法を提供する。
【解決手段】ａ）ブタ胆汁・アルカリ水酸化物による加水分解；ｂ）制御されたｐＨにおける連続抽出によるコラン酸塩の粗製混合物の回収；ｃ）これらのクロマトグラフィーによる分離；およびｄ）該酸の精製形態での回収，を含む方法。 （もっと読む）

【課題】ピリジン化合物の製造方法。
【解決手段】2-(4-クロロ-3-メトキシピリダ-2-イル)メタンスルフィニル-5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンズイミダゾールなどのスルファニル化合物をRuCl3などの触媒の存在下、有機溶媒中にて相応するスルフィン化合物、2-(4-クロロ-3-メトキシピリダ-2-イル)メタンスルフィニル-5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンズイミダゾールに変換する。触媒はV(II)、V(III)、V(V)、Mo(II)、Mo(III)、Mo(IV)、Mo(V)、W(II)、W(III)、W(IV)、Re(III)、Re(V)およびRu(II)、Ru(III)、Ru(IV)、またはその２以上の混合物から選択される金属に由来し、1〜8のリガンドで置換され、リガンドはハロゲン化物、C1-C4アルコキシド、炭酸塩、エチレンジアミノテトラ酢酸またはその塩およびジイミンリガンドから選択される。有機溶媒はテトラヒドロフラン、ジオキサン、ジエチルエーテル、ジクロロメタン、ジクロロエタンなどから選択される。 （もっと読む）

【課題】プラミペキソールの製造のための中間体の合成方法の提供。
【解決手段】単一の（Ｒ）または（Ｓ）鏡像異性体としての式（Ｉ）［Ｒは保護されているアミノ基であり；アステリスク＊は立体異性炭素原子を示す］で示される酸またはその塩の製造方法であって、有効な条件下、（Ｒ，Ｓ）鏡像異性体の混合物としての式（ＩＩ）［Ｒ₁は適宜フェニルで置換されていてもよい直鎖または分枝鎖Ｃ₁−Ｃ₆アルキルであり；アステリスク＊およびＲは上記で定義されている意味を有する］で示されるエステルまたはその塩とカンジダ・アンタルクティカ由来のリパーゼとを接触させて、単一の（Ｒ）鏡像異性体の酸および単一の（Ｓ）鏡像異性体のエステルを含む混合物を得；次いで該エステルを加水分解して単一の（Ｓ）鏡像異性体としての酸を得；所望ならば（Ｒ）または（Ｓ）鏡像異性体のいずれかとしての酸をその塩に変換する製造方法。


（もっと読む）