説明

リポクセン テクノロジーズ リミテッドにより出願された特許

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【課題】EPO(エリスロポエチン)の安定性、薬物動態、及び薬力学の改善に有用である、新規なEPOの多糖誘導体を提供する。
【解決手段】EPO又はEPO様タンパク質の多糖誘導体である化合物であって、多糖がアニオン性であり、且つ2個〜200個の糖ユニットを含む、化合物。新規化合物を含む医薬組成物、及び新規化合物の製造方法。 (もっと読む)


【課題】天然のPSAを利用して薬物動態特性が改善したタンパク質治療剤の提供。
【解決手段】還元性末端及び/又は非還元性末端のシアル酸ユニットをN−ヒドロキシスクシンイミド(NHS)基に変換させて、PSAの誘導体を合成する。この誘導体を、治療に有用な薬物、ペプチド若しくはタンパク質、又はドラッグデリバリーシステムアミン基又はヒドラジン基を含有する基質、と反応させて形成した、非架橋/架橋ポリシアル酸化化合物。 (もっと読む)


【課題】ヒト及び動物の治療に使うことができ、また、最適化された安定性及び半減期を有し、かつ毒性の低い、改善されたインスリン誘導体を含む組成物の提供。
【解決手段】インスリンの多糖誘導体の集団を含む組成物であって、該多糖はアニオン性であり、2から125個の間の糖ユニットを含み、前記集団は実質的に該インスリンのN末端誘導体のみからなる組成物。通例、多糖はポリシアル酸である。さらにインスリン又はインスリン様タンパク質の多糖誘導体を製造する方法。 (もっと読む)


【課題】自然に人体の一部になる免疫学的に“見えない”生分解性ポリマーであるポリシアル酸(PSA)のその分別方法を提供する。
【解決手段】多分散系で電荷を有する多糖が、各々は分子量の狭い範囲内のスピーシーズを含む低多分散性の分画(好ましくはpd<1.1を有する)に分別される。多分散多糖の水性溶液はカラムのイオン交換樹脂と接触し、多糖は水性溶出バッファーによる選択的溶出にかけられる。選択的溶出は異なる一定のイオン強度及び/又はpHを有する少なくとも3種類の連続の溶出バッファーからなり、その次のバッファーは直前の段階のバッファーよりイオン強度及び/又はpHを有している。新しい調製は人間や動物での使用を意図したPSA誘導体化治療剤に特に適している。 (もっと読む)


水溶性ポリマー、特に、ポリシアル酸(PSA)または修飾PSA(mPSA)を、血液凝固タンパク質以外の糖タンパク質、ガングリオシド、またはドラッグデリバリーシステムの酸化した糖質部分と該水溶性ポリマーとを接触させることにより、該酸化した糖質部分に結合体化させる。該水溶性ポリマーがアミノオキシ基を含み、該酸化した糖質部分と該水溶性ポリマー上の該アミノオキシ基との間でオキシム結合が形成されるか、または、該水溶性ポリマーがヒドラジド基を含み、該酸化した糖質部分と該水溶性ポリマー上の該ヒドラジド基との間でヒドラゾン結合が形成される。このようにして得られるアミノオキシ−またはヒドラジド−水溶性ポリマー(例えば、PSAおよびmPSA)の結合体は、該PSAまたはmPSAが糖質部分を介して付着されている。
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本発明は、ポリシアル酸及びエンドトキシンを含む発酵ブロス試料のエンドトキシン含有量を低減させる方法であって、(i)pKaが少なくとも12である塩基を該試料に添加し、pHが少なくとも12である塩基性溶液を形成すると共に、該溶液を所定の温度で所定の時間インキュベーションする工程と、(ii)PSAの回収工程であって適切には(iii)陰イオン交換カラムに上記試料を通過させることによりイオン交換樹脂にポリシアル酸を吸収させること、(iv)該カラムを1種類の洗浄緩衝液で洗浄することにより該イオン交換樹脂にポリシアル酸が吸収されたままにすること、及び(v)溶出緩衝液を使用して上記カラムから上記ポリシアル酸を溶出させることであって、エンドトキシン含有量が低減したポリシアル酸の生成物溶液を提供する、溶出させることによる(ii)PSAの回収工程との連続する工程を含む、方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、EPO又はEPO様タンパク質の多糖誘導体である化合物であって、多糖がアニオン性であり、且つ2個〜200個の糖ユニットを含む、化合物に関する。本発明は、新規化合物を含む医薬組成物、及び新規化合物の製造方法にも関する。 (もっと読む)


本発明は、タンパク質の多糖誘導体の集団を含む組成物であって、前記タンパク質はインスリン又はインスリン様タンパク質であり、前記多糖はアニオン性であり、2から125個の間の糖ユニットを含み、前記集団は実質的に前記タンパク質のN末端誘導体のみからなる組成物に関する。通例、多糖はPSAである。本発明はまた、新規化合物を含む医薬組成物と新規化合物を作製する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、好ましくは少なくとも末端にシアル酸ユニットを有し、且つ好ましくは本質的にシアル酸ユニットのみから成るポリサッカライドが、制御条件下でタンパク質又はペプチドのN末端で反応し、N末端誘導体を生成する、タンパク質のN末端誘導体を製造する方法に関する。制御条件は、誘導体化工程のための酸性pH、及び精製のためのより高いpHの使用を含む。誘導体は、タンパク質及びペプチドの薬物動態及び薬力学を改善するのに有用である。 (もっと読む)


本発明は、GCSFまたはGCSF様タンパク質の多糖誘導体である化合物であって、多糖はアニオン性であり、2〜200個の糖ユニットを含む化合物に関する。本発明はまた、該新規化合物を含む医薬組成物、および該新規化合物の製造方法にも関する。 (もっと読む)


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