化合物（Ｉ）において、Ｚは式（i）、（ii）、または（iii）の官能基であり、ｍは０、１または２であり、ｎは０、１または２であり、Ｙは連結基であるか、もしくは存在せず、Ｒ'はＨまたはＯＨであるか、もしくは存在せず、破線----は、任意の二重結合であり、Ｒ₁、Ｒ₂およびＲ₃は、広範囲に及ぶ、随意的に置換されたアルキル、シクロアルキル、アリールおよび複素環基から選択される。化合物Ｉは、哺乳動物における下部尿路の神経筋機能障害、偏頭痛および胃食道逆流症の治療に有用なｍＧｌｕ５拮抗薬である。好ましい化合物（Ｉ）は、式（II）を有するものである。
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本発明は、レルカニジピンまたはその塩など、治療上有効な量のジヒドロピリジンカルシウムチャネル拮抗薬を、バイオアベイラビリティを高め溶解度を改善するＡｅｒｏｓｉｌ（商標）などのコロイド状二酸化ケイ素と併せて含む固体剤形の製剤、および湿式造粒によるその調製方法に関する。
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化合物のうち、少なくとも１つはα₂δカルシウム・チャンネル・サブユニット（Ａ２ｄ）リガンドであり、少なくとも１つは非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）である、化合物の組合せの哺乳動物への投与は、Ａ２ｄリガンドまたはＮＳＡＩＤを単独で使用する治療によって得られるよりも優れた、驚くべきかつ強力な、排尿反射の阻害作用をもたらす。よって、Ａ２ｄリガンドおよびＮＳＡＩＤの組合せは、下部尿路機能障害およびそれらの症状の治療に有用である。好ましいＡ２ｄリガンドはガバペンチンおよびプレガバリンである。好ましいＮＳＡＩＤはセレコキシブ、ジクロフェナク、ジフルニサル、フルルビプロフェン、ナプロキセン、ニメスリドまたはスリンダクである。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも９５％、好ましくは、少なくとも約９７％、さらに好ましくは、少なくとも約９９％、さらになお好ましくは少なくとも約９９．５%の純度を有する、実質的に純粋な非晶質の塩酸レルカニジピンを提供する。本発明は、さらに、実質的に純粋な非晶質の塩酸レルカニジピン、および実質的に純粋な非晶質のレルカニジピンを含有する医薬組成物の調製方法を提供する。
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本発明は、少なくとも９５％、好ましくは、少なくとも約９７％、さらに好ましくは、少なくとも約９９％、さらになお好ましくは少なくとも約９９．５%の純度を有する、実質的に純粋なレルカニジピン遊離塩基を提供する。本発明にかかるレルカニジピン遊離塩基は、取り扱いが簡易で、特に医薬組成物の製剤に非常に適した非晶質の固体として形成される。 （もっと読む）

放出調節医薬組成物は、蝋状物質中に溶解したレルカニジピンを含む。この蝋状物質はポリアルコール脂肪酸エステルを含み、溶液は薬剤として許容されるカプセルに内包される。好ましくは、ポリアルコール脂肪酸エステルが、ポリエチレングリコールエステル、ポリプロピレングリコールエステル、脂肪酸グリセリド又はこれら２つ以上の物質の混合物であるのがよい。最も好ましくは、ポリアルコール脂肪酸エステルが、モノグリセリド、ジグリセリド、トリグリセリド、およびポリエチレングリコールのモノエステル又はジエステルの混合物であるのがよい。放出調節医薬組成物の患者への経口投与によって、投与から24時間に亘り、レルカニジピンの平均血中濃度が0.5 ng/mlよりも高くなることが示された。 （もっと読む）

本発明はレルカニジピンならびに(i)無機酸、(ii)スルホン酸、(iii)モノカルボン酸、(iv)ジカルボン酸、(v)トリカルボン酸および(vi)芳香族スルホンイミドからなる群より選択される対イオンを含む新しい付加塩に関する。 （もっと読む）