バイエル・ファルマ・アクチェンゲゼルシャフトにより出願された特許

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【課題】トシル酸塩の、室温で熱力学的に安定な新規形態、その製造方法、それを含む医薬、および障害の制御におけるその使用の提供。
【解決手段】多形IIの式(I)の化合物を不活性溶媒中で処理し、多形Iの式(I)の化合物の結晶を加える、多形Iの式(I)の化合物の製法及び異常な血管新生または透過性亢進過程を特色とする障害、骨髄の疾患、癌腫または癌原性の細胞増殖の処置用の医薬組成物を製造するための、多形Iの式(I)の化合物の使用。
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【課題】4−{4−[({[4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}カルボニル)アミノ]フェノキシ}−N−メチルピリジン−2−カルボキサミドおよびそのトシル酸塩、式(I)の製造方法の提供。
【解決手段】アニリン誘導体を4−クロロ−3−トリフルオロメチルフェニルイソシアネートと反応させ、次いで、p−トルエンスルホン酸と極性溶媒中、40℃から使用する溶媒の還流温度までの反応温度で混合する製造法。
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【課題】バルデナフィル塩酸塩の欠点である少量の水を取り込み、多形体や水和物の混合物として存在するため、純粋形で製造したり単離することができず、バイオアベイラビリティー(AUC)、最大血漿濃度(Cmax)および最大血漿濃度の出現時間(AUCmax)において吸収が減少する可能性があり、効果が不適当であったり、全く効果がないという問題点を解決するバルデナフィル塩酸塩を用いた固体薬剤およびその製造方法の提供。
【解決手段】任意の水含量のバルデナフィル塩酸塩を、中間の処理過程で、または最終生成物において、またはコーティング錠を三水和物が十分に形成されるまで湿ったガスと接触させる固体形のバルデナフィル塩酸塩を含む薬剤の製造法。 (もっと読む)


【課題】ホスホジエステラーゼ5(PDE5)阻害剤バルデナフィル({2−エトキシ−5−[(4−エチル−1−ピペラジニル)スルホニル]フェニル}−5−メチル−7−プロピルイミダゾ[5,1−f]トリアジン−4(3H)−オン)を有効成分として含有する制御放出医薬投与剤形の提供。
【解決手段】有効成分の放出を制御する膜、pH改変物質、及び拡散または侵食を介して有効成分を送達するマトリックス等を含む浸透性医薬物質放出剤形。 (もっと読む)


【課題】炎症性疾病状態の処置に有用な新規のインダゾリルエステルまたはアミド誘導体、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】本願発明は、式(I):


〔式中、R、R1a、R,R、R、R、W、X、YおよびZは明細書に定義したとおりの意味を有する。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用の提供により、上記課題を解決する。 (もっと読む)


【課題】本発明の課題は、o-アセチルサリチル酸と塩基性アミン酸との塩を含み、向上した安定性を有し、それゆえ貯蔵および/または滅菌性に関して、今まで知られているo-サリチル酸塩の欠点を有さない組成物を製造することである。
【解決手段】o-アセチルサリチル酸と塩基性アミノ酸との塩を含んでなる組成物であって、塩が、160μmの粒度を超える平均粒度を有し、その粒子の60%を超える部分が、Malvern 2600D 装置を標準条件で使用して測定した粒度分布において100〜200μmの範囲の粒度を有する組成物を提供する。 (もっと読む)


【課題】凝固因子の阻害剤として作用し、血栓塞栓性障害、特に心筋梗塞、狭心症、末梢動脈閉塞性疾患、肺塞栓症又は深部静脈血栓症等の予防及び/又は処置するための化合物の製造方法の提供。
【解決手段】4−{4−[(5S)−5−(アミノメチル)−2−オキソ−1,3−オキサゾリジン−3−イル]フェニル}モルホリン−3−オン(VII)塩酸塩を5−クロロチオフェン−2−カルボニルクロリド(IV)と反応させる際、エーテル、アルコール、ケトンおよび水の群から選択される溶媒中で、またはこれらの混合物中で、無機塩基を使用して反応を実施する。
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【課題】本発明は、呼吸器官の疾患、特に肺疾患と局所的に戦うための、吸入可能なキノロンカルボン酸誘導体組成物を提供する。
【解決手段】式(III)の固体ベタイン、および/またはその固体のわずかに可溶性の塩の抗菌的有効量の局所投与による、ヒトおよび動物における呼吸器官の疾患、特に細菌に起因する肺疾患の制御方法、並びに、ヒトおよび動物における呼吸器官の疾患、特に細菌に起因する肺疾患の局所的制御用の医薬を製造するためのこれらの化合物の使用(但し、該化合物は固体形態で投与される)により、上記課題を解決する。
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本発明は、プロテインチロシンキナーゼ阻害活性を有する新規フルオロ置換2−アリール−3,5−ジシアノ−4−(1H−インダゾール−5−イル)−6−メチル−1,4−ジヒドロピリジン誘導体、その製造方法、ならびにc−Met媒介疾患またはc−Met媒介症状、特に癌および他の増殖性障害の処置のためのその使用に関する。 (もっと読む)


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