ビテ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドにより出願された特許

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【課題】ジアミノアルカンアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】現在、式Iのジアミノアルカンが発見され、これらは、経口的に活性であり、それらの活
性を阻害するアスパラギン酸プロテアーゼに結合する。それらは、高いレベルのアスパラ
ギン酸プロテアーゼ活性に関連した疾患の治療または改善において、有用である。本発明
はまた、それを必要とする被験体におけるアスパラギン酸プロテアーゼ活性関連疾患を改
善または治療する際における式Iの化合物を使用する方法に関し、該方法は、該被験体に
、式Iの化合物の有効量を投与する工程を包含する。


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糖尿病、メタボリック症候群、肥満、耐糖能異常、インスリン抵抗性、高血糖、高血圧、高血圧に関連する心血管障害、高脂血症、グルココルチコイドが神経機能にもたらす悪影響(例えば、認識機能障害、認知症、および/または鬱病)、眼圧上昇、種々の形態の骨疾患(例えば、骨粗鬆症)、結核、らい病(ハンセン病)、乾癬、および創傷治癒遅延(例えば、耐糖能異常および/または2型糖尿病の患者の場合)を含む種々の疾患状態の治療に有望な、11β−HSD1阻害剤および対応する中間体の合成が開示されている。 (もっと読む)


本発明は、式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)、(If)、(Ig)、(Ih);(Ii);(Ij)、(Ik)、(Il)の新規化合物、その薬学的に許容可能な塩およびその薬学的組成物に関し、それらは、哺乳動物において11β−HSD1の調節または阻害に関連する疾患の治療的な処置に有用である。本発明は、さらに、新規化合物の薬学的組成物、および細胞内のコルチゾルの産生を減少させるか、もしくは調節する際にそれらを使用するための方法、または細胞におけるコルチゾンのコルチゾルへの変換を阻害する際にそれらを使用するための方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、次の構造式:


によって表されるアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤または薬学的に許容されるその塩を対象とする。本発明は、構造式(I)のアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤を含む薬剤組成物も対象とする。これらのアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤を使用して、それを必要とする対象において1種または複数のアスパラギン酸プロテアーゼに拮抗する方法、および対象においてアスパラギン酸プロテアーゼにより媒介される障害を治療する方法も開示される。
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本発明は、次の構造式:


によって表されるアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤または薬学的に許容されるその塩を対象とする。本発明は、構造式(I)のアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤を含む薬剤組成物も対象とする。これらのアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤を使用して、それを必要とする対象において1種または複数のアスパラギン酸プロテアーゼに拮抗する方法、および対象においてアスパラギン酸プロテアーゼにより媒介される障害を治療する方法も開示される。
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本発明は、哺乳動物における11β−HSD1の調節または阻害に関連する疾患の治療上の処置に有用な式(I)の新規の化合物、その薬学的に許容可能な塩、およびその薬学的組成物に関する。本発明は、さらに、細胞中でのコルチゾール産生の減少もしくは調節または細胞中でのコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害に使用するための新規の化合物の薬学的組成物および方法に関する。本発明は、さらに、有効量の開示の11β−HSD1インヒビター(式I、Ia、Ib、Ic、またはIdの化合物が含まれる)を必要とする哺乳動物に投与する工程を含む、11β−HSD1を阻害する方法を提供する。

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化学療法および/または放射線療法を受ける哺乳動物において化学療法および/または放射線療法の副作用を処置するための方法であって、RARα、RARβおよびRARγサブタイプの受容体に結合する少なくとも1つのレチノイン酸受容体(RAR)アンタゴニストまたはRARインバースアゴニストの治療有効量を哺乳動物に投与する工程を含む方法を開示する。このような副作用としては、化学放射線療法誘導脱毛症、化学放射線療法誘導血小板減少症、化学放射線療法誘導白血球減少症および化学放射線療法誘導好中球減少症が挙げられる。 (もっと読む)


本発明は、アスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤に関する。本発明のあるアスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤は、以下の構造式で表すことができる:


またはその医薬的に許容しうる塩である。また本発明は、開示したアスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤を含む医薬組成物にも関する。さらに本発明は、開示したアスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤を使用して、それを必要とする対象において、1種以上のアスパラギン酸プロテアーゼを拮抗する方法および対象におけるアスパラギン酸プロテアーゼ介在障害を治療する方法にも関する。
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そのような治療を必要とする患者への、RXR活性化閾値以下のレベルおよびRXR有効量またはそれ以上でのRXRアゴニストの投与を含む癌の治療方法が開示される。もう1つの実施例において、本発明はそのような治療が必要な患者へ、増加した濃度のRXRアゴニストを投与して、前記患者への前記RAR活性化閾値および前記RXR有効量を決定すること、および前記患者への前記RAR活性化閾値以下のレベルおよび前記RXR有効量でまたはそれ以上で前記RXRアゴニストの投与をすることを含む癌の治療方法を提供する。 (もっと読む)


式Iの1−アシルアミノ−2−ヒドロキシ−3−アミノ−ω−アリールアルカン、およびその塩は、レニン阻害能力を持ち、抗高血圧性の、医学的活性成分としての使用が可能である。本発明は、非ペプチド性で、低分子量のレニン阻害剤に関する。血圧調整の範囲を超えた適応症、すなわち、組織のレニン−キマーゼ系が活性化されてもたらすと考えられる、局所機能の病理・生理的変化、例えば、腎臓、心臓、および血管の再構成、アテローム硬化症、および狭窄症再発をもたらす適応症において活性を示す、経口的に活性なレニン阻害剤が記載される。

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