【課題】ＨＣＶウイルスポリメラーゼを阻害する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、特定の縮合フラン化合物、縮合チオフェン化合物および縮合ピロール化合物、特に、Ｂ型肝炎ウイルスポリメラーゼ、Ｃ型肝炎ウイルスポリメラーゼ、ポリオウイルスポリメラーゼ、コクサッキーＡウイルスポリメラーゼ、コクサッキーＢウイルスポリメラーゼ、ライノウイルスポリメラーゼ、エコーウイルスポリメラーゼ、天然痘ウイルスポリメラーゼ、エボラウイルスポリメラーゼおよび西ナイルウイルスポリメラーゼのインヒビターとして有用な、縮合フラン化合物、縮合チオフェン化合物および縮合ピロール化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】治療用フロピリミジンおよびチエノピリミジンの提供。
【解決手段】本発明は、本明細書中に記載された式Ｉ、ＩＩ、およびＩＩＩの化合物、ならびに該化合物を含む医薬組成物、および合成方法、および該化合物を調製するのに有用な中間体を提供する。式Ｉ、ＩＩ、およびＩＩＩの化合物は抗ウイルス剤として、および／または抗癌剤として有用である。本発明は、ウイルスＲＮＡおよびＤＮＡポリメラーゼ（例えば、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、ヒト免疫不全ウイルス、ポリオ、コクサッキーＡおよびＢ、ライノ、エコー、天然痘、エボラおよび西ナイルウイルス由来のポリメラーゼ）の阻害剤であり、ＨＣＶ、ならびに他のウイルス感染（例えば、フラビウイルス感染）および癌を治療するのに有用な化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその塩を提供し、式中、Ｗは、二環ヘテロ芳香族基である。化合物およびその塩は、有益な治療特性を有している（例えば、免疫抑制特性）。ある実施形態では、本発明は、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容される塩を哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物において病的なＪａｋの活性化に関連する疾患または状態を処置する方法を提供する。ある実施形態では、本発明は、病的なＪａｋの活性化に関連する疾患または状態（例えば、癌）の予防的または治療的処置に使用するための式Ｉの化合物またはその医薬的に許容される塩を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、式中Ｒ^１は本明細書に記載されるいかなる値であってもよく、Ｒ^２はヌクレオシド糖基である化合物を調製するために使用可能な新規な合成中間体およびプロセスを提供する。また、本発明は、本明細書に記載される式（ａ）〜（ｂｎ）の新規化合物、ならびに本明細書に記載される式（ａ）〜（ｂｎ）の化合物を調製するプロセスを提供する。本発明は、さらに、本明細書に記載される式（１−１〜１４−２）の新規化合物、ならびに本明細書に記載される式（１−１〜１４−２）の化合物を調製するプロセスを提供する。
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本発明は、式Ｉ：本明細書に記載の［式Ｉ］の化合物、ならびに該化合物を含む医薬組成物、ならびに該化合物の調製に有用な合成方法および中間体を提供する。式（Ｉ）の化合物は抗ウイルス剤および／または抗癌剤として有用である。本発明はまた、ウイルスＲＮＡまたはＤＮＡポリメラーゼを阻害するための方法であって、該ポリメラーゼ（インビトロまたはインビボ）を阻害有効量の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグと接触させることを含む方法を提供する。

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この出願は、例えば、プリンヌクレオシドホスホリラーゼ（ＰＮＰ）阻害剤、アルキル化剤、および／または抗ＣＤ２０剤の投与を含むことができる血液学的な癌の処置に関し、さらには関連組成物およびキットに関する。具体的には、本発明の方法は、（ａ）上記被験体に有効量のＰＮＰ）害剤を投与する工程と、（ｂ）上記被験体に有効量のアルキル化剤または抗ＣＤ２０剤を投与する工程を含む。特定の実施形態では、上記ＰＮＰ阻害剤はフォロデシンである。他の実施形態では、上記アルキル化剤は、マスタード誘導体、ニトロソ尿素誘導体、白金化合物、およびイミダゾールカルボキサミド化合物から選択される。いくつかの実施形態では、上記アルキル化剤はベンダムスチンである。特定の実施形態では、上記抗ＣＤ２０剤はリツキシマブである。 （もっと読む）

本発明は、本明細書に記載の式（Ｉ）の化合物、並びにこの化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物を調製するのに有用な合成方法および中間体を提供する。式（Ｉ）の化合物は、抗ウィルス薬および／または抗癌剤として有用である。本発明は、ウイルスＲＮＡおよびＤＮＡポリメラーゼ（たとえば、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、ヒト免疫不全ウイルス、ポリオウイルス、コクサッキーＡ群ウイルスおよびＢ群ウイルス、ライノウイルス、エコーウイルス、天然痘ウイルス、エボラウイルス、および西ナイル熱ウイルスによるポリメラーゼ）の抑制剤であり、ＨＣＶ、並びにその他のウイルス感染（たとえば、フラビウイルス感染症）、および癌の処置に有用な化合物を提供する。

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本発明は、ウイルス感染を処置するために有用な単位剤形、キット、および方法を提供する。１つの実施形態において、本発明は、有効な抗ウイルス量の式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶの化合物、あるいはそれらの薬学的に許容される塩を、筋肉内経路によりヒトに投与するステップを含む、ヒトにおけるウイルス感染（例えば、インフルエンザ感染）を処置するための方法を提供する。本発明は、有効な阻害量の式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶの化合物、あるいはそれらの薬学的に許容される塩を筋肉内経路によりヒトに投与するステップを含む、ヒトにおけるノイラニミダーゼを阻害するための方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス感染の治療に有用な単位投薬形態、キット、ならびに方法を提供する。本発明の一実施形態はヒトのウイルス感染（例、インフルエンザ感染）を治療する方法を提供し、本方法は、効果的な抗ウイルス活性を有する量の式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶの化合物、またはこれらの医薬的に許容可能な塩を静脈内経路によってヒトに投与するステップを含む。本発明は、ヒト体内のノイラミニダーゼを阻害する方法も提供し、本方法は、効果的な阻害活性を持つ量の式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶの化合物、またはこれらの医薬的に許容可能な塩を静脈内経路によってヒトに投与するステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス感染および関連するウイルス感染を処置するための方法、ならびにそのような感染を処置するのに有用な化合物および組成物を提供する。式Ｉ：


の化合物であって、ここで：Ｘ＝ＮまたはＣＨであり；Ｙ＝Ｏ、ＳまたはＮ−Ｒ^４である化合物が挙げられる。本発明の化合物は、Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅウイルスファミリー由来のウイルスポリメラーゼ、すなわち、ＨＣＶウイルスポリメラーゼを阻害することが見出された。 （もっと読む）